Date published: 2025-9-7

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Calpeptin (CAS 117591-20-5)

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Alternative Namen:
Z-Leu-norleucinal; N-Benzyloxycarbonyl-L-leucyl-norleucinal
Anwendungen:
Calpeptin ist ein Hemmstoff für Calpain-2, Cathepsin L und Calpain-1
CAS Nummer:
117591-20-5
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
362.5
Summenformel:
C20H30N2O4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Calpeptin ist ein zellgängiger Calpain-Inhibitor. Forschungen zeigen, dass es ein effektiver Inhibitor von Calpain 2 ist und die Spaltung von PLC-β3-Enzymen vollständig blockieren kann. Darüber hinaus hat Calpeptin die Fähigkeit gezeigt, die Aktivität von Cathepsin L und Calpain-1 zu hemmen. In Studien an Muskelzellen blockierte es die Expression des Aspartyl-Protease-Cathepsin D, des Amyloid-Precursor-Proteins und von Calparin. Forschung zur Lungenfibrose bei Mäusen hat gezeigt, dass Calpeptin die Expression von TGF-β1, IL-6, Kollagentyp Iα1 und Angiopoietin-1 mRNA verringern kann. Calpeptin ist ein Inhibitor von Calpain 1, Cathepsin K, Cathepsin L und PTP sowie ein Aktivator von Rock.


Calpeptin (CAS 117591-20-5) Literaturhinweise

  1. Proteaseinhibitoren: aktueller Stand und Zukunftsaussichten.  |  Leung, D., et al. 2000. J Med Chem. 43: 305-41. PMID: 10669559
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  3. Entwicklung kleiner Moleküle zur Hemmung von Cathepsin K auf Ketoamidbasis.  |  Catalano, JG., et al. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 719-22. PMID: 14741275
  4. Die Hemmung von Calpain schwächt intrazelluläre Veränderungen in Muskelzellen als Reaktion auf extrazelluläre Entzündungsreize ab.  |  Nozaki, K., et al. 2010. Exp Neurol. 225: 430-5. PMID: 20673830
  5. Der Calpain-Inhibitor Calpeptin verhindert die Bleomycin-induzierte Lungenfibrose bei Mäusen.  |  Tabata, C., et al. 2010. Clin Exp Immunol. 162: 560-7. PMID: 20846163
  6. Der Repressor-Element-1-Silencing-Transkriptionsfaktor ist ein neuartiges molekulares Ziel für die neurotoxische Wirkung des polychlorierten Biphenylgemischs Aroclor 1254 in SH-SY5Y-Zellen des Neuroblastoms.  |  Formisano, L., et al. 2011. J Pharmacol Exp Ther. 338: 997-1003. PMID: 21693630
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  9. Der Calpain-Inhibitor Calpeptin lindert durch Unterdrückung des AIM2-Inflammasoms und Hochregulierung des Klotho-Proteins die durch Ischämie/Reperfusion hervorgerufene akute Nierenschädigung.  |  Wu, Y., et al. 2022. Front Med (Lausanne). 9: 811980. PMID: 35155498
  10. Der Calpain-Inhibitor Calpeptin verbessert die Alzheimer-ähnlichen kognitiven Beeinträchtigungen und Pathologien in einem Diabetes-Mellitus-Rattenmodell.  |  Li, M., et al. 2022. Neurotox Res. 40: 1248-1260. PMID: 36018506
  11. Die Nachbehandlung mit Morin übertraf Calpeptin bei der Verbesserung der 3-NP-induzierten kortikalen Neurotoxizität durch Modulation der Glutamat/Calpain-Achse, Kidins220 und der BDNF/TrkB/AKT/CREB-Bahn.  |  Mohamed, OE., et al. 2023. Int Immunopharmacol. 116: 109771. PMID: 36736222
  12. Endogene Spaltung von Phospholipase C-beta 3 durch agonist-induzierte Aktivierung von Calpain in menschlichen Blutplättchen.  |  Banno, Y., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 4318-24. PMID: 7876193
  13. Rolle der intrazellulären Proteasen bei der Differenzierung von L6-Myoblastenzellen.  |  Ebisui, C., et al. 1994. Biochem Mol Biol Int. 32: 515-21. PMID: 8032318
  14. Vergleich der Wirkung von Calpain-Inhibitoren auf zwei extralysosomale Proteinasen: den multikatalytischen Proteinasekomplex und m-Calpain.  |  Figueiredo-Pereira, ME., et al. 1994. J Neurochem. 62: 1989-94. PMID: 8158145
  15. Substitutionsanforderungen für Peptid-Aldehyd-Inhibitoren von menschlichem Calpain I  |  Mohamed Iqbal, Patricia A. Messina, etc. 1997. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 7: 539 -544.

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