Chemische Aktivatoren von Vmn2r112 setzen eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen in Gang, die in der Aktivierung dieses Proteins gipfeln. Forskolin, das für seine direkte Stimulierung der Adenylylzyklase bekannt ist, führt zu einem Anstieg des zyklischen AMP-Spiegels (cAMP) in der Zelle. Dieser Anstieg von cAMP ist ein entscheidender Schritt, da er zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führt. Die PKA phosphoryliert dann Vmn2r112, was eine wesentliche Modifikation für die Aktivierung des Proteins ist. In ähnlicher Weise bindet Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, an beta-Adrenozeptoren und katalysiert die Produktion von cAMP. Dieser Anstieg von cAMP ahmt die Wirkung von Forskolin nach, indem er PKA aktiviert, das wiederum Vmn2r112 phosphoryliert. Epinephrin und Norepinephrin binden ebenfalls an beta-adrenerge Rezeptoren und setzen die gleiche Kaskade in Gang, die zur Aktivierung von Vmn2r112 durch Phosphorylierung durch PKA führt.
Eine Reihe von Molekülen beeinflusst die Aktivität von Vmn2r112 über verschiedene Wege, die in der Produktion von cAMP und der anschließenden Aktivierung von PKA zusammenlaufen. Histamin, das an H2-Rezeptoren bindet, Dopamin über D1-ähnliche Rezeptoren und Glucagon über seinen spezifischen Rezeptor stimulieren alle die Adenylylzyklase, was zu einer erhöhten cAMP-Konzentration und einer PKA-Aktivierung führt, die letztlich die Phosphorylierung von Vmn2r112 bewirkt. Phosphodiesterase-Hemmer wie IBMX, Cilostamid, Rolipram und Anagrelid erhöhen den cAMP-Spiegel, indem sie dessen Abbau verhindern, und sorgen so für eine PKA-Aktivierung und die anschließende Phosphorylierung von Vmn2r112. Prostaglandin E1 (PGE1), auch bekannt als Alprostadil, bindet zusätzlich an seine Rezeptoren und bewirkt einen Anstieg von cAMP, was zur Aktivierung von PKA und zur Phosphorylierung von Vmn2r112 führt. Zusammengenommen nutzen diese chemischen Aktivatoren die cAMP-PKA-Signalachse, um die Aktivität von Vmn2r112 durch Phosphorylierung zu modulieren.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) führt. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die wiederum Vmn2r112 durch Phosphorylierung innerhalb seiner regulatorischen Domäne aktivieren kann. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol, ein synthetisches Katecholamin und Beta-adrenerger Agonist, bindet an Beta-Adrenozeptoren und stimuliert die cAMP-Produktion durch Aktivierung der Adenylylcyclase. Erhöhte cAMP-Spiegel führen zur PKA-Aktivierung, die Vmn2r112 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin interagiert mit beta-adrenergen Rezeptoren und verursacht einen Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels, der PKA aktiviert. PKA kann dann phosphorylieren und zur Aktivierung von Vmn2r112 führen. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
Noradrenalin bindet an beta-adrenerge Rezeptoren, was ebenfalls zu einem Anstieg des intrazellulären cAMP und einer Aktivierung von PKA führt, die dann Vmn2r112 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin führt nach Interaktion mit H2-Rezeptoren zu einer erhöhten Produktion von cAMP. Die anschließende Aktivierung von PKA kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von Vmn2r112 führen. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin bindet an seine Rezeptoren, insbesondere D1-ähnliche Rezeptoren, die die Adenylylcyclase stimulieren und so den cAMP-Spiegel erhöhen. Dieser Anstieg kann PKA aktivieren, was wiederum Vmn2r112 durch Phosphorylierung aktivieren kann. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX wirkt als unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen und verhindert den Abbau von cAMP. Höhere cAMP-Spiegel führen zu einer PKA-Aktivierung, die dann Vmn2r112 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Cilostamid hemmt selektiv die Phosphodiesterase 3 (PDE3), was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Erhöhtes cAMP aktiviert die PKA, die dann Vmn2r112 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram, ein selektiver Phosphodiesterase-4-Hemmer, erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel, wodurch PKA aktiviert wird. Aktivierte PKA kann Vmn2r112 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
PGE1, auch bekannt als Alprostadil, bindet an Prostaglandinrezeptoren, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Die Aktivierung von PKA durch cAMP kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von Vmn2r112 führen. |