TLE6 Inhibitoren
Gängige TLE6 Inhibitors sind unter underem Valproic Acid CAS 99-66-1, Lithium CAS 7439-93-2, L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid CAS 6893-02-3, Salicylic acid CAS 69-72-7 und Chloroquine CAS 54-05-7.
TLE6-Inhibitoren sind eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von TLE6 durch verschiedene zelluläre Mechanismen beeinträchtigen. Valproinsäure und Trichostatin A, beides HDAC-Inhibitoren, stören die Fähigkeit von TLE6, zur Genunterdrückung beizutragen, indem sie eine Chromatinumgebung schaffen, die für die Bindung und Funktion von Co-Repressoren wie TLE6 weniger förderlich ist. Lithium und Alsterpaullon üben ihre hemmende Wirkung aus, indem sie die Phosphorylierung von TLE6 durch GSK-3-Hemmung verhindern, eine posttranslationale Modifikation, die für die Funktion von TLE6 als transkriptioneller Co-Repressor entscheidend ist. Die hormonelle Wirkung von Trijodthyronin (T3) kann der Funktion von TLE6 entgegenwirken, indem sie die Dissoziation von TLE6 von den Schilddrüsenhormonrezeptorkomplexen fördert und dadurch seine repressive Wirkung auf die Genexpression abschwächt.
Andere Verbindungen wie Salicylat, Forskolin und PD98059 wirken durch die Modulation von Signalwegen, die die Aktivität oder den Aufbau von Transkriptionskomplexen, an denen TLE6 beteiligt ist, beeinflussen. Salicylat kann die Interaktion von TLE6 mit der Transkriptionsmaschinerie durch Hemmung von CREB reduzieren, während Forskolin und PD98059 die Aktivität von TLE6 durch Veränderungen der Proteinphosphorylierungsdynamik verändern können, was auf ihre Auswirkungen auf die PKA-Aktivierung bzw. die Hemmung des MAPK/ERK-Signalwegs zurückzuführen ist. Chloroquin und MG132 wirken, indem sie zellulären Stress auslösen oder zelluläre Proteine stabilisieren, was zu einer potenziellen konkurrierenden oder störenden Wirkung auf die Co-Repressorkomplexe von TLE6 führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Valproinsäure, ein HDAC-Inhibitor, führt zu einer erhöhten Histonacetylierung, die der Rolle von TLE6 bei der Chromatinumformung und Genrepression entgegenwirkt, indem eine Chromatinstruktur geschaffen wird, die der Bindung und Funktion von TLE6 weniger förderlich ist. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithium verhindert über eine GSK-3-Hemmung die Phosphorylierung von TLE6, eine für seine Repressorfunktion wichtige Modifikation, und hemmt damit die Fähigkeit von TLE6, die Expression von Zielgenen zu unterdrücken. | ||||||
L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | $40.00 $75.00 $150.00 | ||
Trijodthyronin kann durch die Aktivierung des Schilddrüsenhormonrezeptors TLE6 aus den Transkriptionskomplexen verdrängen, wodurch sein repressiver Einfluss auf die Genexpression verringert wird. | ||||||
Salicylic acid | 69-72-7 | sc-203374 sc-203374A sc-203374B | 100 g 500 g 1 kg | $46.00 $92.00 $117.00 | 3 | |
Salicylat unterbricht die CREB-Aktivität, wodurch TLE6 von seinen assoziierten Transkriptionskomplexen abgekoppelt werden kann und seine Repressorfunktion beeinträchtigt wird. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin erhöht den intrazellulären pH-Wert, was möglicherweise die Proteininteraktionen von TLE6 und damit seine Repressionsfähigkeit stört, da diese Interaktionen pH-sensitiv sind. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A, ein HDAC-Inhibitor wie Valproinsäure, behindert die repressive Funktion von TLE6, indem es einen Chromatinzustand fördert, der für die Repression weniger empfänglich ist. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht den cAMP-Spiegel, wodurch PKA aktiviert wird, was wiederum die Beteiligung von TLE6 an der Transkriptionsunterdrückung durch Phosphorylierungsvorgänge verändern kann. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 hemmt den proteasomalen Abbau, was zu einer erhöhten Anzahl von Proteinen führt, die mit den Co-Repressor-Komplexen von TLE6 konkurrieren oder diese stören können, was indirekt seine Funktion hemmt. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Die Hemmung von GSK-3 durch Alsterpaullon verhindert die Phosphorylierung von TLE6, die für seine Repressionsfunktion notwendig ist, und hemmt dadurch indirekt die Transkriptionsunterdrückungsaktivitäten von TLE6. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin hemmt die NF-κB-Signalisierung, was möglicherweise die Rekrutierung von TLE6 an NF-κB-regulierte Gene und damit seine repressive Funktion verringert. | ||||||