Date published: 2025-9-7

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Demethylasterriquinone B1 (CAS 78860-34-1)

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Alternative Namen:
DMAQ-B1
Anwendungen:
Demethylasterriquinone B1 ist ein zellpermeabler Insulin-Nachahmer, der IGF-1R, EGFR oder PDGFR nicht beeinflusst
CAS Nummer:
78860-34-1
Reinheit:
>95%
Molekulargewicht:
506.59
Summenformel:
C32H30N2O4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Demethylasterriquinone B1 ist ein zell-durchlässiges asymmetrisches Bis-Indolylquinon-Insulin-Mimetikum mit antidiabetischer Wirkung in Tiermodellen. Es stimuliert selektiv die Tyrosinkinase-Aktivität des Insulinrezeptors (IR) (EC50 ~ 6 μM in CHO•IR-Zellen), während es gegenüber IGF-1R, EGFR oder PDGFR nur wenig Wirkung zeigt. Demethylasterriquinone B1 wirkt auch als Agonist für Trk A, Trk B und Trk C (die Neurotrophin-Rezeptoren TrkA, B und C) sowohl in kortikalen Neuronen als auch in dorsalen Wurzelganglienneuronen (~ 20 μM). DMAQ-B1 und Insulin zeigen unterschiedliche Wirkungen auf die zellulären Genexpressionprofile und DMAQ-B1 ist ein selektiverer Agonist als Insulin für die IR-vermittelte Aktivierung des PI-3-Kinase/Akt-Pfades. Demethylasterriquinone B1 ist ein Aktivator des Insulin R.


Demethylasterriquinone B1 (CAS 78860-34-1) Literaturhinweise

  1. Entdeckung eines niedermolekularen Insulinmimetikums mit antidiabetischer Wirkung bei Mäusen.  |  Zhang, B., et al. 1999. Science. 284: 974-7. PMID: 10320380
  2. Entdeckung eines potenten, hochselektiven und oral wirksamen niedermolekularen Aktivators des Insulinrezeptors.  |  Liu, K., et al. 2000. J Med Chem. 43: 3487-94. PMID: 11000003
  3. Entdeckung eines niedermolekularen Insulinrezeptor-Aktivators.  |  Salituro, GM., et al. 2001. Recent Prog Horm Res. 56: 107-26. PMID: 11237209
  4. Der Nicht-Peptidyl-Pilzmetabolit L-783,281 aktiviert TRK-Neurotrophinrezeptoren.  |  Wilkie, N., et al. 2001. J Neurochem. 78: 1135-45. PMID: 11553687
  5. Wirkung des Insulinmimetikums L-783,281 auf intrazelluläres Ca2+ und die Insulinsekretion von Betazellen des Pankreas.  |  Roper, MG., et al. 2002. Diabetes. 51 Suppl 1: S43-9. PMID: 11815457
  6. Glukoseabhängige Förderung der Insulinfreisetzung aus den Pankreasinseln von Mäusen durch die Insulin-mimetische Verbindung L-783,281.  |  Westerlund, J., et al. 2002. Diabetes. 51 Suppl 1: S50-2. PMID: 11815458
  7. Niedermolekulare Insulinmimetika reduzieren die Nahrungsaufnahme und das Körpergewicht und verhindern die Entwicklung von Fettleibigkeit.  |  Air, EL., et al. 2002. Nat Med. 8: 179-83. PMID: 11821903
  8. Totalsynthesen von Demethylasterrichinon B1, einem oral aktiven Insulinmimetikum, und Demethylasterrichinon A1.  |  Pirrung, MC., et al. 2002. J Org Chem. 67: 7919-26. PMID: 12423119
  9. Signalwirkung von Demethylasterriquinon B1, einem selektiven Insulinrezeptor-Modulator.  |  Webster, NJ., et al. 2003. Chembiochem. 4: 379-85. PMID: 12740809
  10. Methyl-Scanning: Totalsynthese von Demethylasterrichinon B1 und Derivaten zur Identifizierung von Interaktionsstellen mit und Isolierung von Rezeptoren.  |  Pirrung, MC., et al. 2005. J Am Chem Soc. 127: 4609-24. PMID: 15796526
  11. Glyceraldehyd-3-Phosphat-Dehydrogenase ist ein zelluläres Ziel des Insulin-Nachahmerstoffs Demethylasterriquinon B1.  |  Kim, H., et al. 2007. J Med Chem. 50: 3423-6. PMID: 17595071
  12. Chinon-Ersatzstoffe für kleine Moleküle zur Nachahmung von Insulin.  |  Pirrung, MC., et al. 2008. Chembiochem. 9: 360-2. PMID: 18232038
  13. Synthese von Heteroaryl/Aryl-Kojisäure-Konjugaten als Stimulatoren der Glukoseaufnahme durch GLUT4-Translokation.  |  Sharma, DK., et al. 2014. Eur J Med Chem. 85: 727-36. PMID: 25129867
  14. Neue Therapeutika für Typ-2-Diabetes: Insulinresistenz.  |  Altaf, QA., et al. 2015. Diabetes Obes Metab. 17: 319-34. PMID: 25308775

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Demethylasterriquinone B1, 5 mg

sc-203025
5 mg
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