Type I 4-phoshatase α Inhibitoren

Gängige Type I 4-phoshatase α Inhibitors sind unter underem Sodium Orthovanadate CAS 13721-39-6, Sodium Fluoride CAS 7681-49-4, Calyculin A CAS 101932-71-2, Cantharidin CAS 56-25-7 und Endothall CAS 145-73-3.

Zu den Inhibitoren der 4-Phosphatase α des Typs I würde angesichts der fehlenden Spezifität der 4-Phosphatase α des Typs I ein breites Spektrum von Verbindungen gehören. Im Allgemeinen wirken Phosphatase-Inhibitoren, indem sie entweder den Übergangszustand des natürlichen Substrats des Enzyms nachahmen, die notwendigen Metallionen im aktiven Zentrum chelatisieren oder an die Reste des aktiven Zentrums binden, um die Katalyse zu verhindern.

Inhibitoren wie Natriumorthovanadat und Natriumfluorid wirken durch Nachahmung von Phosphatgruppen oder durch Bildung von Komplexen mit katalytischen Metallionen. Cantharidin und Calyculin A sind natürliche Toxine, die Proteinphosphatasen durch kovalente Modifikation oder durch enge Bindung an das aktive Zentrum hemmen. Okadainsäure und Microcystin-LR, die beide von Meeresorganismen produziert werden, sind starke Inhibitoren von PP2A und PP1, die in der Forschung häufig zur Untersuchung zellulärer Phosphorylierungsprozesse eingesetzt werden. Tautomycetin ist ein selektiverer Inhibitor, der eine differenzierte Hemmung von Phosphatasen ermöglicht.