TMEM12 Aktivatoren
Gängige TMEM12 Activators sind unter underem Benzamil•HCl CAS 161804-20-2, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 und Ionomycin CAS 56092-82-1.
Die Aktivität von TMEM12 wird durch die Modulation verschiedener zellulärer Signalwege und der Ionendynamik verstärkt. Die selektive Hemmung epithelialer Natriumkanäle durch bestimmte Verbindungen führt zu einer intrazellulären Anhäufung von Natriumionen, die dann natriumempfindliche Signalwege modulieren, die direkt mit TMEM12 verbunden sind, was zu dessen erhöhter Aktivität führt. Andere Moleküle stimulieren die Adenylatzyklase, was zu einem Anstieg von cAMP in den Zellen führt. Dieser Anstieg von cAMP aktiviert die Proteinkinase A, die mehrere Ziele phosphorylieren kann, die mit TMEM12 interagieren, wodurch dessen Funktion indirekt verstärkt wird. Darüber hinaus aktivieren Analoga, die Diacylglycerin ähneln, die Proteinkinase C, die Proteine phosphoryliert, die TMEM12 regulieren oder mit ihm interagieren, und so seine Rolle in der Zelle verstärken.
Eine weitere Beteiligung von TMEM12 an der Regulierung zellulärer Prozesse zeigt sich, wenn die Ionendynamik manipuliert wird. Kalzium-Ionophore erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel und aktivieren dadurch kalziumabhängige Proteine, die mit TMEM12 interagieren und dadurch dessen Aktivität erhöhen können. Umgekehrt leiten Kalziumchelatoren einen zellulären Anpassungsprozess ein, der die Aktivierung von TMEM12 zur Wiederherstellung der Kalziumhomöostase beinhalten kann. Inhibitoren von Tyrosinkinasen und ADP-Ribosylierungsfaktoren erhöhen indirekt die Aktivität von TMEM12, indem sie nachgeschaltete Signalkaskaden modulieren oder eine gestörte Organellenstruktur und einen gestörten Vesikeltransport kompensieren. Darüber hinaus führt die Veränderung von Phosphorylierungszuständen, entweder durch die Hemmung von Proteinphosphatasen oder durch die Blockierung spezifischer Ionenkanäle, zu einer Veränderung der Aktivität verschiedener Proteine, einschließlich derjenigen, die am Transport, der Lokalisierung oder der Regulierung von TMEM12 beteiligt sein können. Wird zum Beispiel eine Phosphatase gehemmt, die normalerweise ein mit TMEM12 interagierendes Protein dephosphoryliert, könnte die anhaltende Phosphorylierung dieses Proteins zu einer funktionellen Hochregulierung von TMEM12 führen.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamil•HCl | 161804-20-2 | sc-201070 | 50 mg | $195.00 | 1 | |
Ein Amilorid-Analogon, das selektiv epitheliale Natriumkanäle (ENaC) hemmt. Die Hemmung von ENaC führt zu einer Anhäufung von Natriumionen in der Zelle, was wiederum die natriumempfindlichen Signalwege, an denen TMEM12 beteiligt ist, modulieren und seine Aktivität steigern kann. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Ein Aktivator der Adenylatcyclase, der den cAMP-Spiegel in den Zellen erhöht. Erhöhtes cAMP kann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, und PKA kann verschiedene Ziele phosphorylieren, die mit TMEM12 interagieren könnten, wodurch die TMEM12-Aktivität erhöht wird. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Ein Diacylglycerin (DAG)-Analogon, das die Proteinkinase C (PKC) aktiviert. Die Aktivierung von PKC kann zur Phosphorylierung von Proteinen führen, die mit TMEM12 interagieren oder es regulieren, wodurch seine Funktion verbessert wird. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Ein zellpermeables cAMP-Analogon, das die PKA aktiviert. Die Aktivierung von PKA kann zur Phosphorylierung und Modulation verschiedener Proteine führen, die mit TMEM12 interagieren können, wodurch dessen Aktivität gefördert wird. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ein Calcium-Ionophor, der den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Erhöhtes Kalzium kann kalziumabhängige Proteine aktivieren, die mit TMEM12 interagieren können, was zu einer erhöhten Aktivität von TMEM12 führt. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Ein zellpermeabler Calcium-Chelator, der, sobald er in der Zelle ist, Calcium bindet und dessen Wirkung verhindert. Die anschließende Anpassung der Zelle zur Wiederherstellung des Calciumspiegels kann die Aktivierung von TMEM12 zur Regulierung der Ionenhomöostase beinhalten. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der indirekt die TMEM12-Aktivität durch Modulation nachgeschalteter Signalkaskaden, die Tyrosinphosphorylierung beinhalten, erhöhen und möglicherweise die Interaktionen und Aktivität von TMEM12 beeinflussen kann. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Ein Inhibitor des ADP-Ribosylierungsfaktors (ARF), der die Organellenstruktur und den Vesikeltransport stört. Durch die Beeinflussung dieser Prozesse kann die zelluläre Maschinerie durch die Hochregulierung der TMEM12-Aktivität kompensieren, um die zelluläre Funktion aufrechtzuerhalten. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Ein Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, der zu erhöhten Phosphorylierungswerten in der Zelle führt. Dieser erhöhte Phosphorylierungszustand kann die TMEM12-Aktivität durch veränderte Protein-Protein-Wechselwirkungen verstärken. | ||||||
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $107.00 $157.00 $449.00 | 6 | |
Ein L-Typ-Calciumkanalblocker, der durch Hemmung des Calciumeinstroms zu kompensatorischen zellulären Reaktionen führen kann, die die Aktivierung von Proteinen wie TMEM12 zur Aufrechterhaltung der Calciumhomöostase umfassen. | ||||||