transportin 2激活剂
常见的转运蛋白 2 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Okadaic Acid CAS 78111-17-8 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。
运输蛋白 2 的化学激活剂采用多种机制来调节其活性。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和 1,2-二辛酰-sn-甘油（DiC8）由于能够激活蛋白激酶 C（PKC）而在功能上具有相关性，可增强运输蛋白 2 的核导入功能。福斯可林通过激活腺苷酸环化酶和随后增加的 cAMP 水平，激活了蛋白激酶 A（PKA）。PKA 的激活可导致参与核转运的蛋白质磷酸化，进而影响转运蛋白 2 的效率或改变其底物特异性。
离子霉素和硫代加精等其他化合物通过增加细胞内钙含量发挥作用，从而激活钙调蛋白依赖性激酶（如 CaMK）。CaMK 可使各种蛋白质磷酸化，包括与核转运相关的蛋白质，从而增强转运蛋白 2 的活性。相反，冈田酸和钙粘蛋白 A 可抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A，从而阻止去磷酸化，导致细胞蛋白处于高磷酸化状态，并有可能增强运输蛋白 2 的功能。 同样，表皮生长因子（EGF）和胰岛素也会触发信号级联，特别是 MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 途径。双吲哚马来酰亚胺 I 虽然主要是一种 PKC 抑制剂，但也会导致其他激酶的代偿性激活，从而影响运输蛋白 2 的活性。最后，8-Br-cAMP（一种 cAMP 类似物）可激活 PKA，然后使核转运成分磷酸化，从而可能增强转运蛋白 2 的核输入能力。Staurosporine 虽然是一种激酶抑制剂，但也能间接激活激酶，使参与核转运的蛋白磷酸化，从而影响转运蛋白 2 的功能。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 可激活蛋白激酶 C (PKC)，使底物磷酸化，这些底物包括核导入机制的元素，而转运蛋白 2 是核导入机制的一个组成部分。这种磷酸化可提高运输蛋白 2 与货物蛋白的结合亲和力，从而增强其核导入功能。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可激活腺苷酸环化酶，增加 cAMP 水平，从而激活 PKA。PKA 磷酸化可影响转运蛋白 2 在核输入和核输出途径中的各种蛋白质，从而可能提高其转运效率或改变其底物特异性。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
离子霉素是一种钙离子载体，可增加细胞内钙离子水平，从而激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMK）。钙调磷酸酶（CaMK）可以磷酸化核转运过程的组成部分，从而可能增强转运蛋白2（transportin 2）的活性，促进核转运。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的强效抑制剂，可导致细胞蛋白磷酸化水平升高。抑制这些磷酸酶可导致参与核转运的因子过度磷酸化，从而有可能增强转运蛋白 2 的功能。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
与 okadaic 酸类似，钙黄绿素 A 也是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的抑制剂，会导致细胞内磷酸化增加。通过阻止去磷酸化，它可能会增加核导入途径中元素的磷酸化状态，从而有可能增强转运蛋白 2 的活性。 | ||||||
Insulin | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
胰岛素可以激活PI3K/Akt通路，该通路已知可以磷酸化多种底物，包括参与核质运输的底物。激活该通路可能会导致磷酸化反应，从而增强转运蛋白2的活性。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
DiC8是二酰基甘油（DAG）的合成类似物，可以激活PKC。激活的PKC可以磷酸化核转运机制的组件，从而可能增强转运蛋白2的活性。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin 是肌浆/内质网 Ca2+-ATP 酶（SERCA）泵的抑制剂，可导致细胞膜钙水平升高。钙的升高可激活钙依赖性激酶，使与转运蛋白 2 相关的蛋白质靶向和磷酸化，从而增强其转运活性。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
虽然双吲哚马来酰亚胺 I 主要是一种 PKC 抑制剂，但它能在细胞中产生补偿机制，上调影响磷酸化状态的其他激酶或磷酸酶。这可能会附带增加与转运蛋白 2 相互作用或调节转运蛋白 2 的成分的磷酸化，从而导致转运蛋白 2 的活性增加。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Br-cAMP是一种激活PKA的cAMP类似物。PKA随后会磷酸化各种蛋白质，包括核转运机制中的蛋白质。这些成分的磷酸化增强可能会导致转运蛋白2的功能活性增加。 | ||||||