TMEM136 アクチベーター
一般的なTMEM136活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE1 (プロスタグランジンE1) CAS 745-65-3、および (-)-エピネフリン CAS 51-43-4。
TMEM136は、サイクリックAMP（cAMP）のようなセカンドメッセンジャーの細胞内濃度を増加させる様々な分子機構を介して動作し、このタンパク質の活性化のための一般的な経路である。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激することで知られ、その結果、cAMP濃度が上昇し、TMEM136の活性化を助長する環境を作り出す。イソプロテレノールは、βアドレナリン受容体との相互作用を通じて機能し、アデニル酸シクラーゼ活性を促し、結果としてcAMPレベルを上昇させる。高まったcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、TMEM136を活性化する。同様に、IBMXは、cAMPの分解を担う酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することで、このプロセスに寄与し、cAMP濃度の上昇を持続させ、PKAを介したTMEM136の活性化を促進する。
PGE1、エピネフリン、ヒスタミンなどの化学的活性化因子は、それぞれのGタンパク質共役型受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼ活性の上昇とそれに続くcAMPの上昇を引き起こす。この一連の現象は、PKAの活性化にとって極めて重要であり、次にTMEM136の活性化を引き起こす。ジブチリル-cAMPは細胞表面レセプターをバイパスしてPKAを直接活性化し、TMEM136の活性化を促進する。さらに、L-アルギニンやシルデナフィルのような分子は、環状GMP（cGMP）の合成と保存に注目し、cGMPはcAMP経路とクロストークし、TMEM136の活性に影響を与える。それぞれcGMPとcAMPの分解を担うホスホジエステラーゼを阻害するザプリナストとロリプラムも、TMEM136を活性化できる環状ヌクレオチドのプールに寄与する。これらの化学的活性化因子はそれぞれ、細胞内シグナル伝達経路とのユニークな相互作用を通して、TMEM136の活性状態を調節する役割を果たしている。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは直接的に酵素アデニル酸シクラーゼを活性化し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させる。cAMPレベルの上昇は、cAMP依存性シグナル伝達経路を促進する細胞環境を整えることでTMEM136の活性を高め、TMEM136の活性が刺激される可能性がある。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン作動薬であり、β-アドレナリン受容体を刺激してアデニル酸シクラーゼを活性化することで、細胞内の cAMP レベルを増加させる。 cAMP レベルの上昇は PKA を活性化し、さらに下流の標的をリン酸化および活性化する。その経路の一部として、TMEM136 も含まれる可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、この酵素はサイクリックAMPを分解する。IBMXはサイクリックAMPの分解を防ぐことで、細胞内のサイクリックAMPのレベルを上昇させ、PKAの活性化を促進し、それに続いてサイクリックAMP依存性シグナル伝達経路の一部としてTMEM136を活性化する。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
プロスタグランジンE1（PGE1）は、Gタンパク質共役型受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPの産生を増加させます。 このcAMPの上昇は、PKAを活性化し、TMEM136を含むcAMPシグナル伝達経路内のタンパク質の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体に作用することでアデニル酸シクラーゼ活性を刺激し、cAMPレベルを増加させます。産生されたcAMPはPKAを活性化し、cAMPシグナル伝達によって制御されるプロセスに関与しているTMEM136の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化することができるため、適応的な細胞ストレス反応の一環としてTMEM136の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチルリル-cAMPは細胞膜透過性のcAMPアナログであり、PKAを直接活性化します。PKAを活性化することで、cAMP依存性経路の下流標的が活性化され、TMEM136の潜在的な活性化が含まれます。 | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
L-アルギニンは一酸化窒素合成酵素の基質であり、一酸化窒素（NO）を生成する。NOはグアニル酸シクラーゼを活性化し、環状GMP（cGMP）のレベルを増加させる。cGMPはcAMP経路を相互活性化し、これらのシグナル伝達プロセスの一部としてTMEM136を活性化する可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナストは、cGMPを特異的に分解するホスホジエステラーゼを阻害するため、cGMPレベルが上昇し、cAMPシグナル伝達経路とクロストークしてTMEM136が活性化される可能性がある。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンはH2受容体を刺激し、Gタンパク質共役受容体であるH2受容体がアデニル酸シクラーゼを活性化することで、cAMPレベルが上昇します。このcAMPの上昇はPKAを活性化し、さらにcAMPシグナル伝達経路の一部としてTMEM136を活性化する可能性があります。 | ||||||