TRAG-3 Inhibitoren
Gängige TRAG-3 Inhibitors sind unter underem Methotrexate CAS 59-05-2, Camptothecin CAS 7689-03-4, Taxol CAS 33069-62-4, Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0 und Cyclophosphamide CAS 50-18-0.
Chemische Hemmstoffe von TRAG-3 wirken über verschiedene Mechanismen, um die Rolle des Proteins bei der Regulierung des Zellzyklus und der DNA-Synthese zu beeinträchtigen. Methotrexat beispielsweise untergräbt die Aktivität der Dihydrofolatreduktase, eines Enzyms, das für die Nukleotidsynthese unerlässlich ist, und hemmt damit die DNA-Replikationskapazität, auf die TRAG-3 angewiesen ist. Analog dazu greift Camptothecin die Topoisomerase I an, die für die DNA-Replikation und die Zellteilung unerlässlich ist, und unterbricht den Zellzyklus und damit das Umfeld, in dem TRAG-3 arbeitet. Paclitaxel und Vincristin stören beide die Mikrotubuli-Dynamik, die für die mitotische Spindelbildung und die Zellteilung entscheidend ist. Indem sie die Mikrotubuli stabilisieren bzw. ihren Zusammenbau verhindern, beeinträchtigen diese Substanzen die Zellteilung und untergraben die Funktion von TRAG-3 in proliferierenden Zellen. Etoposid und Doxorubicin behindern beide die Topoisomerase II und stoppen damit die DNA-Replikation und die Reparaturprozesse, die für die Rolle von TRAG-3 bei der Zellproliferation von grundlegender Bedeutung sind.
Darüber hinaus induzieren Cyclophosphamid und Cisplatin DNA-Querverbindungen, die die DNA-Replikation und Transkription behindern und damit indirekt die TRAG-3-Aktivität hemmen. Bleomycin führt zu DNA-Strangbrüchen, wodurch die DNA-Synthese und folglich auch die TRAG-3-Aktivität gehemmt wird. Bortezomib stört durch die Hemmung des Proteasoms die zelluläre Proteinhomöostase und die Signalwege, was die TRAG-3-Aktivität verringern kann, da sie für den Fortgang des Zellzyklus von einem geregelten Proteinumsatz abhängt. Hydroxyharnstoff hemmt die Ribonukleotid-Reduktase, wodurch die Desoxyribonukleotid-Pools und damit die DNA-Replikation, die für die Funktion von TRAG-3 entscheidend ist, reduziert werden. Gemcitabin schließlich, ein Nukleosidanalogon, baut sich in die DNA ein und hält die Replikationsgabel an, wodurch die DNA-Replikation blockiert wird, die für die Rolle von TRAG-3 beim Fortschreiten des Zellzyklus entscheidend ist. Jeder dieser Wirkstoffe kann durch die gezielte Beeinflussung spezifischer zellulärer Prozesse die Funktion von TRAG-3 innerhalb des komplizierten Rahmens von Zellproliferation und DNA-Replikation beeinträchtigen.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Methotrexat ist dafür bekannt, das Enzym Dihydrofolatreduktase zu hemmen, das für den Thymidylatsyntheseweg von entscheidender Bedeutung ist. TRAG-3 ist an der Zellzyklusregulation und der DNA-Synthese beteiligt. Daher kann die Hemmung eines Schlüsselenzyms in der Nukleotidsynthese aufgrund einer verminderten DNA-Replikationskapazität zu einer Verringerung der TRAG-3-Aktivität führen. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
Camptothecin zielt auf die Topoisomerase I ab, die für die DNA-Replikation und die Zellteilung unerlässlich ist. Da TRAG-3 mit sich schnell teilenden Zellen in Verbindung gebracht wird, kann die Hemmung der DNA-Replikation durch Camptothecin aufgrund der Unterbrechung des Zellzyklus, in dem TRAG-3 wirkt, zu einer funktionellen Hemmung von TRAG-3 führen. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Paclitaxel stabilisiert Mikrotubuli und stört dadurch die Bildung der mitotischen Spindel. Da TRAG-3 an der Zellproliferation beteiligt ist, kann die Hemmung der Spindelbildung die Zellteilung beeinträchtigen und dadurch die Funktion von TRAG-3 hemmen, indem es die Zellen daran hindert, die Mitose zu durchlaufen. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
Etoposid hemmt die Topoisomerase II, ein Enzym, das an der DNA-Replikation und dem Fortschreiten des Zellzyklus beteiligt ist. Die Hemmung dieses Enzyms kann zu einer funktionellen Hemmung von TRAG-3 führen, da es den Zellzyklus und die DNA-Replikationsprozesse, an denen TRAG-3 beteiligt ist, behindert. | ||||||
Cyclophosphamide | 50-18-0 | sc-361165 sc-361165A sc-361165B sc-361165C | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $76.00 $143.00 $469.00 $775.00 | 18 | |
Cyclophosphamid bildet DNA-Crosslinks und verhindert so die DNA-Replikation und -Transkription. Dieser Mechanismus kann zur funktionellen Hemmung von TRAG-3 führen, da es an der Zellzykluskontrolle und -proliferation beteiligt ist und seine Aktivität eng mit der DNA-Replikationsgenauigkeit und der Zellteilung verbunden ist. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Cisplatin bildet DNA-Addukte und -Vernetzungen, die die DNA-Replikation und -Transkription hemmen können. Diese Wirkungsweise kann zur funktionellen Hemmung von TRAG-3 führen, indem sie den Zellzyklusfortschritt und die DNA-Replikationsprozesse verhindert, die für die Rolle von TRAG-3 bei der Zellproliferation notwendig sind. | ||||||
Bleomycin | 11056-06-7 | sc-507293 | 5 mg | $270.00 | 5 | |
Bleomycin verursacht DNA-Strangbrüche, die die DNA-Synthese und -Transkription hemmen können. Durch die Induktion von DNA-Schäden und die Unterbrechung der Replikation kann Bleomycin die TRAG-3-Aktivität funktionell hemmen, da es auf intakte DNA-Replikationsmechanismen angewiesen ist, um seine Rolle im Zellzyklusfortschritt zu erfüllen. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib hemmt das 26S-Proteasom, was zur Anhäufung von Proteinen führt, die normalerweise abgebaut werden. Diese Proteasomhemmung kann verschiedene zelluläre Signalwege unterbrechen, was möglicherweise zu einer Verringerung der TRAG-3-Aktivität führt, die von einem streng regulierten Proteinumsatz und Zellzyklusfortschritt abhängt. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
Hydroxyharnstoff hemmt die Ribonukleotidreduktase, die für die DNA-Synthese unerlässlich ist. Die Hemmung dieses Enzyms kann zu einer Verringerung der Desoxyribonukleotid-Pools führen und somit die DNA-Replikation beeinträchtigen. Dies kann TRAG-3 funktionell hemmen, das mit der DNA-Replikation und dem Fortschreiten des Zellzyklus in Verbindung steht. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
Gemcitabin ist ein Nukleosidanalogon, das in die DNA eingebaut wird und während der DNA-Replikation zu einem Kettenabbruch führt. Dies kann Prozesse hemmen, an denen TRAG-3 beteiligt ist, insbesondere die Zellproliferation und den Zellzyklus, indem es die Replikationsgabel blockiert. | ||||||