TMEM132B Inhibitoren
Gängige TMEM132B Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Chelerythrine CAS 34316-15-9, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Gö 6983 CAS 133053-19-7 und Ro 31-8220 CAS 138489-18-6.
Chemische Inhibitoren von TMEM132B können ihre hemmende Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten, die mit dem Phosphorylierungszustand des Proteins zusammenhängen, der für seine Funktion entscheidend ist. Staurosporin, Chelerythrin, Bisindolylmaleimid I, Go 6983, Ro-31-8220, Ruboxistaurin und GF 109203X wirken alle in unterschiedlichem Maße auf die Proteinkinase C (PKC). Diese Inhibitoren hindern PKC daran, TMEM132B zu phosphorylieren, was ein möglicher Regulierungsmechanismus für die Aktivität von TMEM132B ist. Bisindolylmaleimid I beispielsweise hemmt spezifisch PKC, wodurch die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von TMEM132B möglicherweise verringert wird. Auch Chelerythrin hemmt PKC, was zu einem Rückgang der phosphorylierungsabhängigen Modifikationen führen könnte, die für die Aktivität von TMEM132B erforderlich sind. In ähnlicher Weise hemmen Go 6983 und Ro-31-8220 PKC und könnten wesentliche Phosphorylierungsvorgänge verhindern, die TMEM132B aktivieren. Ruboxistaurin und GF 109203X können durch die selektive Hemmung von PKC beta bzw. anderer PKC-Isoformen die Phosphorylierungskaskade beeinträchtigen, die normalerweise zur funktionellen Aktivität von TMEM132B führt.
Darüber hinaus wirken U73122 und Wortmannin durch die Hemmung von Enzymen, die in den Signalwegen, die auf TMEM132B treffen, vorgeschaltet sind. U73122 hemmt die Phospholipase C, wodurch die Produktion von Diacylglycerin, einem Aktivator der PKC-Isoformen, verringert wird; diese Verringerung kann zu einer verminderten Aktivierung von TMEM132B führen, wenn es dem PKC-Signalweg nachgeschaltet ist. Wortmannin kann durch Hemmung der Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) die Aktivierung von Akt und die anschließende Phosphorylierung von nachgeschalteten Proteinen, zu denen auch TMEM132B gehören kann, verringern. LY294002, ein weiterer PI3K-Inhibitor, übt eine ähnliche Wirkung aus, indem er möglicherweise die phosphorylierungsabhängige Aktivierung von TMEM132B verringert. Darüber hinaus wirken Inhibitoren der mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK) wie PD 98059 und SB203580 auf MEK bzw. p38 MAPK. PD 98059 hemmt MEK im MAPK/ERK-Stoffwechselweg, was zu einer verringerten Aktivierung von ERK und seiner nachgeschalteten Ziele, einschließlich TMEM132B, führen kann. SB203580 wirkt auf p38 MAPK und kann durch Hemmung dieser Kinase die Phosphorylierung und damit die funktionelle Aktivität von TMEM132B verringern, wenn es ein Substrat von p38 MAPK ist. Diese Inhibitoren tragen gemeinsam zur funktionellen Hemmung von TMEM132B bei, indem sie auf verschiedene Kinasen abzielen, die wahrscheinlich an seiner Regulierung durch Phosphorylierung beteiligt sind.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin hemmt Proteinkinasen, die an der Phosphorylierung von TMEM132B beteiligt sein könnten, was zu seiner funktionellen Hemmung durch eine Abnahme der phosphorylierungsabhängigen Aktivität führt. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Chelerythrin hemmt die Proteinkinase C, die möglicherweise eine Rolle bei der Phosphorylierung von TMEM132B spielt, was zu einer Hemmung führt, indem es wesentliche Modifikationen verhindert, die für dessen Aktivität erforderlich sind. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I zielt auf die Proteinkinase C ab und hemmt möglicherweise die Phosphorylierung von TMEM132B und die anschließende Aktivierung, was zu dessen funktioneller Hemmung führt. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983 ist ein Proteinkinase-C-Inhibitor, der die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von TMEM132B hemmen könnte, wenn seine Funktion von PKC-vermittelten Signalen abhängt. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro-31-8220 hemmt die Proteinkinase C, die für die Phosphorylierung und Aktivierung von TMEM132B notwendig sein könnte, was zu einer Hemmung seiner Funktion führt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 hemmt PI3K, eine Kinase, die an vielen Signalwegen beteiligt ist. Die Hemmung von PI3K könnte zu einer verminderten Phosphorylierung von nachgeschalteten Proteinen, einschließlich TMEM132B, führen, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein PI3K-Inhibitor, der die Phosphorylierung von TMEM132B als Teil des PI3K/Akt-Wegs hemmen könnte, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
Ruboxistaurin hemmt selektiv die Proteinkinase C beta, die, falls sie an der Phosphorylierung von TMEM132B beteiligt ist, zu einer funktionellen Hemmung von TMEM132B führen würde. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 hemmt MEK, das am MAPK/ERK-Signalweg beteiligt ist. Die Hemmung von MEK könnte zu einer verminderten Aktivierung von ERK und einer anschließenden Phosphorylierung von TMEM132B führen, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein Inhibitor von p38 MAPK; die Hemmung von p38 MAPK könnte zu einer verringerten Phosphorylierung von TMEM132B führen, wenn es ein Substrat von p38 MAPK ist, was zu einer funktionellen Hemmung von TMEM132B führt. | ||||||