VAT1 Aktivatoren
Gängige VAT1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9 und Rolipram CAS 61413-54-5.
VAT1-Aktivatoren sind eine Reihe von chemischen Verbindungen, die über verschiedene Mechanismen die Aktivität von VAT1, einem Protein, das an zellulären Prozessen wie der Membranfusion beteiligt ist, verstärken. Verbindungen wie Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und Diacylglycerin (DAG) wirken als Aktivatoren der Proteinkinase C (PKC), was wiederum zur Phosphorylierung von Proteinen und Signalwegen führen kann, die mit VAT1 interagieren, und so möglicherweise dessen Aktivität erhöht. Forskolin, ein direkter Stimulator der Adenylatcyclase, erhöht den cAMP-Spiegel und aktiviert zusammen mit den cAMP-Analoga 8-Br-cAMP und 6-Bnz-cAMP die Proteinkinase A (PKA). Es ist bekannt, dass die Aktivierung von PKA zu Phosphorylierungsvorgängen führt, die die Aktivität einer Reihe von Proteinen, möglicherweise auch von VAT1, erhöhen können. In ähnlicher Weise wirken Ionomycin und A23187 (Calcimycin) beide auf die Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels, der möglicherweise kalziumabhängige Proteine und Signalwege moduliert, um indirekt die Rolle von VAT1 beim Vesikeltransport und der Membranfusion zu verstärken.
Die funktionelle Aktivität von VAT1 wird außerdem durch chemische Verbindungen beeinflusst, die die zelluläre Signalübertragung auf indirektere Weise beeinflussen. Epigallocatechingallat (EGCG) und Bisindolylmaleimid I könnten durch ihre modulierende Wirkung auf Kinasen bzw. PKC zu veränderten Signalumgebungen führen, die die membranassoziierten Aktivitäten von VAT1 begünstigen. Sphingosin-1-Phosphat (S1P) trägt durch die Aktivierung intrazellulärer Signalkaskaden über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren ebenfalls zu einer potenziellen Verstärkung der Rolle von VAT1 in der Membrandynamik bei. Die Hemmung von Proteinphosphatasen durch Okadainsäure induziert einen hyperphosphorylierten Zustand in Zellen, der die VAT1-vermittelten Aktivitäten erhöhen könnte, indem er die Dephosphorylierung relevanter Signalmoleküle verhindert. Thapsigargin kann durch Störung der Kalziumhomöostase mittels SERCA-Hemmung eine Kaskade von Signalereignissen auslösen, die indirekt die Aktivität von VAT1 beeinflussen könnten. Zusammengenommen bieten diese VAT1-Aktivatoren, die auf verschiedene Signalmoleküle und -wege abzielen, einen vielseitigen Ansatz zur Steigerung der funktionellen Aktivität von VAT1, ohne dessen Expression direkt zu erhöhen oder eine direkte Bindung an das Protein zu erfordern.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, was zu erhöhten zyklischen AMP-Spiegeln (cAMP) in den Zellen führt. Erhöhtes cAMP verstärkt die Aktivität der Proteinkinase A (PKA), die verschiedene Zielproteine phosphorylieren kann, darunter auch solche, die am Vesikeltransport und an Membranfusionsprozessen beteiligt sind. Diese PKA-vermittelte Phosphorylierung könnte die funktionelle Aktivierung von VAT1 verstärken, einem Protein, das an solchen zellulären Prozessen beteiligt ist. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die für den Abbau von cAMP verantwortlich sind. Durch die Hemmung dieser Enzyme erhöht IBMX die intrazellulären cAMP-Spiegel und aktiviert auf ähnliche Weise PKA. Die Aktivierung von PKA kann anschließend zur Phosphorylierung und Aktivierung von Proteinen führen, die am Vesikeltransport beteiligt sind, und indirekt die Aktivität von VAT1 fördern, indem es dessen zellulären Kontext moduliert. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin bindet an adrenerge Rezeptoren, stimuliert die Aktivität der Adenylatcyclase und erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel. Diese Kaskade löst die PKA-Aktivierung aus, die Proteine phosphorylieren kann, die an der Membrandynamik und dem vesikulären Transport beteiligt sind. Solche PKA-abhängigen Phosphorylierungsprozesse könnten indirekt die Aktivierung von VAT1 unterstützen, indem sie dessen vesikelassoziierte Funktionen optimieren. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol, ein β-adrenerger Agonist, aktiviert die Adenylatcyclase über β-adrenerge Rezeptoren und erhöht so die cAMP-Spiegel und die PKA-Aktivität. PKA kann Substrate phosphorylieren, die den Vesikeltransport und die Membranfusion regulieren, und so möglicherweise die Aktivierung von VAT1 erleichtern, indem es dessen funktionale Umgebung in diesen Prozessen verbessert. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt Phosphodiesterase 4 (PDE4), was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel in den Zellen führt. Dieser Anstieg von cAMP erhöht die PKA-Aktivität, die Proteine, die an der Vesikelbildung und dem Vesikeltransport beteiligt sind, phosphorylieren kann. Durch diesen Mechanismus könnte Rolipram indirekt VAT1 aktivieren, indem es die zellulären Signalwege beeinflusst, an denen es beteiligt ist. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Cilostamid hemmt selektiv die Phosphodiesterase 3 (PDE3), was zu einer Anhäufung von cAMP in den Zellen führt. Diese Erhöhung der cAMP-Spiegel stimuliert PKA, das Proteine, die an der Regulierung des Vesikeltransports beteiligt sind, phosphorylieren und aktivieren könnte. Dieser Mechanismus kann indirekt die Aktivierung von VAT1 erleichtern, indem er die von ihm unterstützten Prozesse verbessert. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das PKA direkt aktiviert, ohne dass eine Aktivierung der Adenylatcyclase erforderlich ist. Durch die direkte Stimulierung von PKA können Proteine, die am vesikulären Transport und der Membrandynamik beteiligt sind, phosphoryliert werden, was möglicherweise zur indirekten Aktivierung von VAT1 führt, indem dessen funktionale Beteiligung an diesen zellulären Prozessen optimiert wird. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) bindet an seine Rezeptoren und führt über die Aktivierung der Adenylatcyclase zu einem Anstieg der intrazellulären cAMP-Spiegel. Dieser Anstieg des cAMP fördert die PKA-Aktivität, die Proteine, die mit dem Vesikeltransport in Verbindung stehen, phosphorylieren und dadurch aktivieren könnte, wodurch die VAT1-Aktivierung indirekt durch eine verbesserte Vesikeldynamik unterstützt wird. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt Phosphodiesterase 5 (PDE5), was zu erhöhten cAMP-Spiegeln und verstärkter PKA-Aktivität führt. Diese PKA-vermittelte Phosphorylierung könnte VAT1 indirekt aktivieren, indem sie die zellulären Signalwege optimiert, die am Vesikeltransport und an der Membranfusion beteiligt sind, wo VAT1 funktionell wichtig ist. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Salbutamol, ein weiterer β2-adrenerger Agonist, regt die Adenylatcyclase an, um die cAMP-Spiegel zu erhöhen und PKA zu aktivieren. Dieser Prozess kann zur Phosphorylierung von Proteinen führen, die den vesikulären Transport und die Membrandynamik regulieren, und indirekt die Aktivierung von VAT1 fördern, indem er seinen funktionalen Kontext innerhalb dieser Prozesse verbessert. | ||||||