Type I 4-phoshatase α Inibidores

Os inibidores comuns da 4-fosfatase α de tipo I incluem, entre outros, o ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6, o fluoreto de sódio CAS 7681-49-4, a calicilina A CAS 101932-71-2, a cantaridina CAS 56-25-7 e o endothall CAS 145-73-3.

Os inibidores da 4-fosfatase α do tipo I incluem uma vasta gama de compostos, dada a falta de especificidade da 4-fosfatase α do tipo I. Em geral, os inibidores da fosfatase funcionam imitando o estado de transição do substrato natural da enzima, quelando os iões metálicos necessários no local ativo ou ligando-se a resíduos do local ativo para impedir a catálise.

Os inibidores, como o ortovanadato de sódio e o fluoreto de sódio, actuam imitando os grupos fosfato ou formando complexos com iões metálicos catalíticos. A cantharidina e a calicilina A são toxinas naturais que inibem as proteínas fosfatases através de modificações covalentes ou ligando-se firmemente ao local ativo. O ácido ocadaico e a microcistina-LR, ambos produzidos por organismos marinhos, são inibidores potentes da PP2A e da PP1, frequentemente utilizados na investigação para estudar os processos de fosforilação celular. A tautomicetina é um inibidor mais seletivo que permite a inibição diferencial de fosfatases.