Date published: 2025-10-10

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transportin 2 Aktivatoren

Gängige transportin 2 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und Calyculin A CAS 101932-71-2.

Chemische Aktivatoren von Transportin 2 nutzen eine Vielzahl von Mechanismen, um seine Aktivität zu modulieren. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und 1,2-Dioctanoyl-sn-Glycerin (DiC8), die beide aufgrund ihrer Fähigkeit, die Proteinkinase C (PKC) zu aktivieren, funktionell verwandt sind, können die Kernimportfunktion von Transportin 2 verstärken. PKC erreicht dies durch Phosphorylierung von Substraten, die Komponenten der Kernimportmaschinerie enthalten, wodurch die Bindungsaffinität von Transportin 2 für seine Frachtproteine potenziell erhöht wird. Forskolin aktiviert durch die Aktivierung der Adenylylzyklase und den anschließenden Anstieg des cAMP-Spiegels die Proteinkinase A (PKA). Die Aktivierung von PKA kann zur Phosphorylierung von Proteinen führen, die am Kerntransport beteiligt sind, was wiederum die Effizienz von Transportin 2 beeinträchtigen oder seine Substratspezifität verändern kann.

Weitere Verbindungen wie Ionomycin und Thapsigargin wirken durch eine Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels, der Calmodulin-abhängige Kinasen wie CaMK aktivieren kann. CaMK kann verschiedene Proteine phosphorylieren, darunter auch solche, die mit dem Kerntransport in Verbindung stehen, was die Aktivität von Transportin 2 steigern kann. Umgekehrt hemmen Okadainsäure und Calyculin A die Proteinphosphatasen 1 und 2A, wodurch die Dephosphorylierung verhindert wird, was zu einem hyperphosphorylierten Zustand zellulärer Proteine führt und möglicherweise die Funktion von Transportin 2 verstärkt. In ähnlicher Weise lösen der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) und Insulin Signalkaskaden aus, insbesondere die MAPK/ERK- bzw. PI3K/Akt-Signalwege. Diese Wege können zur Phosphorylierung von Komponenten der nuklearen Transportmaschinerie führen, was die Aktivität von Transportin 2 erhöhen könnte. Bisindolylmaleimid I ist zwar in erster Linie ein PKC-Inhibitor, kann aber zu einer kompensatorischen Aktivierung anderer Kinasen führen, die die Aktivität von Transportin 2 beeinflussen können. Schließlich aktiviert 8-Br-cAMP, ein cAMP-Analogon, die PKA, die dann Komponenten des Kerntransports phosphorylieren kann, was möglicherweise die Fähigkeit von Transportin 2 zum Kernimport steigert. Staurosporin ist zwar als Kinase-Inhibitor bekannt, kann aber auch indirekt Kinasen aktivieren, die am Kerntransport beteiligte Proteine phosphorylieren und damit die Funktion von Transportin 2 beeinflussen.

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PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die Substrate phosphorylieren kann, zu denen auch Elemente der Kernimportmaschinerie gehören, zu der Transportin 2 gehört. Diese Phosphorylierung kann die Kernimportfunktion von Transportin 2 verbessern, indem sie seine Bindungsaffinität zu Frachtproteinen erhöht.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
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(3)

Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase und erhöht so die cAMP-Spiegel, wodurch PKA aktiviert werden kann. Die PKA-Phosphorylierung kann verschiedene Proteine in den Kernimport- und -exportwegen beeinflussen, in denen Transportin 2 wirkt, wodurch möglicherweise die Transporteffizienz erhöht oder die Substratspezifität verändert wird.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht, wodurch die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK) aktiviert werden kann. CaMK kann dann Komponenten des Kerntransportprozesses phosphorylieren und dadurch möglicherweise die Aktivität von Transportin 2 für den Kerntransport erhöhen.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

Okadainsäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, was zu erhöhten Phosphorylierungswerten zellulärer Proteine führt. Die Hemmung dieser Phosphatasen kann zur Hyperphosphorylierung von Faktoren führen, die am Kerntransport beteiligt sind, wodurch die Funktion von Transportin 2 potenziell verbessert wird.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
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Ähnlich wie Okadainsäure ist Calyculin A ein Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, was zu einer erhöhten Phosphorylierung innerhalb der Zelle führt. Durch die Verhinderung der Dephosphorylierung kann es den Phosphorylierungszustand von Elementen innerhalb des Kernimportwegs erhöhen und so möglicherweise die Transportin-2-Aktivität steigern.

Insulin Antikörper ()

11061-68-0sc-29062
sc-29062A
sc-29062B
100 mg
1 g
10 g
$153.00
$1224.00
$12239.00
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Insulin kann den PI3K/Akt-Signalweg aktivieren, der dafür bekannt ist, eine Vielzahl von Substraten zu phosphorylieren, darunter auch solche, die am nukleozytoplasmatischen Transport beteiligt sind. Die Aktivierung dieses Signalwegs kann zu Phosphorylierungsereignissen führen, die die Aktivität von Transportin 2 erhöhen.

1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol

60514-48-9sc-202397
sc-202397A
10 mg
50 mg
$46.00
$249.00
2
(1)

DiC8 ist ein synthetisches Analogon von Diacylglycerol (DAG) und kann PKC aktivieren. Aktivierte PKC kann Komponenten der Kerntransportmaschinerie phosphorylieren, was möglicherweise zu einer erhöhten Aktivität von Transportin 2 führt.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

Thapsigargin ist ein Inhibitor der Ca2+-ATPase-Pumpen des sarko/endoplasmatischen Retikulums (SERCA), was zu einem erhöhten zytosolischen Calciumspiegel führt. Erhöhtes Calcium kann calciumabhängige Kinasen aktivieren, die Proteine, die mit Transportin 2 assoziiert sind, anvisieren und phosphorylieren und so möglicherweise dessen Transportaktivität erhöhen.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

Obwohl Bisindolylmaleimid I in erster Linie ein PKC-Inhibitor ist, kann es in Zellen zu Kompensationsmechanismen führen, die andere Kinasen oder Phosphatasen hochregulieren, die sich auf die Phosphorylierungszustände auswirken. Dies könnte nebenbei die Phosphorylierung von Komponenten erhöhen, die mit Transportin 2 interagieren oder es regulieren, was zu einer erhöhten Aktivität führt.

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
$224.00
30
(1)

8-Br-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. PKA phosphoryliert dann verschiedene Proteine, möglicherweise auch solche innerhalb der Kerntransportmaschinerie. Eine verstärkte Phosphorylierung dieser Komponenten könnte zu einer erhöhten funktionellen Aktivität von Transportin 2 führen.