Trav12n-1 Inhibitoren
Gängige Trav12n-1 Inhibitors sind unter underem Methotrexate CAS 59-05-2, Cyclosporin A CAS 59865-13-3, Rapamycin CAS 53123-88-9, FK-506 CAS 104987-11-3 und Sulfasalazine CAS 599-79-1.
Trav12n-1-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf das Trav12n-1-Protein oder den -Rezeptor abzielen und dessen biologische Funktion durch Hemmung seiner Aktivität modulieren. Diese Inhibitoren wirken in der Regel, indem sie an das aktive Zentrum des Trav12n-1-Proteins binden und so die Interaktion zwischen dem Protein und seinen natürlichen Liganden oder Substraten verhindern. Diese kompetitive Bindung blockiert die normale Rolle des Proteins in biochemischen Prozessen. Zusätzlich zur Bindung an das aktive Zentrum können einige Trav12n-1-Inhibitoren auch an allosterische Zentren binden, die vom aktiven Zentrum getrennt sind. Wenn die Inhibitoren an diese allosterischen Zentren gebunden sind, induzieren sie Konformationsänderungen, die die Proteinstruktur stören und ihre Aktivität verringern oder vollständig hemmen. Diese Interaktionen zwischen den Trav12n-1-Inhibitoren und dem Protein werden durch eine Vielzahl nichtkovalenter Kräfte vermittelt, darunter Wasserstoffbrückenbindungen, Van-der-Waals-Wechselwirkungen, hydrophobe Effekte und ionische Wechselwirkungen, die zusammen zur Stabilität und Spezifität des Inhibitor-Protein-Komplexes beitragen. Die chemische Struktur der Trav12n-1-Inhibitoren kann sehr unterschiedlich sein und von kleinen organischen Molekülen bis hin zu größeren, komplexeren Gerüsten reichen. Diese Inhibitoren weisen häufig aromatische Ringe, heterocyclische Strukturen und wichtige funktionelle Gruppen wie Hydroxyl-, Carboxyl- oder Amingruppen auf, die ihre Fähigkeit zur Interaktion mit bestimmten Regionen des Trav12n-1-Proteins verbessern. Diese funktionellen Gruppen ermöglichen wichtige nichtkovalente Wechselwirkungen wie Wasserstoffbrückenbindungen oder hydrophobe Wechselwirkungen, die die Bindung des Inhibitors an der aktiven oder allosterischen Stelle des Proteins stabilisieren. Darüber hinaus werden bei der Entwicklung dieser Inhibitoren verschiedene physikochemische Eigenschaften wie Molekulargewicht, Lipophilie, Polarität und Löslichkeit berücksichtigt. Hydrophobe Bereiche in der Inhibitorstruktur können mit unpolaren Bereichen des Proteins interagieren, während polare oder geladene funktionelle Gruppen elektrostatische oder Wasserstoffbrückenbindungs-Wechselwirkungen mit polaren Resten eingehen können. Dieses Gleichgewicht aus hydrophilen und hydrophoben Eigenschaften ist entscheidend für die Optimierung der Bindungsaffinität und Stabilität von Trav12n-1-Inhibitoren in verschiedenen biologischen Umgebungen und ermöglicht eine effiziente Modulation der Proteinfunktion.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Methotrexat hemmt kompetitiv die Dihydrofolatreduktase (DHFR), ein Enzym, das an der Tetrahydrofolatsynthese beteiligt ist. Tetrahydrofolat ist für die Synthese von Purinen und Pyrimidinen erforderlich, die Vorläufer von Nukleinsäuren sind. Als Bestandteil der adaptiven Immunantwort ist Trav12n-1 wahrscheinlich für die Vermehrung von Immunzellen erforderlich, die auf die Nukleotidsynthese angewiesen sind. Eine Hemmung von DHFR durch Methotrexat würde daher zu einer verminderten Vermehrung dieser Zellen führen und indirekt die funktionelle Aktivität von Trav12n-1 hemmen. