SULT1B1 Inhibitoren

Gängige SULT1B1 Inhibitors sind unter underem Quercetin CAS 117-39-5, Mefenamic acid CAS 61-68-7, Salicylic acid CAS 69-72-7, DHEA CAS 53-43-0 und Naringenin CAS 480-41-1.

SULT1B1-Inhibitoren wirken in erster Linie durch Bindung an die aktive Stelle des SULT1B1-Enzyms und verhindern dadurch dessen normale Sulfatierungsaktivität. Verbindungen wie Quercetin, ein natürlich vorkommendes Flavonoid, können mit Substraten an der Bindungsstelle verschiedener Sulfotransferasen, einschließlich SULT1B1, konkurrieren. Ebenso haben die NSAIDs, einschließlich Mefenaminsäure, Naproxen und Indomethacin, eine hemmende Wirkung auf einige Sulfotransferase-Enzyme gezeigt. Sie wirken, indem sie das Substrat imitieren und so das aktive Zentrum des Enzyms besetzen.

Außerdem können Verbindungen wie Salicylsäure und Bisphenol A in Sulfatierungsprozesse eingreifen und so die Aktivität von SULT1B1 beeinflussen. Natürliche Verbindungen wie Naringenin und körpereigene Verbindungen wie DHEA (Dehydroepiandrosteron) entfalten ihre hemmende Wirkung durch kompetitive Bindung an die aktiven Stellen bestimmter SULTs. Andere bemerkenswerte Inhibitoren sind Tamoxifen und Daunorubicin, die zwar keine primären Inhibitoren von SULTs sind, aber dennoch hemmende Wirkungen auf bestimmte Sulfotransferase-Mitglieder haben können. Estradiol, ein endogenes Steroidhormon, kann ebenfalls bestimmte SULTs hemmen, indem es um das aktive Zentrum konkurriert.