TMEM136 Aktivatoren
Gängige TMEM136 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, PGE1 (Prostaglundin E1) CAS 745-65-3 und (-)-Epinephrine CAS 51-43-4.
TMEM136 wirkt über verschiedene molekulare Mechanismen, um die intrazelluläre Konzentration von Botenstoffen wie zyklischem AMP (cAMP) zu erhöhen, was ein gängiger Weg für die Aktivierung dieses Proteins ist. Forskolin ist für seine direkte Stimulierung der Adenylatzyklase bekannt, die ihrerseits die cAMP-Konzentration erhöht und damit ein Umfeld schafft, das die Aktivierung von TMEM136 begünstigt. Isoproterenol wirkt durch seine Wechselwirkung mit den beta-adrenergen Rezeptoren, wodurch die Aktivität der Adenylatzyklase angeregt und folglich der cAMP-Spiegel erhöht wird. Das erhöhte cAMP aktiviert dann die Proteinkinase A (PKA), was zur Aktivierung von TMEM136 führen kann. IBMX trägt ebenfalls zu diesem Prozess bei, indem es die Phosphodiesterasen hemmt, die Enzyme, die für den Abbau von cAMP verantwortlich sind, und so die erhöhten cAMP-Konzentrationen aufrechterhält und die PKA-vermittelte Aktivierung von TMEM136 fördert.
Nach der cAMP-Modulation binden andere chemische Aktivatoren wie PGE1, Epinephrin und Histamin an ihre jeweiligen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, was zu einer erhöhten Adenylatzyklase-Aktivität und einem anschließenden Anstieg von cAMP führt. Diese Kaskade von Ereignissen ist ausschlaggebend für die Aktivierung von PKA, die dann die Aktivierung von TMEM136 auslöst. Dibutyryl-cAMP umgeht die Zelloberflächenrezeptoren und aktiviert direkt die PKA, wodurch die Aktivierung von TMEM136 beschleunigt wird. Darüber hinaus konzentrieren sich Moleküle wie L-Arginin und Sildenafil auf die Synthese und den Erhalt von zyklischem GMP (cGMP), das mit dem cAMP-Signalweg in Wechselwirkung treten kann, wodurch die Aktivität von TMEM136 beeinflusst wird. Zaprinast und Rolipram, die die für den cGMP- bzw. cAMP-Abbau verantwortlichen Phosphodiesterasen hemmen, tragen ebenfalls zum Pool der zyklischen Nukleotide bei, die TMEM136 aktivieren können. Jeder dieser chemischen Aktivatoren spielt durch seine einzigartigen Interaktionen mit zellulären Signalwegen eine Rolle bei der Modulation des Aktivitätszustands von TMEM136.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt das Enzym Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Erhöhte cAMP-Spiegel könnten die Aktivität von TMEM136 verstärken, indem sie eine zelluläre Umgebung fördern, die cAMP-abhängige Signaltransduktionswege begünstigt, wodurch die Aktivität von TMEM136 angeregt wird. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein Beta-adrenerger Agonist, der die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht, indem er die Beta-adrenergen Rezeptoren stimuliert und anschließend die Adenylatcyclase aktiviert. Die erhöhten cAMP-Spiegel aktivieren PKA, das dann nachgeschaltete Ziele phosphoryliert und aktiviert, möglicherweise auch TMEM136 als Teil des Signalwegs. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die cAMP abbauen. Durch die Verhinderung des cAMP-Abbaus kann IBMX den cAMP-Spiegel in der Zelle erhöhen und so die PKA-Aktivierung und die anschließende Aktivierung von TMEM136 als Teil des cAMP-abhängigen Signalwegs fördern. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
Prostaglandin E1 (PGE1) aktiviert die Adenylatcyclase über seinen G-Protein-gekoppelten Rezeptor, was zu einer erhöhten cAMP-Produktion führt. Dieser Anstieg von cAMP kann PKA aktivieren und zur Aktivierung von Proteinen innerhalb des cAMP-Signalwegs führen, einschließlich TMEM136. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin kann durch seine Wirkung auf adrenerge Rezeptoren die Aktivität der Adenylatcyclase stimulieren, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Das produzierte cAMP aktiviert PKA, was zur Aktivierung von TMEM136 führen kann, da es an Prozessen beteiligt ist, die durch cAMP-Signale reguliert werden. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein Proteinsyntheseinhibitor, der stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs) aktivieren kann, was zur Aktivierung von TMEM136 als Teil einer adaptiven zellulären Stressreaktion führen könnte. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl-cAMP ist ein membrandurchlässiges cAMP-Analogon, das PKA direkt aktiviert. Durch die Aktivierung von PKA könnten nachgeschaltete Ziele im cAMP-abhängigen Signalweg aktiviert werden, was die potenzielle Aktivierung von TMEM136 einschließt. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
L-Arginin ist ein Substrat für die Stickstoffmonoxid-Synthase, die Stickstoffmonoxid (NO) produziert. NO kann die Guanylatcyclase aktivieren und so den zyklischen GMP-Spiegel (cGMP) erhöhen, was zu einer Kreuzaktivierung der cAMP-Signalwege und zur Aktivierung von TMEM136 als Teil dieser Signalprozesse führen könnte. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt Phosphodiesterasen, die spezifisch cGMP abbauen, was zu erhöhten cGMP-Spiegeln führt, die mit den cAMP-Signalwegen in Wechselwirkung treten könnten, was zur Aktivierung von TMEM136 führt. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin kann H2-Rezeptoren stimulieren, bei denen es sich um G-Protein-gekoppelte Rezeptoren handelt, die die Adenylatcyclase aktivieren, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Diese Erhöhung des cAMP-Spiegels könnte PKA aktivieren, was wiederum TMEM136 als Teil des cAMP-Signalwegs aktivieren könnte. | ||||||