Zu den Inhibitoren der 4-Phosphatase α des Typs I würde angesichts der fehlenden Spezifität der 4-Phosphatase α des Typs I ein breites Spektrum von Verbindungen gehören. Im Allgemeinen wirken Phosphatase-Inhibitoren, indem sie entweder den Übergangszustand des natürlichen Substrats des Enzyms nachahmen, die notwendigen Metallionen im aktiven Zentrum chelatisieren oder an die Reste des aktiven Zentrums binden, um die Katalyse zu verhindern.
Inhibitoren wie Natriumorthovanadat und Natriumfluorid wirken durch Nachahmung von Phosphatgruppen oder durch Bildung von Komplexen mit katalytischen Metallionen. Cantharidin und Calyculin A sind natürliche Toxine, die Proteinphosphatasen durch kovalente Modifikation oder durch enge Bindung an das aktive Zentrum hemmen. Okadainsäure und Microcystin-LR, die beide von Meeresorganismen produziert werden, sind starke Inhibitoren von PP2A und PP1, die in der Forschung häufig zur Untersuchung zellulärer Phosphorylierungsprozesse eingesetzt werden. Tautomycetin ist ein selektiverer Inhibitor, der eine differenzierte Hemmung von Phosphatasen ermöglicht.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Ein unspezifischer Inhibitor von Protein-Tyrosin-Phosphatasen; er wirkt durch Nachahmung des Übergangszustands von Phosphatestern und blockiert so das aktive Zentrum der Phosphatase. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
Wird häufig zur Hemmung von Serin/Threonin-Phosphatasen verwendet, indem es Komplexe mit den katalytischen Metallionen im aktiven Zentrum bildet. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Ein potenter und selektiver Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 (PP1) und 2A (PP2A), der möglicherweise indirekt die Signalwege beeinflusst, an denen die Typ-I-4-Phosphatase α beteiligt ist. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
Ein Hemmstoff von PP1 und PP2A, der auch breitere Auswirkungen auf die Enzymfamilie der Phosphatasen haben kann. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Wirkt als Phosphatasehemmer, indem es die für die Enzymaktivität erforderlichen Metallionen chelatiert. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Als potenter Inhibitor von PP2A und PP1 kann es indirekt die Signalübertragung im Zusammenhang mit der Typ-I-4-Phosphatase α beeinflussen, indem es den Phosphorylierungsstatus nachgeschalteter Ziele verändert. | ||||||
Epothilone A | 152044-53-6 | sc-207628 sc-207628A | 10 µg 1 mg | $210.00 $1000.00 | 1 | |
Hemmt selektiv PP1 gegenüber PP2A und beeinflusst möglicherweise die Aktivität verwandter Phosphatasen wie der Typ-I-4-Phosphatase α. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
Hemmt Protein-Tyrosin-Phosphatasen durch Bindung an vicinale Thiolgruppen im aktiven Zentrum. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
hemmt bevorzugt PP2A und PP4, was indirekt die Typ-I-4-Phosphatase-α-Signalwege beeinflussen könnte. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Obwohl es in erster Linie ein Kalziumionophor ist, kann es zelluläre Signalwege stören und indirekt die Phosphataseaktivität beeinflussen. | ||||||