Trk C Aktivatoren
Gängige Trk C Activators sind unter underem Demethylasterriquinone B1 CAS 78860-34-1, 7,8-Dihydroxyflavone CAS 38183-03-8, Tyrphostin AG 879 CAS 148741-30-4, K-252a CAS 99533-80-9 und GW-441756 CAS 504433-23-2.
Trk C, auch bekannt als Tropomyosin-Rezeptorkinase C, ist eine Rezeptortyrosinkinase, die vom NTRK3-Gen kodiert wird. Sie spielt eine entscheidende Rolle bei der Entwicklung, Funktion und dem Überleben von Neuronen. Trk C wird hauptsächlich im Nervensystem exprimiert, wo es mit seinem Liganden Neurotrophin-3 (NT-3) interagiert, um verschiedene zelluläre Prozesse wie neuronale Differenzierung, Neuritenauswuchs, synaptische Plastizität und Zellüberleben zu regulieren. Die Aktivierung von Trk C initiiert nachgeschaltete Signalkaskaden, die die Genexpression, die Dynamik des Zytoskeletts und die Bestimmung des Zellschicksals modulieren und letztlich zur Etablierung und Aufrechterhaltung eines ordnungsgemäßen neuronalen Schaltkreises beitragen.
Die Aktivierung von Trk C erfolgt durch die Bindung von NT-3 an die extrazelluläre Domäne des Rezeptors, was zur Dimerisierung des Rezeptors und zur Autophosphorylierung von Tyrosinresten innerhalb der intrazellulären Kinasedomäne führt. Diese Autophosphorylierung dient als molekularer Schalter, der die katalytische Aktivität von Trk C aktiviert und die Rekrutierung und Phosphorylierung nachgeschalteter Signalmoleküle wie Phospholipase Cγ (PLCγ), Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K) und Mitogen-aktivierte Proteinkinase (MAPK) auslöst. Diese Signalwege vermitteln verschiedene zelluläre Reaktionen, darunter die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren, die Regulierung der Ionenkanalaktivität und die Modulation der Zytoskelettdynamik. Darüber hinaus fördert die Aktivierung von Trk C das Überleben von Neuronen, indem sie apoptotische Signalwege hemmt und die Expression von Überlebensgenen verstärkt. Insgesamt ist die Aktivierung von Trk C für die ordnungsgemäße Entwicklung und Funktion des Nervensystems unerlässlich, was seine Bedeutung als Ziel für neurologische Störungen unterstreicht.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Demethylasterriquinone B1 | 78860-34-1 | sc-203025 | 5 mg | $500.00 | 2 | |
Demethylasterriquinon B1 wirkt als selektiver Modulator des TrkC-Rezeptors, indem es einzigartige molekulare Interaktionen eingeht, die die Internalisierung des Rezeptors fördern. Diese Verbindung verändert die Konformationslandschaft von TrkC und erhöht seine Affinität für bestimmte nachgeschaltete Signalpartner. Durch die Beeinflussung des Phosphorylierungszustands kritischer Tyrosinreste moduliert sie die Signalwege des Rezeptors und wirkt sich letztlich auf das neuronale Wachstum und die Differenzierungsprozesse aus. | ||||||
7,8-Dihydroxyflavone | 38183-03-8 | sc-278634 | 100 mg | $51.00 | 2 | |
7,8-Dihydroxyflavon, ein natürliches Flavonoid, wirkt als direkter Trk C-Agonist, indem es an seine extrazelluläre Domäne bindet. Diese Bindung löst die Aktivierung des Trk C-Rezeptors aus, was zur Autophosphorylierung und zur Initiierung nachgeschalteter Signalwege führt. | ||||||
Tyrphostin AG 879 | 148741-30-4 | sc-3557 sc-3557A | 5 mg 25 mg | $83.00 $328.00 | 4 | |
AG879, ein selektiver Trk-Inhibitor, aktiviert indirekt Trk C, indem es dessen Dephosphorylierung verhindert. Durch die Hemmung der Aktivität von Protein-Tyrosin-Phosphatasen erhält AG879 die Phosphorylierungsniveaus von Trk C aufrecht und verstärkt so seine Signalaktivität. | ||||||
Entrectinib | 1108743-60-7 | sc-507438 | 5 mg | $180.00 | ||
Ein Multi-Kinase-Inhibitor, der auf NTRK1, NTRK2 und NTRKIt abzielt, wurde für verschiedene solide Tumoren untersucht, die NTRK-Fusionen beherbergen. | ||||||
GNF 5837 | 1033769-28-6 | sc-490003 | 5 mg | $79.00 | 1 | |
Ein niedermolekularer Inhibitor, der selektiv auf NTRK3 abzielt und in Forschungsmodellen eine starke Anti-Tumor-Aktivität aufweist. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252a, ein Proteinkinase-Inhibitor, aktiviert indirekt Trk C, indem er Kinasen hemmt, die an seiner negativen Regulierung beteiligt sind. Durch die Unterdrückung dieser Kinasen fördert K252a die Aktivierung von Trk C und nachgeschaltete Signalkaskaden. | ||||||
GW-441756 | 504433-23-2 | sc-200683 sc-200683A | 10 mg 50 mg | $141.00 $565.00 | 3 | |
Ein selektiver Inhibitor des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptors (VEGFR), der auch auf NTRK3 abzielt. Er hat in Forschungsmodellen Wirksamkeit bei der Hemmung der NTRK3-vermittelten Signalübertragung gezeigt. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin, ein Proteinkinase-Inhibitor, aktiviert indirekt Trk C, indem es Kinasen hemmt, die an seiner negativen Regulation beteiligt sind. Durch die Unterdrückung dieser Kinasen fördert Staurosporin die Aktivierung von Trk C und nachgeschaltete Signalkaskaden. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I, ein Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor, aktiviert indirekt Trk C, indem es die PKC-abhängige Signalübertragung moduliert. Die Hemmung von PKC verhindert die negative Regulierung von Trk C und fördert dessen Aktivierung und nachgeschaltete Signalereignisse. | ||||||
Tyrphostin A23 | 118409-57-7 | sc-3554 | 10 mg | $110.00 | 13 | |
Tyrphostin A23, ein Tyrosinkinase-Inhibitor, aktiviert indirekt Trk C, indem er Kinasen hemmt, die an seiner negativen Regulation beteiligt sind. Durch die Unterdrückung dieser Kinasen fördert AG18 die Aktivierung von Trk C und nachgeschaltete Signalkaskaden. | ||||||