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Cyclosporin A hemmt Calcineurin, das für die Aktivierung von T-Lymphozyten unerlässlich ist. Durch die Hemmung von Calcineurin verhindert Cyclosporin A die Dephosphorylierung und Aktivierung des Kernfaktors aktivierter T-Zellen (NFAT), eines Transkriptionsfaktors, der für die T-Zell-Aktivierung erforderlich ist. Da Trav12n-1 an der Diversität des T-Zell-Rezeptors (TCR) und der T-Zell-Aktivierung beteiligt ist, würde die Hemmung der T-Zell-Aktivierung durch Cyclosporin A indirekt die funktionelle Aktivität von Trav12n-1 in der Immunantwort hemmen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin bindet an FKBP12 und der daraus resultierende Komplex hemmt das mechanistische Ziel von Rapamycin (mTOR), eine Kinase, die am Fortschreiten des Zellzyklus und der Proliferation beteiligt ist. Die Hemmung von mTOR verringert die Proliferation und Differenzierung von T-Zellen und hemmt somit indirekt die funktionelle Aktivität von Trav12n-1, da es eine Rolle bei der T-Zell-Funktion spielt. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506, auch bekannt als Tacrolimus, bindet an FKBP und hemmt Calcineurin, ähnlich wie Cyclosporin A. Durch die Hemmung von Calcineurin unterdrückt FK506 die T-Zell-Aktivierung und die Interleukin-2-Produktion. Da Trav12n-1 Teil des T-Zell-Rezeptorkomplexes ist, wird seine funktionelle Aktivität indirekt durch die von FK506 induzierte Unterdrückung der T-Zell-Aktivierung gehemmt. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
Sulfasalazin hemmt den Transkriptionsfaktor NF-κB, der an der Immunantwort beteiligt ist, einschließlich der Aktivierung und Proliferation von T-Zellen. Durch die Hemmung von NF-κB kann Sulfasalazin indirekt die funktionelle Aktivität von Trav12n-1 hemmen, indem es die Proliferation und Funktion von T-Zellen reduziert. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
Lenalidomid hat immunmodulatorische Wirkungen, darunter die Hemmung der T-Zell-Kostimulation und die Modulation der Zytokinproduktion. Durch die Veränderung der T-Zell-Dynamik und -Reaktion hemmt Lenalidomid indirekt die funktionelle Aktivität von Trav12n-1, das am T-Zell-Rezeptorkomplex beteiligt ist. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
Hydroxychloroquin kann die Aktivierung von Toll-like-Rezeptoren (TLRs) auf plasmazytoiden dendritischen Zellen hemmen, was ein entscheidender Schritt in der angeborenen Immunantwort und der anschließenden Aktivierung der adaptiven Immunantwort ist. Durch die Hemmung der TLR-Signalübertragung kann Hydroxychloroquin die Aktivierung von T-Zellen reduzieren und dadurch indirekt die funktionelle Aktivität von Trav12n-1 hemmen. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
Azathioprin wird zu 6-Mercaptopurin metabolisiert, das die Purinsynthese hemmt, die für die DNA-Replikation von entscheidender Bedeutung ist. Diese Hemmung kann die T-Zell- und B-Zell-Proliferation verringern und dadurch indirekt die funktionelle Aktivität von Trav12n-1 hemmen, indem die Proliferation von T-Zellen, die Trav12n-1 exprimieren würden, begrenzt wird. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin stört die lysosomale Ansäuerung, was die Antigenpräsentation in Immunzellen beeinträchtigen kann. Durch die Veränderung der Antigenpräsentation kann Chloroquin die T-Zell-Aktivierung verringern und dadurch indirekt die funktionelle Aktivität von Trav12n-1 hemmen, das an der Signalübertragung des T-Zell-Rezeptors beteiligt wäre. | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | $36.00 $107.00 | 1 | |
Mycophenolatmofetil hemmt die Inosinmonophosphat-Dehydrogenase, | ||||||