V1RI2 Aktivatoren

Gängige V1RI2 Activators sind unter underem Calcium chloride anhydrous CAS 10043-52-4, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8 und Histamine, free base CAS 51-45-6.

Chemische Aktivatoren von V1RI2 können ihren Einfluss über eine Vielzahl von intrazellulären Signalwegen ausüben. Calciumchlorid beispielsweise erhöht die intrazelluläre Konzentration von Calciumionen, die bei der Regulierung zahlreicher Proteine, darunter auch V1RI2, eine zentrale Rolle spielen. Dieser direkte Zufluss von Kalziumionen kann eine Konformationsänderung in V1RI2 auslösen, die zu dessen Aktivierung führt. Ionomycin dient, ähnlich wie Calciumchlorid, als Calciumionophor und erhöht den Calciumspiegel in der Zelle, was einen weiteren Weg zur Aktivierung von V1RI2 eröffnet. Darüber hinaus setzt Forskolin durch die Erhöhung des cAMP-Spiegels über eine direkte Aktivierung der Adenylylcyclase eine Kaskade in Gang, die die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA wiederum kann V1RI2 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert ebenfalls die PKC, von der bekannt ist, dass sie eine Vielzahl zellulärer Proteine, darunter auch V1RI2, phosphoryliert.

Im Bereich der Neurotransmitter und ihrer Analoga bieten sowohl Acetylcholin als auch Nikotin durch ihre Interaktion mit Acetylcholinrezeptoren Methoden zur Aktivierung von V1RI2. Diese Rezeptoren können, wenn sie aktiviert werden, das intrazelluläre Kalzium erhöhen, was zur Aktivierung von V1RI2 führt. Histamin und Serotonin erhöhen über ihre jeweiligen rezeptorvermittelten Wege das intrazelluläre Kalzium und cAMP, was beides zur Aktivierung von V1RI2 führt. Glutamat und sein Analogon Kaininsäure wirken über Glutamatrezeptoren, die bei Aktivierung zu einem Einstrom von Kalziumionen führen, wodurch wiederum V1RI2 aktiviert wird. Natriumfluorid setzt durch die Aktivierung von G-Proteinen eine Reihe von Ereignissen in Gang, an denen sekundäre Botenstoffe beteiligt sind, die V1RI2 aktivieren. Capsaicin schließlich bewirkt durch die Bindung an die TRPV1-Rezeptoren, dass Kalziumionen in die Zelle eindringen und so V1RI2 aktivieren. Jede dieser Chemikalien sorgt durch ihre unterschiedlichen, aber oft miteinander verknüpften Wege für die Aktivierung von V1RI2 in verschiedenen zellulären Kontexten.