Date published: 2025-10-22

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K-252a (CAS 99533-80-9)

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Alternative Namen:
SF 2370; K252a
Anwendungen:
K-252a ist ein zelldurchlässiger Proteinkinaseinhibitor
CAS Nummer:
99533-80-9
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
467.49
Summenformel:
C27H21N3O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Direktverknüpfungen

K-252a ist ein Metabolit, der im Kulturmedium von Nocardiopsis sp. gefunden werden kann. Experimente haben gezeigt, dass dieser Stoff bei hohen Konzentrationen ein ATP-kompetitiver Inhibitor zyklisch nukleotidabhängiger Proteinkinasen ist. Genauer gesagt wurde festgestellt, dass K-252a ein potenter Inhibitor der PKA, PKC (Proteinkinase C) Aktivität (IC50 = 32,9 nM), Ser/Thr Kinase, CaMKII, MYLK und Met ist. K-252a ist in der Lage, Neuroblastome zu binden, was das Überleben von primären neuronalen Kulturen fördert und die Neuritenbildung in SH-SY5Y-Neuroblastomzellen induziert, zusammen mit der Phosphorylierung der Tyrosinkinase. Darüber hinaus hat K-252a auch die Fähigkeit gezeigt, die neuronale Differenzierung von durch Nervenwachstumsfaktor (NGF) induzierten Ratten-Pheochromozytomzellen (PC12-Zellen) bei hohen Konzentrationen zu blockieren. Bei sehr niedrigen Konzentrationen (10fM-10nM) wurde festgestellt, dass K-252a das Überleben von septalen, hippocampalen und kortikalen Neuronen unter Glucosemangel verlängert. K-252a ist ein Inhibitor von Cdc2, Cdc25, cGKI, PHK, Trk A und PKN.


K-252a (CAS 99533-80-9) Literaturhinweise

  1. K252a ist ein selektiver Hemmer der Tyrosin-Proteinkinase-Aktivität der Trk-Familie von Onkogenen und Neurotrophin-Rezeptoren.  |  Tapley, P., et al. 1992. Oncogene. 7: 371-81. PMID: 1312698
  2. Wirkung von K-252a und Abscisinsäure auf den Ausfluss von Citrat aus Sojawurzeln.  |  Shen, H., et al. 2004. J Exp Bot. 55: 663-71. PMID: 14754917
  3. Potente und bevorzugte Hemmung der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II durch K252a und sein Derivat KT5926.  |  Hashimoto, Y., et al. 1991. Biochem Biophys Res Commun. 181: 423-9. PMID: 1659814
  4. K-252a hemmt die durch den Nervenwachstumsfaktor ausgelöste Tyrosinphosphorylierung und Kinaseaktivität des Trk-Proto-Onkogens.  |  Berg, MM., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 13-6. PMID: 1730579
  5. K-252a hemmt in vivo die Reaktion von Tomatenzellen auf Pilzauslöser und in vitro deren mikrosomale Proteinkinase.  |  Grosskopf, DG., et al. 1990. FEBS Lett. 275: 177-80. PMID: 2261987
  6. K-252a, ein potenter Proteinkinase-Inhibitor, blockiert das durch den Nervenwachstumsfaktor ausgelöste Neuritenwachstum und die Veränderung der Phosphorylierung von Proteinen in PC12h-Zellen.  |  Hashimoto, S. 1988. J Cell Biol. 107: 1531-9. PMID: 2844830
  7. K-252a, ein neues mikrobielles Produkt, hemmt die Myosin-Leichtketten-Kinase der glatten Muskulatur.  |  Nakanishi, S., et al. 1988. J Biol Chem. 263: 6215-9. PMID: 2966151
  8. K-252-Verbindungen, neuartige und wirksame Inhibitoren der Proteinkinase C und der zyklischen nukleotidabhängigen Proteinkinasen.  |  Kase, H., et al. 1987. Biochem Biophys Res Commun. 142: 436-40. PMID: 3028414
  9. K-252a: ein spezifischer Inhibitor der Wirkung des Nervenwachstumsfaktors auf PC 12-Zellen.  |  Koizumi, S., et al. 1988. J Neurosci. 8: 715-21. PMID: 3339434
  10. K-252a, ein starker Inhibitor der Proteinkinase C mikrobiellen Ursprungs.  |  Kase, H., et al. 1986. J Antibiot (Tokyo). 39: 1059-65. PMID: 3759657
  11. Staurosporin, K-252a und K-252b stabilisieren die Kalziumhomöostase und fördern das Überleben von ZNS-Neuronen in Abwesenheit von Glukose.  |  Cheng, B., et al. 1994. J Neurochem. 62: 1319-29. PMID: 7510777
  12. K-252a induziert die Tyrosinphosphorylierung der fokalen Adhäsionskinase und das Wachstum von Neuriten in menschlichen Neuroblastomzellen SH-SY5Y.  |  Maroney, AC., et al. 1995. J Neurochem. 64: 540-9. PMID: 7830046
  13. K-252a fördert das Überleben und die Aktivität der Cholin-Acetyltransferase in Nervenzellkulturen des Striatums und des basalen Vorderhirns.  |  Glicksman, MA., et al. 1995. J Neurochem. 64: 1502-12. PMID: 7891076

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ProduktKatalog #EINHEITPreisANZAHLFavoriten

K-252a, 100 µg

sc-200517
100 µg
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K-252a, 500 µg

sc-200517B
500 µg
$210.00

K-252a, 1 mg

sc-200517A
1 mg
$488.00