TFIIA Aktivatoren
Gängige TFIIA Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 und LY 294002 CAS 154447-36-6.
TFIIA-Aktivatoren umfassen ein Spektrum chemischer Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von TFIIA erhöhen, indem sie verschiedene zelluläre Signalwege modulieren und letztlich den Prozess der Transkriptionsinitiierung beeinflussen. Forskolin, Koffein und Rolipram wirken, indem sie den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen und dadurch die Proteinkinase A (PKA) aktivieren. PKA kann verschiedene Substrate innerhalb der Transkriptionsmaschinerie phosphorylieren, was möglicherweise den Zusammenschluss von TFIIA mit dem TATA-bindenden Protein (TBP) und der DNA erleichtert und so die Transkriptionsinitiierung fördert. In ähnlicher Weise aktiviert PMA die Proteinkinase C (PKC), die Komponenten des Transkriptionsapparats phosphoryliert und damit möglicherweise günstige Bedingungen für die Aktivität von TFIIA und seine Rolle bei der Bildung des Präinitialkomplexes schafft. Ionomycin und A23187 erhöhen als Kalziumionophore die intrazelluläre Kalziumkonzentration und aktivieren kalziumabhängige Kinasen, die möglicherweise auf Proteine wirken, die an der Transkription beteiligt sind, und damit die Rolle von TFIIA bei der Initiierung der Genexpression begünstigen.
Die übrigen TFIIA-Aktivatoren gestalten durch verschiedene Mechanismen die Transkriptionslandschaft weiterhin zum Vorteil der TFIIA-Funktion. Epigallocatechingallat (EGCG) und Curcumin wirken durch die Hemmung spezifischer Kinasen und Signalwege und reduzieren dadurch möglicherweise konkurrierende oder hemmende Signale, die andernfalls die TFIIA-Aktivität dämpfen könnten. LY294002, ein PI3K-Inhibitor, kann die AKT-Phosphorylierung vermindern, was wiederum die Unterdrückung von TFIIA aufheben kann und eine verstärkte Transkriptionsaktivität ermöglicht. Polyamine wie Spermin verändern die DNA-Architektur, was den Zugang von TFIIA zu den Transkriptionsstellen verbessern kann, während die Hemmung der Histon-Deacetylase durch Natriumbutyrat zu einem offeneren Chromatinzustand führt, der die Interaktionen zwischen TFIIA und DNA erleichtert. Schließlich kann die Aktivierung von SIRT1 durch Resveratrol zur Deacetylierung von Transkriptions-Coaktivatoren führen, wodurch möglicherweise ein Umfeld geschaffen wird, in dem TFIIA effektiver am Transkriptionsinitiationskomplex teilnehmen kann.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylatcyclase und erhöht so die intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die den Phosphorylierungszustand von Proteinen, die an der Transkriptionsmaschinerie beteiligt sind, verbessern kann, wodurch indirekt die TFIIA-Aktivität erhöht wird, indem die Assemblierung mit TBP (TATA-Bindungsprotein) und DNA gefördert wird. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). Die Aktivierung von PKC führt zur Phosphorylierung von Transkriptionsfaktoren und Coaktivatoren, wodurch möglicherweise eine günstigere Umgebung für die Bindung und Funktion von TFIIA bei der Bildung des Transkriptions-Präinitiationskomplexes geschaffen wird. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht und calciumabhängige Proteinkinasen aktiviert. Diese Kinasen könnten Komponenten der Transkriptionsmaschinerie phosphorylieren und so die funktionelle Aktivität von TFIIA im Transkriptionsinitiationskomplex erhöhen. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist dafür bekannt, mehrere Kinasen zu hemmen. Durch die Hemmung konkurrierender Kinasen kann EGCG das Gleichgewicht der Phosphorylierung in Richtung von Signalwegen verschieben, die die Aktivität von Transkriptionsfaktoren wie TFIIA fördern, und so seine Rolle bei der Transkriptionsinitiierung erleichtern. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der nachgeschaltete Signalwege wie AKT verändert. Die Hemmung von AKT kann die Phosphorylierung von inhibitorischen Proteinen reduzieren, die mit der TFIIA-Funktion konkurrieren oder diese unterdrücken können, wodurch die TFIIA-Aktivität indirekt erhöht wird. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
Spermin, ein Polyamin, ist dafür bekannt, mit DNA zu interagieren und die Chromatinstruktur zu modulieren. Durch die Veränderung der Chromatinarchitektur kann Spermin den Zugang von Transkriptionsaktivatoren wie TFIIA zur DNA verbessern und so indirekt deren Aktivität erhöhen. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Koffein hemmt Phosphodiesterasen, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt, ähnlich wie bei Forskolin. Dies kann PKA aktivieren, was wiederum die TFIIA-Aktivität durch Phosphorylierung der assoziierten Proteine der Transkriptionsmaschinerie steigern kann. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Es wurde nachgewiesen, dass Curcumin mehrere Signalwege moduliert, einschließlich der Hemmung von NF-kB. Durch die Hemmung konkurrierender Signalwege könnte Curcumin indirekt die Aktivierung von TFIIA unterstützen, indem es hemmende Signale reduziert. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Natriumbutyrat wirkt als Histon-Deacetylase-Inhibitor, was zu einer entspannteren Chromatinstruktur führt. Dies kann die Bindung von Transkriptionsfaktoren wie TFIIA an die DNA verstärken und indirekt deren Aktivität erhöhen. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 wirkt als Calciumionophor, ähnlich wie Ionomycin, erhöht das intrazelluläre Calcium und potenziell die Aktivität von calciumabhängigen Kinasen, die Proteine phosphorylieren können, um die TFIIA-Aktivität zu fördern. | ||||||