Molekülstruktur von K-252a, CAS-Nummer: 99533-80-9
K-252a (CAS 99533-80-9)
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Alternative Namen:
SF 2370; K252a
Anwendungen:
K-252a ist ein zelldurchlässiger Proteinkinaseinhibitor
CAS Nummer:
99533-80-9
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
467.49
Summenformel:
C27H21N3O5
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K-252a ist ein Metabolit, der im Kulturmedium von Nocardiopsis sp. gefunden werden kann. Experimente haben gezeigt, dass dieser Stoff bei hohen Konzentrationen ein ATP-kompetitiver Inhibitor zyklisch nukleotidabhängiger Proteinkinasen ist. Genauer gesagt wurde festgestellt, dass K-252a ein potenter Inhibitor der PKA, PKC (Proteinkinase C) Aktivität (IC50 = 32,9 nM), Ser/Thr Kinase, CaMKII, MYLK und Met ist. K-252a ist in der Lage, Neuroblastome zu binden, was das Überleben von primären neuronalen Kulturen fördert und die Neuritenbildung in SH-SY5Y-Neuroblastomzellen induziert, zusammen mit der Phosphorylierung der Tyrosinkinase. Darüber hinaus hat K-252a auch die Fähigkeit gezeigt, die neuronale Differenzierung von durch Nervenwachstumsfaktor (NGF) induzierten Ratten-Pheochromozytomzellen (PC12-Zellen) bei hohen Konzentrationen zu blockieren. Bei sehr niedrigen Konzentrationen (10fM-10nM) wurde festgestellt, dass K-252a das Überleben von septalen, hippocampalen und kortikalen Neuronen unter Glucosemangel verlängert. K-252a ist ein Inhibitor von Cdc2, Cdc25, cGKI, PHK, Trk A und PKN.
K-252a (CAS 99533-80-9) Literaturhinweise
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- Potente und bevorzugte Hemmung der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II durch K252a und sein Derivat KT5926. | Hashimoto, Y., et al. 1991. Biochem Biophys Res Commun. 181: 423-9. PMID: 1659814
- K-252a hemmt die durch den Nervenwachstumsfaktor ausgelöste Tyrosinphosphorylierung und Kinaseaktivität des Trk-Proto-Onkogens. | Berg, MM., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 13-6. PMID: 1730579
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- K-252a, ein neues mikrobielles Produkt, hemmt die Myosin-Leichtketten-Kinase der glatten Muskulatur. | Nakanishi, S., et al. 1988. J Biol Chem. 263: 6215-9. PMID: 2966151
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- Staurosporin, K-252a und K-252b stabilisieren die Kalziumhomöostase und fördern das Überleben von ZNS-Neuronen in Abwesenheit von Glukose. | Cheng, B., et al. 1994. J Neurochem. 62: 1319-29. PMID: 7510777
- K-252a induziert die Tyrosinphosphorylierung der fokalen Adhäsionskinase und das Wachstum von Neuriten in menschlichen Neuroblastomzellen SH-SY5Y. | Maroney, AC., et al. 1995. J Neurochem. 64: 540-9. PMID: 7830046
- K-252a fördert das Überleben und die Aktivität der Cholin-Acetyltransferase in Nervenzellkulturen des Striatums und des basalen Vorderhirns. | Glicksman, MA., et al. 1995. J Neurochem. 64: 1502-12. PMID: 7891076
Inhibitor von:
AANAT, AKAP 150, BIN2, C1orf51, C4orf18, CaMKII, CaMKIIN1, CapZIP, casein kinase IIβ, CASKIN2, Cdc2, Cdc25, cGKI, CHIC1, CLEC-2A, CLK2, cPKC βI, CREB-2, CRMP-2, EG628475, EG639396, FAM171B, FAM186B, FAM26E, FAM50B, GDNF, GFRα-4, GFRA (GDNF family receptor alpha), GKAP, GPATCH1, HDDC2, HIPK1, HIPK3, ICA1L, JM4, KBTBD8, Lingo-4, LRRTM2, MAST3, MAST4, Met, MYLK, Neurofascin, neuroligin 2, NGF, NTN, Ost1, OTTMUSG00000010173, PASK, Pbx2, Per 2, PHK, PKA, PKC, PKN, PSD, R3HDM4, Radixin, ROPN1L, S-100A5, Sad-1, SART-3, SEMA4B, Ser/Thr Protein Kinase, Sil, SLITRK6, SLMAP, Synapsin Ia, Synapsin IIIa, TBX19, tetranectin, Trk A, Trk B, TSSK 3, TTBK1, TULA, Twinfilin-2, V3R 11, V3R 4, VRK3, WIBG, ZFP105, und ZNF10.Aktivator von:
β-1,3-Gal-T6, δ-catenin, 1700016H13Rik, ANKRD58, Antxrl, Barhl2, BM88, BRINP2, BXDC5, C1orf66, Cbl-3, CGI-69, CLK1, Contactin 6, CPEB2, DCAMKL3, Dok-7, EXD, FIR, GDE2, Gm239, Gm98, granzyme F, Liprin α4, LOC440338, LRRTM4, MAP-2C, Mg29, MYT1L, NAIP6, Neudesin, Neurensin-2, Neurexophilin-3, Neuro D2, Neuron navigator 3, NF-H, Ninjurin-2, Nolz-1, OLFM1, OR1D4, OTX1, PCDHA13, PCDHGB6, PRDM8, Prop-1, RBM46, RBMX2, Ribosomal Protein S13, Ribosomal Protein S2, SEZ6, SorCS2, Synapsin Ia, Synaptotagmin IV, SYNDIG1, TAFA3, TAFA5, TEF, Teneurin-1, TFIIA-β, TMEM175, TRAX, TRIM9, Trk C, TRK-T3, VAX1, und VWC2L.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
K-252a, 100 µg | sc-200517 | 100 µg | $126.00 | |||
K-252a, 500 µg | sc-200517B | 500 µg | $210.00 | |||
K-252a, 1 mg | sc-200517A | 1 mg | $488.00 |