Date published: 2025-12-20

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TAAR3 Inhibitoren

Gängige TAAR3 Inhibitors sind unter underem Curcumin CAS 458-37-7, Resveratrol CAS 501-36-0, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Quercetin CAS 117-39-5 und Berberine CAS 2086-83-1.

TAAR3-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die selektiv den Trace-Amin-assoziierten Rezeptor 3 (TAAR3) hemmen, ein Mitglied der TAAR-Familie, die zur breiteren Kategorie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR) gehört. Diese Rezeptoren werden durch Spurenamine aktiviert, eine Gruppe endogener Verbindungen, die strukturell mit bekannten Neurotransmittern wie Dopamin, Serotonin und Noradrenalin verwandt sind. Insbesondere TAAR3 reagiert auf spezifische Spurenamine und löst bei Aktivierung intrazelluläre Signalprozesse aus. TAAR3-Inhibitoren binden an den Rezeptor und verhindern dessen Interaktion mit natürlichen Liganden, wodurch die Fähigkeit des Rezeptors, nachgeschaltete Signalkaskaden auszulösen, blockiert wird. Diese Hemmung kann wichtige Signalwege verändern, einschließlich der Regulierung der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel oder anderer intrazellulärer Botenstoffe, die zur zellulären Kommunikation beitragen. Die chemische Struktur von TAAR3-Inhibitoren variiert, wobei verschiedene Klassen von Verbindungen über verschiedene Mechanismen mit dem Rezeptor interagieren. Einige TAAR3-Inhibitoren wirken als kompetitive Antagonisten, die direkt die Ligandenbindungsdomäne des Rezeptors besetzen und verhindern, dass Spurenamine ihn aktivieren. Andere können als allosterische Modulatoren fungieren, indem sie an alternative Stellen auf dem Rezeptor binden, die eine Konformationsänderung verursachen und die Fähigkeit des Rezeptors, auf Spurenamine zu reagieren, verringern. Diese Inhibitoren beeinflussen die Signalwege, die typischerweise durch TAAR3 vermittelt werden und die für viele biologische Prozesse, die die G-Protein-Aktivierung und nachgeschaltete Effekte wie den Calciumfluss oder Veränderungen in anderen intrazellulären Signalmolekülen beinhalten, von wesentlicher Bedeutung sind. Durch die Blockierung der TAAR3-Aktivität liefern diese Inhibitoren wertvolle Erkenntnisse über die Rolle dieses Rezeptorsubtyps in physiologischen Systemen und die umfassendere Dynamik der Spurenamin-Signalübertragung. Dies trägt zu einem besseren Verständnis der komplexen Wechselwirkungen zwischen Spurenaminen und ihren Rezeptoren im Nervensystem und in anderen Geweben bei.

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Curcumin

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Curcumin kann die Expression des Trace-Amin-assoziierten Rezeptors 3 hemmen, indem es Transkriptionsfaktoren stört und die Genexpression herunterreguliert. Seine entzündungshemmenden Eigenschaften könnten sich auf Signalwege auswirken, die an der Expression dieses Proteins beteiligt sind.

Resveratrol

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Die Fähigkeit von Resveratrol, Transkriptionsfaktoren zu modulieren und die Genexpression zu hemmen, könnte zur Herunterregulierung des Spurenamin-assoziierten Rezeptors 3 führen. Seine antioxidativen Eigenschaften könnten auch dazu beitragen, die Expression dieses Proteins zu reduzieren.

(−)-Epigallocatechin Gallate

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EGCG kann möglicherweise die Expression des Trace-Amin-assoziierten Rezeptors 3 hemmen, indem es verschiedene Signalwege moduliert, die an der Regulation der Genexpression beteiligt sind. Seine antioxidativen Eigenschaften könnten auch dazu beitragen, die Expression dieses Proteins zu reduzieren.

Quercetin

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Die Modulation von Signalwegen und die Hemmung von Transkriptionsfaktoren durch Quercetin könnte zu einer Herunterregulierung der Expression des Trace-Amin-assoziierten Rezeptors 3 führen. Darüber hinaus könnten seine antioxidativen Eigenschaften eine Rolle bei der Reduzierung der Expression dieses Proteins spielen.

Berberine

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Die Interferenz von Berberin mit Transkriptionsfaktoren und die Modulation der Genexpression können zur Hemmung der Expression des Spurenamin-assoziierten Rezeptors 3 führen. Seine entzündungshemmende Wirkung könnte sich auch auf relevante Signalwege auswirken, die an der Expression dieses Proteins beteiligt sind.

Genistein

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Genisteins Fähigkeit, Transkriptionsfaktoren und Signalwege, die an der Genexpression beteiligt sind, zu modulieren, könnte zu einer Herunterregulierung des Trace-Amin-assoziierten Rezeptors 3 führen. Zusätzlich können seine entzündungshemmenden Eigenschaften die Expression dieses Proteins beeinflussen.

Luteolin

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Die Modulation der Genexpression durch Luteolin über verschiedene Signalwege kann die Expression des Spurenamin-assoziierten Rezeptors 3 hemmen. Seine entzündungshemmenden Wirkungen können auch dazu beitragen, die Expression dieses Proteins zu reduzieren, indem sie relevante Signalwege beeinflussen.

D,L-Sulforaphane

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Sulforaphan kann die Expression des Trace-Amin-assoziierten Rezeptors 3 hemmen, indem es die Genexpression durch epigenetische Mechanismen moduliert und Transkriptionsfaktoren hemmt. Seine entzündungshemmenden Eigenschaften könnten sich auch auf Signalwege auswirken, die an der Expression dieses Proteins beteiligt sind.

Emodin

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Die Beeinflussung von Transkriptionsfaktoren und die Modulation von Signalwegen durch Emodin können zur Hemmung der Expression des Spurenamin-assoziierten Rezeptors 3 führen. Darüber hinaus könnten seine entzündungshemmenden Wirkungen relevante Signalwege beeinflussen, die an der Expression dieses Proteins beteiligt sind.

Naringenin

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Die Modulation von Signalwegen und die Hemmung von Transkriptionsfaktoren durch Naringenin könnte zu einer Herunterregulierung der Expression des Trace-Amin-assoziierten Rezeptors 3 führen. Darüber hinaus könnten seine antioxidativen Eigenschaften zur Reduzierung der Expression dieses Proteins beitragen.