Os inibidores do TRPM6 são uma classe de compostos que têm como alvo o canal iónico transiente recetor potencial de melastatina 6 (TRPM6), que desempenha um papel crítico na regulação da homeostase do magnésio. O TRPM6 é um membro da grande família de canais TRP, especificamente envolvido no transporte de iões de magnésio e cálcio através das membranas celulares. O canal é expresso predominantemente no rim e no intestino, onde facilita a absorção e reabsorção de magnésio. Ao inibir a função do TRPM6, estes compostos podem modular o fluxo de iões através das membranas celulares, afectando vários processos intracelulares dependentes dos níveis de magnésio. O magnésio é essencial para numerosas reacções bioquímicas, actuando como cofator de enzimas, influenciando o metabolismo celular e mantendo os gradientes iónicos através das membranas, tornando o controlo das suas concentrações celulares crucial para os processos fisiológicos. Os inibidores do TRPM6 são estudados para obter informações sobre os mecanismos biofísicos e bioquímicos que regulam o transporte de magnésio a nível molecular. A compreensão das interações entre o TRPM6 e os seus inibidores ajuda a elucidar as caraterísticas estruturais do canal iónico, tais como a arquitetura dos seus poros e os mecanismos de gating. Estes inibidores podem também fornecer informações valiosas sobre as complexas vias reguladoras envolvidas na homeostase do magnésio, incluindo os mecanismos de feedback que ajustam a atividade do TRPM6 com base nas necessidades celulares de magnésio. O estudo desses inibidores contribui para uma compreensão mais ampla da modulação dos canais iónicos e oferece uma janela para os meandros da fisiologia celular relacionada com o magnésio. Além disso, os inibidores do TRPM6 são utilizados na investigação básica para explorar a forma como as perturbações no fluxo de magnésio influenciam as funções celulares mais amplas, incluindo a atividade enzimática, o equilíbrio iónico e as vias de sinalização celular em geral.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Diazoxide | 364-98-7 | sc-200980 | 1 g | $300.00 | 5 | |
O diazóxido hiperpolariza a membrana celular através da abertura de canais de potássio, o que poderia teoricamente suprimir a necessidade da função de transporte de magnésio do TRPM6, levando a uma regulação negativa da expressão do gene TRPM6 como resposta celular compensatória. | ||||||
Magnesium sulfate anhydrous | 7487-88-9 | sc-211764 sc-211764A sc-211764B sc-211764C sc-211764D | 500 g 1 kg 2.5 kg 5 kg 10 kg | $45.00 $68.00 $160.00 $240.00 $410.00 | 3 | |
Os níveis elevados de magnésio intracelular fornecidos pelo sulfato de magnésio poderiam desencadear um ciclo de feedback negativo, reduzindo a expressão de TRPM6 para equilibrar a captação de magnésio e evitar a toxicidade celular associada ao excesso de magnésio. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
O β-Estradiol pode exercer um efeito repressivo sobre a expressão do TRPM6 através da ativação de receptores de estrogénio que se ligam a sequências de ADN específicas no promotor do gene TRPM6, recrutando assim complexos corepressores que suprimem a transcrição do gene. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
A progesterona poderia regular negativamente a expressão do TRPM6 ligando-se aos seus receptores hormonais nucleares, que podem depois interagir com co-repressores para silenciar a transcrição do gene TRPM6 de uma forma específica do tecido. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
A amilorida, ao diminuir a captação celular de sódio, poderia criar um desequilíbrio iónico, provocando uma diminuição da expressão de TRPM6 como parte de um ajuste mais amplo à homeostase do transporte iónico. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O bloqueio dos canais de cálcio pelo verapamil pode provocar uma resposta celular compensatória que inclui a supressão da expressão do gene TRPM6 para recalibrar o transporte global de catiões dentro da célula. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
A inibição da calcineurina pelo FK-506 pode levar a uma redução da transcrição do TRPM6 ao impedir a desfosforilação e a subsequente ativação de factores de transcrição que são críticos para a expressão do gene TRPM6. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A, através da inibição da calcineurina, poderia reprimir a expressão do gene TRPM6 através da manutenção do estado de fosforilação dos factores de transcrição, impedindo assim a sua translocação para o núcleo e a ligação ao promotor do TRPM6. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
A inibição da glicogénio sintase quinase 3 beta (GSK-3β) pelo lítio poderia reduzir a expressão do TRPM6, alterando a dinâmica dos factores de transcrição que normalmente aumentam a transcrição do gene TRPM6. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina pode levar indiretamente a uma redução da expressão do TRPM6 através da elevação do AMPc, que pode ativar a proteína quinase A (PKA) e, subsequentemente, alterar o estado de fosforilação dos reguladores da transcrição que regem a atividade do gene TRPM6. |