VWA3A Aktivatoren
Gängige VWA3A Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, Thapsigargin CAS 67526-95-8 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.
Chemische Aktivatoren von VWA3A können eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen auslösen, die zur Aktivierung des Proteins durch Phosphorylierung führen. Forskolin ist ein solcher Aktivator, der die Adenylylzyklase direkt stimuliert und dadurch die zyklische AMP-Konzentration (cAMP) in der Zelle erhöht. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann VWA3A phosphorylieren kann. Diese Kaskade ist ein Beispiel für ein klassisches Second-Messenger-System, bei dem das ursprüngliche Signal (Forskolin) verstärkt wird, um eine bedeutende biologische Wirkung (Aktivierung von VWA3A) zu erzielen. In ähnlicher Weise umgeht Dibutyryl-cAMP, ein zellpermeables cAMP-Analogon, die rezeptorvermittelte Signaltransduktion der Zelle und aktiviert direkt PKA, was anschließend zur Phosphorylierung und Aktivierung von VWA3A führt.
Die Palette der Mechanismen, durch die VWA3A aktiviert werden kann, wird durch Chemikalien, die den intrazellulären Kalziumspiegel verändern, noch erweitert. Ionomycin, ein Kalziumionophor, bindet selektiv Ca2+-Ionen und transportiert sie durch die Zellmembranen, wodurch die intrazelluläre Kalziumkonzentration steigt. Dieser Kalziumanstieg kann Calmodulin-abhängige Proteinkinasen aktivieren, die in der Lage sind, VWA3A zu phosphorylieren. Thapsigargin hemmt die Ca2+-ATPase des sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulums (SERCA) und bewirkt so einen anhaltenden Anstieg des zytosolischen Kalziums, der wiederum zur Aktivierung von VWA3A führen kann. A23187, ein weiterer Kalziumionophor, und BAY K8644, ein Aktivator des L-Typ-Kalziumkanals, erhöhen ebenfalls den intrazellulären Kalziumspiegel, was möglicherweise zur Aktivierung von VWA3A über ähnliche Kalzium-vermittelte Phosphorylierungswege führt. Darüber hinaus spielen auch direkte Aktivatoren von Proteinkinasen eine wichtige Rolle bei der Phosphorylierung von VWA3A. Phorbol 12-Myristat-13-acetat (PMA) und verwandte Phorbolester sowie 12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetat (TPA) aktivieren die Proteinkinase C (PKC), die VWA3A phosphoryliert. Diese Aktivierung durch PKC stellt einen lipidabhängigen Weg dar, der die Aktivität von VWA3A reguliert. Andererseits hemmen Verbindungen wie Okadainsäure und Calyculin A die Proteinphosphatasen 1 und 2A, Enzyme, die für die Dephosphorylierung von Proteinen verantwortlich sind. Indem sie diese Phosphatasen hemmen, verhindern diese Chemikalien die Dephosphorylierung von VWA3A und erhalten so seinen phosphorylierten, aktiven Zustand. Anisomycin, das stressaktivierte Proteinkinasen aktiviert, trägt ebenfalls zum Phosphorylierungsstatus von VWA3A bei, wenn auch über einen stressinduzierten Weg, der die Aktivierung sekundärer Signalkaskaden beinhalten könnte.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylylcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel, was wiederum PKA aktivieren kann. PKA ist dafür bekannt, verschiedene Proteine zu phosphorylieren, und könnte durch Phosphorylierung zur Aktivierung von VWA3A führen. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin wirkt als Ionophor und bindet selektiv an Ca2+. Es erhöht das intrazelluläre Calcium, das Calmodulin-abhängige Proteinkinasen (CaMK) aktivieren kann. CaMK kann dann VWA3A phosphorylieren, was zu seiner Aktivierung führt. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert die Proteinkinase C (PKC), was zu einer Phosphorylierung von VWA3A führen kann, wodurch das Protein aktiviert wird. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einem Anstieg des zytosolischen Calciumspiegels führt, was wiederum zur Aktivierung von calciumabhängigen Proteinen und möglicherweise zur Aktivierung von VWA3A führen kann. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, was zu erhöhten Phosphorylierungswerten in Zellen führt. Diese Hemmung könnte VWA3A in einem phosphorylierten und somit aktivierten Zustand halten, indem sie dessen Dephosphorylierung verhindert. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Ähnlich wie Okadainsäure ist Calyculin A ein Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A. Es würde zur Aktivierung von VWA3A beitragen, indem es die Dephosphorylierung verhindert und das Protein in einem aktivierten Zustand hält. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl-cAMP ist ein zelldurchlässiges Analogon von cAMP, das die PKA aktiviert. PKA kann VWA3A phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Kalzium-Ionophor, der das intrazelluläre Kalzium erhöht, was möglicherweise zur Aktivierung von kalziumabhängigen Kinasen führt, die dann VWA3A durch Phosphorylierung aktivieren würden. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
BAY K8644 ist ein Aktivator des L-Typ-Calciumkanals, der das intrazelluläre Calcium erhöht, was möglicherweise zur Aktivierung von VWA3A durch calciumabhängige Phosphorylierung führt. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein Proteinsyntheseinhibitor, der stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs/JNKs) aktivieren kann, die VWA3A phosphorylieren und damit aktivieren können. | ||||||