Date published: 2025-9-5

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Diazoxide (CAS 364-98-7)

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Noms alternatifs:
7-Chloro-3-methyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
Application(s):
Diazoxide est un activateur sélectif du canal K+ (Kir6) dépendant de l'ATP.
Numéro CAS:
364-98-7
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
230.67
Formule Moléculaire:
C8H7ClN2O2S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le diazoxide, une poudre cristalline blanche, est un composé précieux pour la recherche sur les vaisseaux sanguins. La solubilité du diazoxide dans l'eau, l'éthanol et le méthanol contribue à sa polyvalence. En outre, le diazoxide est un dérivé de la benzothiadiazine qui fonctionne comme un activateur sélectif du canal KIR6 (K+ dépendant de l'ATP) et un bloqueur du canal calcique. En conséquence, la perméabilité membranaire augmente le flux de K+ à travers la membrane, ce qui désactive les canaux calciques dépendant du voltage. Cette inhibition du potentiel d'action entraîne une relaxation des muscles lisses. Des études suggèrent que le diazoxide peut agir comme un vasodilatateur périphérique. En outre, le diazoxide est utilisé dans les études sur le diabète pour augmenter les concentrations de glucose dans le plasma, inhiber la sécrétion d'insuline par les cellules bêta du pancréas, augmenter la libération de catécholamines et la production hépatique de glucose in vitro.


Diazoxide (CAS 364-98-7) Références

  1. Action du diazoxide et du sulfate de minoxidil sur les vaisseaux sanguins du rat: comparaison avec le cromakalim.  |  Newgreen, DT., et al. 1990. Br J Pharmacol. 100: 605-13. PMID: 2167738
  2. Etude comparative des effets du cromakalim (BRL 34915) et du diazoxide sur le potentiel de membrane, le [Ca2+]i et les courants potassiques sensibles à l'ATP dans les cellules sécrétrices d'insuline.  |  Dunne, MJ., et al. 1990. J Membr Biol. 114: 53-60. PMID: 2181144
  3. Effets opposés du tolbutamide et du diazoxide sur le canal K+ dépendant de l'ATP dans les cellules bêta du pancréas de souris.  |  Trube, G., et al. 1986. Pflugers Arch. 407: 493-9. PMID: 2431383
  4. Comparaison in vitro et in vivo de deux ouvreurs de canaux K+, le diazoxide et le cromakalim, et de leur inhibition par le glibenclamide.  |  Quast, U. and Cook, NS. 1989. J Pharmacol Exp Ther. 250: 261-71. PMID: 2501478
  5. Le diazoxide accélère la cicatrisation des plaies en améliorant la fonction des EPC.  |  Li, ZP., et al. 2016. Front Biosci (Landmark Ed). 21: 1039-51. PMID: 27100489
  6. Le diazoxide prévient les espèces réactives de l'oxygène et les dommages mitochondriaux, ce qui entraîne des effets anti-hypertrophiques.  |  Lucas, AM., et al. 2017. Chem Biol Interact. 261: 50-55. PMID: 27867086
  7. Effet du diazoxide sur les modèles d'ataxie de Friedreich.  |  Santoro, A., et al. 2018. Hum Mol Genet. 27: 992-1001. PMID: 29325032
  8. L'essai randomisé contrôlé du diazoxide pour les nouveau-nés de petit âge gestationnel souffrant d'hypoglycémie hyperinsulinémique a permis un contrôle précoce de l'hypoglycémie sans effets indésirables.  |  Balachandran, B., et al. 2018. Acta Paediatr. 107: 990-995. PMID: 29385640
  9. Le diazoxide améliore l'expression de la connexine 43 mitochondriale dans un modèle de cardiotoxicité induite par la doxorubicine chez la souris.  |  Pecoraro, M., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 29518932
  10. Le préconditionnement ischémique à distance et le diazoxide protègent des lésions de reperfusion ischémique hépatique en inhibant la signalisation TLR4/MyD88/NF-κB induite par HMGB1.  |  Koh, WU., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31771292
  11. Le diazoxide affecte la bioénergétique mitochondriale par l'ouverture du canal mKATP à l'échelle submicromolaire.  |  Akopova, O., et al. 2020. BMC Mol Cell Biol. 21: 31. PMID: 32306897
  12. Le diazoxide et l'exercice physique améliorent la contraction musculaire pendant l'obésité en diminuant les niveaux de ROS, la peroxydation des lipides et en améliorant le statut redox du glutathion.  |  Gómez-Barroso, M., et al. 2020. Antioxidants (Basel). 9: PMID: 33291828
  13. Entérocolite nécrosante chez les nouveau-nés atteints d'hypoglycémie hyperinsulinémique traités au diazoxide.  |  Keyes, ML., et al. 2021. Pediatrics. 147: PMID: 33483452
  14. Exploration du diazoxide et de la surveillance continue du glucose comme traitement du syndrome de déficience en Glut1.  |  Logel, SN., et al. 2021. Ann Clin Transl Neurol. 8: 2205-2209. PMID: 34612610
  15. Diazoxide pendant la grossesse et l'allaitement: concentrations du médicament dans le sérum maternel, le sang du cordon ombilical, le lait maternel et le sérum du nourrisson: un rapport de cas.  |  Saito, J., et al. 2022. Gynecol Endocrinol. 38: 528-530. PMID: 35403531

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Diazoxide, 1 g

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