Inhibiteurs TRMP6
Les inhibiteurs courants de TRMP6 comprennent, entre autres, le diazoxide CAS 364-98-7, le sulfate de magnésium anhydre CAS 7487-88-9, le β-estradiol CAS 50-28-2, la progestérone CAS 57-83-0 et l'amiloride CAS 2609-46-3.
Les inhibiteurs de TRPM6 sont une classe de composés qui ciblent le canal ionique TRPM6 (transient receptor potential melastatin 6), qui joue un rôle essentiel dans la régulation de l'homéostasie du magnésium. TRPM6 est un membre de la grande famille des canaux TRP, spécifiquement impliqués dans le transport des ions magnésium et calcium à travers les membranes cellulaires. Le canal est principalement exprimé dans les reins et l'intestin, où il facilite l'absorption et la réabsorption du magnésium. En inhibant la fonction de TRPM6, ces composés peuvent moduler le flux d'ions à travers les membranes cellulaires, ce qui a un impact sur divers processus intracellulaires dépendant des niveaux de magnésium. Le magnésium est essentiel pour de nombreuses réactions biochimiques, agissant comme cofacteur pour les enzymes, influençant le métabolisme cellulaire et maintenant les gradients d'ions à travers les membranes, ce qui rend le contrôle de ses concentrations cellulaires crucial pour les processus physiologiques.Les inhibiteurs de TRPM6 sont étudiés pour mieux comprendre les mécanismes biophysiques et biochimiques régissant le transport du magnésium au niveau moléculaire. La compréhension des interactions entre TRPM6 et ses inhibiteurs permet d'élucider les caractéristiques structurelles du canal ionique, telles que l'architecture de ses pores et les mécanismes de passage. Ces inhibiteurs peuvent également fournir des informations précieuses sur les voies de régulation complexes impliquées dans l'homéostasie du magnésium, y compris les mécanismes de rétroaction qui ajustent l'activité de TRPM6 en fonction des besoins cellulaires en magnésium. L'étude de ces inhibiteurs contribue à une compréhension plus large de la modulation des canaux ioniques et offre une fenêtre sur les complexités de la physiologie cellulaire liée au magnésium. En outre, les inhibiteurs de TRPM6 sont utilisés en recherche fondamentale pour étudier comment les perturbations du flux de magnésium influencent les fonctions cellulaires plus larges, y compris l'activité enzymatique, l'équilibre ionique et les voies de signalisation cellulaire globales.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diazoxide | 364-98-7 | sc-200980 | 1 g | $300.00 | 5 | |
Le diazoxide hyperpolarise la membrane cellulaire en ouvrant des canaux potassiques, ce qui pourrait théoriquement supprimer la nécessité de la fonction de transport du magnésium de TRPM6, entraînant une régulation à la baisse de l'expression génétique de TRPM6 en tant que réponse cellulaire compensatoire. | ||||||
Magnesium sulfate anhydrous | 7487-88-9 | sc-211764 sc-211764A sc-211764B sc-211764C sc-211764D | 500 g 1 kg 2.5 kg 5 kg 10 kg | $45.00 $68.00 $160.00 $240.00 $410.00 | 3 | |
Les niveaux élevés de magnésium intracellulaire fournis par le sulfate de magnésium pourraient déclencher une boucle de rétroaction négative, réduisant l'expression de TRPM6 pour équilibrer l'absorption de magnésium et prévenir la toxicité cellulaire associée à l'excès de magnésium. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Le β-estradiol peut exercer un effet répressif sur l'expression de TRPM6 en activant les récepteurs œstrogéniques qui s'engagent avec des séquences d'ADN spécifiques dans le promoteur du gène TRPM6, recrutant ainsi des complexes corépresseurs qui suppriment la transcription du gène. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
La progestérone pourrait réduire l'expression du TRPM6 en se liant à ses récepteurs hormonaux nucléaires, qui peuvent ensuite interagir avec des corépresseurs pour réduire au silence la transcription du gène TRPM6 d'une manière spécifique à chaque tissu. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride, en diminuant l'absorption du sodium cellulaire, pourrait créer un déséquilibre ionique, provoquant une diminution de l'expression de TRPM6 dans le cadre d'un ajustement plus large de l'homéostasie du transport ionique. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le blocage des canaux calciques par le vérapamil pourrait provoquer une réponse cellulaire compensatoire comprenant la suppression de l'expression du gène TRPM6 afin de rééquilibrer le transport global des cations à l'intérieur de la cellule. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
L'inhibition de la calcineurine par le FK-506 pourrait entraîner une réduction de la transcription de TRPM6 en empêchant la déphosphorylation et l'activation subséquente des facteurs de transcription qui sont essentiels à l'expression du gène TRPM6. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A, par le biais de l'inhibition de la calcineurine, pourrait réprimer l'expression du gène TRPM6 en maintenant l'état de phosphorylation des facteurs de transcription, empêchant ainsi leur translocation vers le noyau et leur liaison au promoteur de TRPM6. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
L'inhibition par le lithium de la glycogène synthase kinase 3 bêta (GSK-3β) pourrait réduire l'expression de TRPM6 en modifiant la dynamique des facteurs de transcription qui renforcent normalement la transcription du gène TRPM6. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline peut indirectement conduire à une réduction de l'expression de TRPM6 en augmentant l'AMPc, qui peut activer la protéine kinase A (PKA) et modifier ensuite l'état de phosphorylation des régulateurs transcriptionnels régissant l'activité du gène TRPM6. | ||||||