Vav3-Aktivatoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die ihre Wirkung auf verschiedene Signalwege ausüben und letztlich die funktionelle Aktivität von Vav3 verstärken. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und Epigallocatechingallat (EGCG) wirken durch Modulation der Kinaseaktivität; PMA aktiviert PKC, das Vav3 phosphoryliert und damit seine Guanin-Nukleotid-Austauschaktivität steigert, während EGCG Tyrosinkinasen hemmt, die andernfalls die Vav3-Aktivität verringern könnten, und damit indirekt seinen Aktivierungszustand aufrechterhält. Forskolin und Sildenafil führen durch die Erhöhung des intrazellulären cAMP- bzw. cGMP-Spiegels zur Aktivierung von PKA und PKG, Kinasen, die Substrate phosphorylieren können, die an der Steigerung der Vav3-Aktivität beteiligt sind, insbesondere in GTPase-Signalwegen der Rho-Familie. Die Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels durch Ionomycin kann Calcineurin aktivieren, was möglicherweise zur Aktivierung von Vav3-Signalwegen führt, während Bisindolylmaleimid I durch Hemmung bestimmter PKC-Isoformen die negative Regulierung von Vav3 aufheben und seine Aktivität im Zusammenhang mit der Umstrukturierung des Zytoskeletts verstärken kann.
Darüber hinaus kann LY294002 durch Hemmung von PI3K negative Rückkopplungsschleifen auf Vav3 unterbrechen und so Vav3-vermittelte Zellmigrationswege begünstigen, und Okadainsäure bewahrt Phosphorylierungszustände, die zu einer erhöhten Vav3-Aktivität führen. Calpeptin wirkt schützend, indem es die Funktion von Vav3 durch Hemmung von Calpain aufrechterhält, das andernfalls Vav3 spalten und inaktivieren könnte. Die Aktivierung der JNK-Signalkaskaden durch Anisomycin kann indirekt Proteine hochregulieren, die die Rolle von Vav3 bei der Aktindynamik und der zellulären Reaktionsfähigkeit unterstützen. CNQX beeinflusst die Kalziumdynamik und damit die Vav3-Aktivierung über Integrin-verknüpfte Wege, und Staurosporin verstärkt selektiv die Vav3-Signalisierung durch Hemmung von Kinasen, die den Phosphorylierungsstatus von Vav3 negativ beeinflussen. Diese Aktivatoren dienen durch ihre gezielten Wirkungen gemeinsam dazu, die spezifischen Signalfunktionen von Vav3 zu verstärken, ohne dass eine direkte Aktivierung oder Hochregulierung seiner Expression erforderlich ist.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein Diacylglycerin (DAG)-Analogon, das die Proteinkinase C (PKC) aktiviert. Vav3 ist ein Guaninnukleotid-Austauschfaktor (GEF), der durch PKC phosphoryliert werden kann, was zu einer erhöhten GTPase-Aktivität von Rho/Rac-Proteinen führt und dadurch die nachgeschaltete Signalübertragung von Vav3 verstärkt. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist ein Aktivator der Adenylatcyclase, der den cAMP-Spiegel in Zellen erhöht. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das Vav3 phosphorylieren kann, was zu seiner Aktivierung führt und somit den Austausch von GDP gegen GTP auf GTPasen der Rho-Familie fördert, wodurch die Vav3-Aktivität erhöht wird. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
Calpeptin ist ein Calpain-Inhibitor. Durch die Hemmung von Calpain, das Vav3 spalten und inaktivieren kann, erhält Calpeptin indirekt die Funktion von Vav3, was zu einer anhaltenden Aktivierung der Vav3-vermittelten Signalwege führt. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Ein erhöhter Calciumspiegel kann Calcineurin aktivieren, das Proteine dephosphoryliert und zur Aktivierung von Vav3-regulierten Signalwegen führen kann, die an der Umstrukturierung des Zytoskeletts beteiligt sind. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die Inaktivierung von Vav3 durch kompetitive Tyrosinkinasen verhindern kann. Durch die Hemmung dieser Kinasen könnte EGCG indirekt die Vav3-Aktivität aufrechterhalten und so die Aktivierung von Rho-GTPasen fördern. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. Die Hemmung von PI3K kann zu einer veränderten intrazellulären Signalübertragung führen, wodurch möglicherweise die negative Rückkopplung auf Vav3 aufgehoben wird, was die Vav3-vermittelte Aktivierung von Rac1 und anderen GTPasen der Rho-Familie, die an der Zellmigration beteiligt sind, verstärken kann. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I ist ein PKC-Hemmer, der indirekt die Vav3-Aktivität steigern kann, indem er PKC-Isoformen hemmt, die Vav3 durch Phosphorylierung negativ regulieren, was zu einer Steigerung der GEF-Aktivität von Vav3 führt. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadasäure ist ein starker Hemmer der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Die Hemmung dieser Phosphatasen kann zu einer verstärkten Phosphorylierung von Vav3 führen, was wiederum zu einer gesteigerten Aktivität von Vav3 in Signalwegen führt. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein JNK-Aktivator, der zur Phosphorylierung von Transkriptionsfaktoren führen kann, die Proteine hochregulieren, die an Vav3-Signalwegen beteiligt sind, wodurch indirekt die Rolle von Vav3 bei der Aktinpolymerisation und den zellulären Reaktionen auf Reize verstärkt wird. | ||||||
6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione | 115066-14-3 | sc-505104 | 10 mg | $204.00 | 2 | |
CNQX ist ein AMPA-Rezeptorantagonist, der den intrazellulären Kalziumspiegel modulieren kann. Durch die Veränderung der Calciumdynamik kann CNQX Signalwege beeinflussen, die indirekt zur Aktivierung von Vav3 führen, wie z. B. solche, an denen Integrine und fokale Adhäsionskinasen beteiligt sind. |