V1RE6 Aktivatoren

Gängige V1RE6 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Capsaicin CAS 404-86-4, L-Glutamic Acid CAS 56-86-0 und ADP CAS 58-64-0.

Zu den chemischen Aktivatoren von V1RE6 gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die zelluläre Signalkaskaden in Gang setzen, die zur Aktivierung dieses Proteins führen. Forskolin, ein Diterpen, wirkt durch Aktivierung der Adenylylzyklase, was zu einem Anstieg des zyklischen AMP (cAMP) in der Zelle führt. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), eine Kinase, die V1RE6 phosphorylieren kann, was zu dessen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise verhindert Sildenafil, das für seine Wirkung als Phosphodiesterase-Typ-5-Inhibitor bekannt ist, den Abbau von zyklischem GMP (cGMP), das wiederum die Proteinkinase G (PKG) aktiviert. PKG kann dann auch V1RE6 phosphorylieren und aktivieren. Ionomycin, ein Kalziumionophor, erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel drastisch, wodurch kalziumabhängige Kinasen aktiviert werden, die in der Lage sind, V1RE6 zu phosphorylieren und damit das Protein zu aktivieren. Eine andere Verbindung, Capsaicin, wirkt auf Transient-Receptor-Potential-Vanilloid-1 (TRPV1)-Rezeptoren ein und verursacht einen Kalziumeinstrom in die Zelle und eine anschließende Aktivierung von nachgeschalteten Kinasen, die V1RE6 phosphorylieren und aktivieren.

Nikotin interagiert mit nikotinischen Acetylcholinrezeptoren, was zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziums und zur Aktivierung von Kinasen führt, die V1RE6 zur Phosphorylierung und Aktivierung ansteuern. Glutamat, der wichtigste exzitatorische Neurotransmitter im Gehirn, aktiviert seine Rezeptoren, die wiederum intrazelluläre Signalereignisse in Gang setzen, die in der Aktivierung von Kinasen gipfeln, die V1RE6 phosphorylieren. Extrazelluläres ATP kann durch seine Wirkung auf purinerge Rezeptoren ebenfalls Kinasen aktivieren, die V1RE6 phosphorylieren und aktivieren. Phorbol 12-Myristat, das für seine Fähigkeit zur Aktivierung der Proteinkinase C (PKC) bekannt ist, phosphoryliert und aktiviert V1RE6 direkt. Der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) bindet an seinen Rezeptor und löst den MAPK/ERK-Signalweg aus, der eine Kaskade von Phosphorylierungsereignissen umfasst, die zur Aktivierung von V1RE6 führen. Histamin kann durch seine Wirkung auf Histaminrezeptoren das intrazelluläre Kalzium oder cAMP erhöhen, wodurch Kinasen wie PKC oder PKA aktiviert werden, die zur Phosphorylierung und Aktivierung von V1RE6 führen. Koffein hält durch die Hemmung von Phosphodiesterase-Enzymen einen erhöhten cAMP-Spiegel in der Zelle aufrecht, was zur Aktivierung von PKA führt, die dann V1RE6 durch Phosphorylierung aktiviert.