urotensin II Aktivatoren
Gängige urotensin II Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, Thapsigargin CAS 67526-95-8 und LY 294002 CAS 154447-36-6.
Urotensin-II-Aktivatoren sind eine Nischenkategorie chemischer Verbindungen, die die biologische Aktivität des Peptidhormons Urotensin II, das vom UTS2-Gen kodiert wird, selektiv verstärken. Urotensin II (UII) ist ein zyklisches Peptid, das an den Urotensin-II-Rezeptor (UT), einen G-Protein-gekoppelten Rezeptor, bindet, um seine Wirkungen zu entfalten, die weit verbreitet sind und die Kontraktion von glattem Muskelgewebe und die Modulation der Zellproliferation umfassen. Die Aktivatoren von UII wirken über verschiedene Mechanismen, von denen einige die Stabilisierung von UII in seiner aktiven Konformation oder die Potenzierung der Interaktion zwischen UII und seinem Rezeptor beinhalten können. Dies kann zu einer erhöhten Affinität von UII für den UT-Rezeptor oder zu einer verstärkten Rezeptoraktivierung nach der Bindung führen. Einige Aktivatoren können auch die Wirkung von Urotensin II verlängern, indem sie die Abbau- oder Inaktivierungswege hemmen, die normalerweise seine Aktivität begrenzen. Die biochemischen Wege, die durch Urotensin II beeinflusst werden, sind komplex und beinhalten eine Kaskade intrazellulärer Signalereignisse, einschließlich der Aktivierung von Phospholipase C, die zu einem Anstieg von Inositoltriphosphat und Diacylglycerol führt, der Freisetzung von Kalzium aus intrazellulären Speichern und der Aktivierung von Proteinkinase C.
Der zweite Abschnitt in der Beschreibung der Urotensin-II-Aktivatoren würde die zellulären Mechanismen, die hier eine Rolle spielen, näher beleuchten. Nach der Aktivierung des UT-Rezeptors kommt es zu einer anschließenden Aktivierung verschiedener nachgeschalteter Signalwege, zu denen auch die Mitogen-aktivierten Proteinkinasen (MAPK) gehören können, sowie zu einer Beeinflussung des Rho-Kinase-Wegs, der die Organisation des Zytoskeletts und die Zellkontraktion beeinflusst. Urotensin-II-Aktivatoren verstärken diese Signalprozesse, indem sie dafür sorgen, dass Urotensin II seine regulatorischen Funktionen, die sich auf eine Vielzahl von Zelltypen und Geweben erstrecken, effektiver ausüben kann. Die Spezifität dieser Aktivatoren ist von entscheidender Bedeutung, da sie nicht auf breiter Front unverbundene Signalwege stimulieren, sondern sich vielmehr auf die Signalereignisse konzentrieren, die direkt oder indirekt mit der UII-Aktivität verbunden sind. Diese Spezifität beruht auf ihrer Fähigkeit, mit dem Peptid oder seinem Rezeptor so zu interagieren, dass die natürlichen biologischen Wirkungen von UII verstärkt werden, was zu einer verstärkten Reaktion auf die Anwesenheit von Urotensin II führt, ohne dessen natürliche Produktion oder Expression zu verändern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das verschiedene Proteine phosphorylieren kann, was möglicherweise zu verstärkten Signalwegen führt, an denen Urotensin II beteiligt ist, wie z. B. Vasokonstriktion und Kontraktion der glatten Muskulatur. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). Die Aktivierung von PKC kann zur Phosphorylierung von Proteinen führen, die Teil der Signalkaskade sind, an der Urotensin II beteiligt ist, was möglicherweise zu einer verstärkten Kontraktion der glatten Muskulatur führt. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Sphingosin-1-phosphat ist ein Signallipid, das G-Protein-gekoppelte Rezeptoren aktivieren kann, was die Signaltransduktionswege, an denen Urotensin II beteiligt ist, insbesondere bei der Vasokonstriktion und kardiovaskulären Wirkungen, verstärken könnte. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel durch Hemmung der sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA). Ein erhöhter intrazellulärer Kalziumspiegel kann die Signalwege von Urotensin II verstärken, das bekanntermaßen an der Kontraktion der glatten Muskulatur beteiligt ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der zu einer kompensatorischen Reaktion führen kann, die die zelluläre Empfindlichkeit gegenüber anderen Signalwegen erhöht, einschließlich derer, bei denen Urotensin II aktiv ist, und möglicherweise dessen Signaltransduktion im Zusammenhang mit Vasokonstriktion und kardioprotektiven Effekten verstärkt. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Ionophor, das den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht. Der Anstieg des Kalziumspiegels kann Signalwege aktivieren, bei denen Urotensin II eine Rolle spielt, und so dessen Wirkung auf den Tonus der glatten Muskulatur und die kardioprotektiven Wirkungen erleichtern. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Koffein hemmt Phosphodiesterasen, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt, die die PKA-Aktivität steigern können. Diese Steigerung der PKA-Aktivität kann die Signalwege, an denen Urotensin II beteiligt ist, potenzieren, insbesondere bei der Modulation des Gefäßtonus. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Capsaicin stimuliert Vanilloid-Rezeptoren, was zu einem erhöhten intrazellulären Calciumspiegel führen kann. Dies kann möglicherweise die Aktivität von Urotensin II in seinen Signalwegen verstärken, insbesondere bei der Schmerzempfindung und bei kardiovaskulären Effekten. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein Beta-adrenerger Agonist, der den cAMP-Spiegel in Zellen erhöht, was die Aktivität von PKA steigern kann. Dies kann zu einer verstärkten Wirkung von Urotensin II in seiner Rolle bei der kardiovaskulären Modulation und der Funktion der glatten Muskulatur führen. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin bindet an seine Rezeptoren und kann intrazelluläre Signalwege beeinflussen, einschließlich solcher, die die Calciummobilisierung betreffen. Dies könnte möglicherweise die Signalwege verstärken, an denen Urotensin II beteiligt ist, wie z. B. solche, die den Gefäßtonus und die Kontraktion der glatten Muskulatur beeinflussen. | ||||||