Type I 4-phoshatase α阻害剤
一般的なタイプI 4-ホスファターゼα阻害剤には、オルトバナジン酸ナトリウム CAS 13721-39-6、フッ化ナトリウム CAS 7681-4 9-4、カリクリンA CAS 101932-71-2、カンタリスチン CAS 56-25-7、エンドタール CAS 145-73-3などがある。
一般的に、ホスファターゼ阻害剤は、酵素の天然基質の遷移状態を模倣するか、活性部位に必要な金属イオンをキレート化するか、活性部位残基に結合して触媒反応を阻害することによって機能する。
オルトバナジン酸ナトリウムやフッ化ナトリウムのような阻害剤は、リン酸基を模倣するか、触媒金属イオンと錯体を形成することによって作用する。カンタリジンやカリクリンAは天然毒素で、共有結合による修飾や活性部位への強固な結合によってタンパク質ホスファターゼを阻害する。オカダ酸やミクロシスチン-LRは、どちらも海洋生物によって生産され、PP2AやPP1の強力な阻害剤であり、細胞のリン酸化プロセスを研究するためにしばしば用いられる。タウトミセチンはより選択的な阻害剤で、ホスファターゼの阻害に差をつけることができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
タンパク質チロシンホスファターゼの非特異的阻害剤で、リン酸エステルの遷移状態を模倣することにより作用し、ホスファターゼの活性部位をブロックする。 | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
活性部位の触媒金属イオンと複合体を形成することにより、セリン／スレオニンホスファターゼを阻害するために一般的に使用される。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
プロテインホスファターゼ1（PP1）および2A（PP2A）を強力かつ選択的に阻害し、I型4-ホスファターゼαが関与するシグナル伝達経路に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
PP1およびPP2Aの阻害剤で、ホスファターゼ酵素ファミリーに広く作用する可能性もある。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
酵素活性に必要な金属イオンをキレートすることにより、ホスファターゼ阻害剤として働く。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
PP2AとPP1の強力な阻害剤であり、下流の標的のリン酸化状態を変化させることで、間接的にI型4-ホスファターゼαに関連するシグナル伝達に影響を与えることができる。 | ||||||
Epothilone A | 152044-53-6 | sc-207628 sc-207628A | 10 µg 1 mg | $210.00 $1000.00 | 1 | |
PP2AよりもPP1を選択的に阻害し、I型4-ホスファターゼαのような関連するホスファターゼの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
活性部位の近傍のチオール基に結合してタンパク質チロシンホスファターゼを阻害する。 | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
PP2AとPP4を優先的に阻害し、間接的にI型4-ホスファターゼαシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
主にカルシウムイオノフォアであるが、細胞のシグナル伝達経路を混乱させ、間接的にホスファターゼ活性に影響を与えることがある。 | ||||||