TBC1D14 Inhibitoren
Gängige TBC1D14 Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, Spautin-1 CAS 1262888-28-7 und Autophagy Inhibitor, 3-MA CAS 5142-23-4.
TBC1D14-Inhibitoren gehören zu einer speziellen Klasse chemischer Verbindungen, die auf das Mitglied der TBC1-Domänenfamilie 14 abzielen, ein Protein, von dem bekannt ist, dass es an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt ist. Das TBC1D14-Protein ist ein GTPase-aktivierendes Protein (GAP) für Rab-GTPasen, bei denen es sich um kleine G-Proteine handelt, die den intrazellulären Membranverkehr regulieren. Die Hauptfunktion von TBC1D14 besteht darin, die Aktivität dieser Rab-GTPasen zu modulieren und so die Transportwege innerhalb der Zelle, wie Endozytose und Autophagie, zu beeinflussen. Inhibitoren von TBC1D14 sind darauf ausgelegt, an dieses Protein zu binden und seine Aktivität zu modulieren. Auf diese Weise können sie die normale Funktion der zellulären Trafficking-Maschinerie verändern. Das Design dieser Inhibitoren basiert auf dem Verständnis der Struktur des Proteins und seiner aktiven Stellen, an denen es mit Rab-GTPasen interagiert. Die Herausforderung bei der Entwicklung von TBC1D14-Inhibitoren besteht darin, Spezifität und Wirksamkeit zu erreichen und sicherzustellen, dass sie TBC1D14 wirksam angreifen, ohne dass es zu Off-Target-Effekten auf andere Proteine kommt.
Die Entwicklung von TBC1D14-Inhibitoren ist ein komplexer Prozess, der die Synthese von Molekülen umfasst, die in der Lage sind, sich mit dem TBC1D14-Protein in einer Weise zu verbinden, die seine regulatorische Rolle bei Rab-GTPasen beeinflusst. Diese Inhibitoren können wirken, indem sie die Struktur der Proteinsubstrate nachahmen oder an allosterische Stellen binden, die Konformationsänderungen im Protein hervorrufen und so seine Aktivität beeinflussen können. Die Spezifität dieser Inhibitoren ist von entscheidender Bedeutung, da das TBC1D14-Protein Teil einer größeren Familie von Proteinen mit ähnlichen Strukturen und Funktionen ist. Detaillierte biochemische und biophysikalische Tests werden eingesetzt, um die Wechselwirkung zwischen diesen Inhibitoren und dem TBC1D14-Protein zu charakterisieren und die molekulare Grundlage ihrer hemmenden Wirkung zu verstehen. Fortgeschrittene Techniken wie Röntgenkristallographie, Kernspinresonanzspektroskopie (NMR) und computergestützte Modellierung werden häufig eingesetzt, um den Bindungsmodus dieser Verbindungen aufzuklären und die Optimierung ihrer hemmenden Eigenschaften zu steuern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3Ks). TBC1D14 wird nachweislich durch Nährstoffe und Wachstumsfaktoren reguliert, wahrscheinlich über einen PI3K-abhängigen Signalweg. Die Hemmung von PI3K durch Wortmannin könnte somit indirekt TBC1D14 hemmen, indem die vorgeschaltete Signalübertragung unterbrochen wird. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der ähnlich wie Wortmannin wirkt. Durch die Blockierung der PI3K-Aktivität verringert LY294002 indirekt die Signalübertragung, die für die Funktion von TBC1D14 als Reaktion auf Wachstumsfaktoren oder die Verfügbarkeit von Nährstoffen erforderlich sein kann. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der den mTOR-Signalweg unterbricht, der am Zellwachstum und an der Autophagie beteiligt ist. Da TBC1D14 an der Regulierung der Autophagie beteiligt ist, könnte die Hemmung von mTOR mit Rapamycin indirekt die TBC1D14-Aktivität in Autophagie-bezogenen Prozessen verringern. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1 fördert den Abbau von PI3K durch Hemmung der ubiquitinspezifischen Peptidasen USP10 und USP13. Dies würde die PI3K-Spiegel senken und möglicherweise die Aktivität von TBC1D14 verringern, indem die Signalwege, die seine Funktion regulieren, eingeschränkt werden. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
3-Methyladenin ist ein PI3K-Inhibitor der Klasse III, der die Einleitung der Autophagie beeinträchtigt. Da TBC1D14 mit der Autophagie-Regulierung verbunden ist, könnte die Hemmung der Autophagie-Einleitung durch 3-Methyladenin indirekt die TBC1D14-Aktivität verringern. | ||||||
GSK 2334470 | 1227911-45-6 | sc-364501 sc-364501A | 10 mg 50 mg | $195.00 $1142.00 | 1 | |
GSK2334470 ist ein selektiver PDK1-Inhibitor, der die Aktivierung der AGC-Kinasefamilie, einschließlich AKT, blockiert. Da AKT dem PI3K nachgeschaltet ist und die Autophagie beeinflussen kann, könnte die Hemmung von PDK1 indirekt die TBC1D14-Funktion im Zusammenhang mit der Autophagie durch eine verminderte AKT-Signalübertragung beeinflussen. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
PF-4708671 ist ein selektiver Inhibitor der S6-Kinase p70S6K, die dem mTOR nachgeschaltet ist. Durch die Hemmung von p70S6K könnte diese Verbindung indirekt die Rolle von TBC1D14 bei der Autophagie beeinflussen, indem sie die mTOR-Signalkaskade verändert, die diesen Prozess reguliert. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 ist ein potenter und selektiver mTOR-Inhibitor, der sowohl auf mTORC1- als auch auf mTORC2-Komplexe wirkt. Da TBC1D14 an der Autophagie beteiligt ist, die durch mTOR reguliert wird, könnte Torin 1 indirekt die funktionelle Aktivität von TBC1D14 reduzieren, indem es die mTOR-Signalübertragung stört. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Bafilomycin A1 ist ein Inhibitor der vakuolären H+-ATPase (V-ATPase). Es verhindert die Fusion von Autophagosomen mit Lysosomen, ein Schritt in der Autophagie, an dem TBC1D14 beteiligt sein könnte. Diese Verbindung könnte daher indirekt die TBC1D14-Aktivität hemmen, indem sie spätere Stadien der Autophagie blockiert. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin ist ein Autophagie-Hemmer, der den pH-Wert in Lysosomen erhöht und so deren Funktion beeinträchtigt. Da angenommen wird, dass TBC1D14 an der Autophagie beteiligt ist, könnte die Verwendung von Chloroquin indirekt TBC1D14 hemmen, indem es den lysosomalen Abbau stört. | ||||||