TPPII Inhibitoren
Gängige TPPII Inhibitors sind unter underem Butabindide oxalate CAS 185213-03-0, AAF-CMK CAS 184901-82-4, Cyclo(-Leu-Pro) CAS 2873-36-1, Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5 und Epoxomicin CAS 134381-21-8.
Tripeptidyl Peptidase II (TPPII)-Inhibitoren umfassen eine Gruppe von Verbindungen, die die enzymatische Funktion von TPPII behindern können. Diese Inhibitoren wirken in der Regel durch Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms, das für seine Proteaseaktivität verantwortlich ist. Diese Bindung kann je nach Art des Inhibitors und der spezifischen chemischen Interaktion, die er mit dem Enzym eingeht, entweder reversibel oder irreversibel sein. Beispielsweise können Peptidaldehyde wie AAF-CMK und MG-132 eine kovalente Bindung mit dem katalytischen Serin von TPPII eingehen, was zu einer irreversiblen Hemmung führt. Diese Verbindungen imitieren das Substrat von TPPII und verhindern durch Bindung an das aktive Zentrum die Verarbeitung des natürlichen Substrats.
Andererseits wirken reversible Inhibitoren wie Leupeptin, indem sie das aktive Zentrum vorübergehend besetzen, ohne eine stabile kovalente Bindung einzugehen, sodass sie sich mit der Zeit vom Enzym lösen können. Inhibitoren wie Epoxomicin und E-64 enthalten reaktive Gruppen, die auf bestimmte Aminosäurereste im aktiven Zentrum von TPPII abzielen. So kann Epoxomicin beispielsweise mit dem Threonin im aktiven Zentrum interagieren, während E-64 auf den Cysteinrest des Enzyms abzielt. Diese Interaktionen stören den normalen katalytischen Zyklus von TPPII und verringern dessen proteolytische Aktivität. Nicht peptidbasierte Inhibitoren wie Lactacystin bieten zusätzliche Hemmungsmechanismen und erweitern die chemische Vielfalt der TPPII-Inhibitoren. Die Spezifität und Bindungsaffinität jedes Inhibitors für TPPII kann variieren, was zu Unterschieden in ihrer Effizienz und ihrem Hemmungsmodus führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Butabindide oxalate | 185213-03-0 | sc-361130 sc-361130A | 10 mg 50 mg | $185.00 $755.00 | 1 | |
Butabindidoxalat fungiert als TPPII, das durch seine Fähigkeit gekennzeichnet ist, spezifische elektrostatische Wechselwirkungen mit den Resten des aktiven Zentrums von Zielproteinen einzugehen. Diese Bindung kann zu Konformationsänderungen führen, die die enzymatische Aktivität modulieren. Seine einzigartigen sterischen Eigenschaften verbessern die Selektivität der Bindung, während sein Löslichkeitsprofil die effektive Diffusion durch biologische Membranen unterstützt. Die Reaktivität der Verbindung als Säurehalogenid beeinflusst die Interaktionsdynamik zusätzlich und prägt die gesamte biochemische Landschaft. | ||||||
AAF-CMK | 184901-82-4 | sc-205591 sc-205591A | 5 mg 25 mg | $92.00 $311.00 | 1 | |
AAF-CMK wirkt als TPPII und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, kovalente Bindungen mit Serinresten in Zielenzymen zu bilden, was zu einer irreversiblen Hemmung führt. Diese Verbindung weist ein einzigartiges Reaktivitätsprofil als Säurehalogenid auf, das schnelle Acylierungsreaktionen erleichtert, die die Enzymfunktionalität verändern. Seine hydrophoben Eigenschaften verbessern die Membrandurchlässigkeit, während spezifische sterische Konfigurationen selektive Wechselwirkungen fördern, die letztlich kinetische Parameter und Reaktionswege in biochemischen Systemen beeinflussen. | ||||||
Cyclo(-Leu-Pro) | 2873-36-1 | sc-285317B sc-285317 sc-285317A sc-285317C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $122.00 $254.00 $741.00 $2183.00 | ||
Funktioniert ähnlich wie Peptidaldehyde und kann TPPII durch Bildung einer kovalenten Bindung mit dem Serin im aktiven Zentrum inaktivieren. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Leupeptin ist ein reversibler Inhibitor, der sich an das aktive Zentrum von TPPII binden kann und dadurch die Enzymfunktion behindert. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicin ist zwar in erster Linie ein Inhibitor des Proteasoms, kann aber aufgrund seiner reaktiven Epoxidgruppe, die mit dem Threonin im aktiven Zentrum interagieren kann, auch TPPII hemmen. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
Obwohl es sich um einen Calpain-Inhibitor handelt, kann diese Verbindung auch TPPII hemmen, indem sie das aktive Zentrum des Enzyms blockiert. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin hemmt bekanntermaßen das Proteasom, kann aber auch TPPII durch irreversible Bindung an sein Threonin im aktiven Zentrum hemmen. | ||||||
(R)-MG-132 | 1211877-36-9 | sc-351846 sc-351846A sc-351846B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $196.00 $826.00 | 9 | |
Dieses Tripeptidaldehyd kann die TPPII-Aktivität hemmen, indem es an das aktive Zentrum bindet und die Substratverarbeitung verhindert. | ||||||