Inhibiteurs TLE6
Les inhibiteurs courants du TLE6 comprennent, entre autres, l'acide valproïque CAS 99-66-1, le lithium CAS 7439-93-2, la L-3,3′,5-Triiodothyronine, acide libre CAS 6893-02-3, l'acide salicylique CAS 69-72-7 et la chloroquine CAS 54-05-7.
Les inhibiteurs de TLE6 constituent un groupe diversifié de composés chimiques qui interfèrent avec l'activité fonctionnelle de la TLE6 par le biais de divers mécanismes cellulaires. L'acide valproïque et la trichostatine A, tous deux inhibiteurs d'HDAC, perturbent la capacité de la TLE6 à contribuer à la répression des gènes en créant un environnement chromatinien moins propice à la liaison et à la fonction des corépresseurs comme la TLE6. Le lithium et l'alsterpaullone exercent leurs effets inhibiteurs en empêchant la phosphorylation de la TLE6 par l'inhibition de la GSK-3, une modification post-traductionnelle essentielle à la fonction de la TLE6 en tant que corépresseur transcriptionnel. L'action hormonale de la triiodothyronine (T3) peut contrarier la fonction de la TLE6 en favorisant la dissociation de la TLE6 des complexes des récepteurs des hormones thyroïdiennes, atténuant ainsi son impact répressif sur l'expression des gènes.
D'autres composés, tels que le salicylate, la forskoline et le PD98059, agissent en modulant les voies de signalisation qui influencent l'activité ou l'assemblage des complexes transcriptionnels impliquant le TLE6. Le salicylate peut réduire l'interaction de la TLE6 avec la machinerie transcriptionnelle en inhibant la CREB, tandis que la forskoline et le PD98059 peuvent modifier l'activité de la TLE6 en changeant la dynamique de phosphorylation des protéines, en raison de leurs effets sur l'activation de la PKA et l'inhibition de la voie MAPK/ERK, respectivement. La chloroquine et le MG132 agissent en induisant un stress cellulaire ou en stabilisant les protéines cellulaires, ce qui peut avoir un effet compétitif ou perturbateur sur les complexes corépresseurs de la TLE6.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque, un inhibiteur d'HDAC, entraîne une acétylation élevée des histones, contrecarrant le rôle de TLE6 dans le remodelage de la chromatine et la répression des gènes en créant une structure chromatinienne moins propice à la liaison et à la fonction de TLE6. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le lithium, via l'inhibition de la GSK-3, empêche la phosphorylation de la TLE6, une modification importante pour sa fonction de répression, inhibant ainsi la capacité de la TLE6 à réprimer l'expression du gène cible. | ||||||
L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | $40.00 $75.00 $150.00 | ||
La triiodothyronine, par le biais de l'activation des récepteurs des hormones thyroïdiennes, peut déplacer le TLE6 des complexes transcriptionnels, réduisant ainsi son influence répressive sur l'expression des gènes. | ||||||
Salicylic acid | 69-72-7 | sc-203374 sc-203374A sc-203374B | 100 g 500 g 1 kg | $46.00 $92.00 $117.00 | 3 | |
Le salicylate perturbe l'activité du CREB, ce qui peut découpler le TLE6 des complexes transcriptionnels qui lui sont associés, altérant ainsi sa fonction répressive. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine augmente le pH intracellulaire, ce qui peut perturber les interactions entre les protéines du TLE6 et, par conséquent, sa capacité de répression, car ces interactions sont sensibles au pH. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A, un inhibiteur d'HDAC comme l'acide valproïque, entrave la fonction répressive de TLE6 en favorisant un état chromatinien moins propice à la répression. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux d'AMPc, activant la PKA, qui peut alors modifier l'implication de TLE6 dans la répression transcriptionnelle par des événements de phosphorylation. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 inhibe la dégradation protéasomique, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de protéines susceptibles d'entrer en compétition avec les complexes corépresseurs de TLE6 ou de les perturber, inhibant ainsi indirectement sa fonction. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'inhibition de GSK-3 par l'alsterpaullone empêche la phosphorylation de TLE6, nécessaire à sa fonction répressive, inhibant ainsi indirectement les activités de répression transcriptionnelle de TLE6. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine entrave la signalisation NF-κB, réduisant potentiellement le recrutement de TLE6 sur les gènes régulés par NF-κB et donc sa fonction répressive. | ||||||