TRPM6-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die auf den Ionenkanal Transient Receptor Potential Melastatin 6 (TRPM6) abzielen, der eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Magnesiumhomöostase spielt. TRPM6 ist ein Mitglied der größeren TRP-Kanalfamilie, das speziell am Transport von Magnesium- und Kalziumionen durch Zellmembranen beteiligt ist. Der Kanal kommt vorwiegend in der Niere und im Darm vor, wo er die Magnesiumabsorption und -resorption erleichtert. Durch die Hemmung der Funktion von TRPM6 können diese Verbindungen den Ionenfluss durch Zellmembranen modulieren und so verschiedene intrazelluläre Prozesse beeinflussen, die vom Magnesiumspiegel abhängen. Magnesium ist für zahlreiche biochemische Reaktionen unerlässlich, da es als Cofaktor für Enzyme fungiert, den Zellstoffwechsel beeinflusst und Ionengradienten durch Membranen aufrechterhält, wodurch die Kontrolle seiner zellulären Konzentrationen für physiologische Prozesse von entscheidender Bedeutung ist. Inhibitoren von TRPM6 werden untersucht, um Einblicke in die biophysikalischen und biochemischen Mechanismen zu gewinnen, die den Magnesiumtransport auf molekularer Ebene steuern. Das Verständnis der Wechselwirkungen zwischen TRPM6 und seinen Inhibitoren hilft dabei, die strukturellen Merkmale des Ionenkanals, wie seine Porenarchitektur und seine Gating-Mechanismen, aufzuklären. Diese Inhibitoren können auch wertvolle Informationen über die komplexen regulatorischen Wege liefern, die an der Magnesiumhomöostase beteiligt sind, einschließlich der Rückkopplungsmechanismen, die die TRPM6-Aktivität auf der Grundlage des zellulären Magnesiumbedarfs anpassen. Die Untersuchung dieser Inhibitoren trägt zu einem umfassenderen Verständnis der Ionenkanalmodulation bei und bietet einen Einblick in die Feinheiten der magnesiumbezogenen zellulären Physiologie. Darüber hinaus werden TRPM6-Inhibitoren in der Grundlagenforschung eingesetzt, um zu erforschen, wie Störungen des Magnesiumflusses umfassendere zelluläre Funktionen beeinflussen, darunter die enzymatische Aktivität, das Ionengleichgewicht und die gesamten zellulären Signalwege.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diazoxide | 364-98-7 | sc-200980 | 1 g | $300.00 | 5 | |
Diazoxid hyperpolarisiert die Zellmembran durch Öffnen von Kaliumkanälen, was theoretisch die Notwendigkeit der Magnesiumtransportfunktion von TRPM6 unterdrücken könnte, was zu einer Herunterregulierung der TRPM6-Genexpression als kompensatorische zelluläre Reaktion führt. | ||||||
Magnesium sulfate anhydrous | 7487-88-9 | sc-211764 sc-211764A sc-211764B sc-211764C sc-211764D | 500 g 1 kg 2.5 kg 5 kg 10 kg | $45.00 $68.00 $160.00 $240.00 $410.00 | 3 | |
Erhöhte intrazelluläre Magnesiumspiegel, die durch Magnesiumsulfat bereitgestellt werden, könnten eine negative Rückkopplungsschleife auslösen, die die TRPM6-Expression reduziert, um die Magnesiumaufnahme auszugleichen und eine mit Magnesiumüberschuss verbundene zelluläre Toxizität zu verhindern. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
β-Estradiol kann eine repressive Wirkung auf die TRPM6-Expression ausüben, indem es Östrogenrezeptoren aktiviert, die mit spezifischen DNA-Sequenzen im TRPM6-Genpromotor interagieren und dadurch Corepressor-Komplexe rekrutieren, die die Gentranskription unterdrücken. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
Progesteron könnte die TRPM6-Expression durch Bindung an seine nukleären Hormonrezeptoren herunterregulieren, die dann mit Co-Repressoren interagieren könnten, um die TRPM6-Gentranskription gewebespezifisch zum Schweigen zu bringen. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
Amilorid könnte durch die Verringerung der zellulären Natriumaufnahme ein ionisches Ungleichgewicht hervorrufen, das im Rahmen einer umfassenderen Anpassung der Ionentransport-Homöostase zu einem Rückgang der TRPM6-Expression führt. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Die Blockade der Calciumkanäle durch Verapamil könnte eine kompensatorische zelluläre Reaktion hervorrufen, die die Unterdrückung der TRPM6-Genexpression zur Neukalibrierung des gesamten Kationentransports innerhalb der Zelle einschließt. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Die Hemmung von Calcineurin durch FK-506 könnte zu einer verminderten Transkription von TRPM6 führen, indem die Dephosphorylierung und anschließende Aktivierung von Transkriptionsfaktoren verhindert wird, die für die TRPM6-Genexpression entscheidend sind. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Cyclosporin A könnte durch die Hemmung von Calcineurin die TRPM6-Genexpression unterdrücken, indem es den Phosphorylierungszustand von Transkriptionsfaktoren aufrechterhält und so deren Translokation in den Zellkern und die Bindung an den TRPM6-Promotor verhindert. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Die Hemmung der Glykogensynthase-Kinase 3 beta (GSK-3β) durch Lithium könnte die TRPM6-Expression verringern, indem sie die Dynamik der Transkriptionsfaktoren verändert, die normalerweise die TRPM6-Gentranskription fördern. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin kann indirekt zu einer Verringerung der TRPM6-Expression führen, indem es cAMP erhöht, was die Proteinkinase A (PKA) aktivieren und anschließend den Phosphorylierungsstatus von Transkriptionsregulatoren verändern kann, die die TRPM6-Genaktivität steuern. | ||||||