SSXB1 Aktivatoren

Gängige SSXB1 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und Calyculin A CAS 101932-71-2.

Chemische Aktivatoren von SSXB1 können eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen auslösen, die zu seiner funktionellen Aktivierung führen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und 4α-Phorbol aktivieren bekanntermaßen direkt die Proteinkinase C (PKC), die dann SSXB1 phosphorylieren kann, was zur Aktivierung führt. In ähnlicher Weise erhöht Forskolin den cAMP-Spiegel in der Zelle, wodurch die Proteinkinase A (PKA) aktiviert wird, eine weitere Kinase, die SSXB1 phosphorylieren kann und dadurch dessen Aktivierung fördert. Ionomycin wirkt durch eine Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels, der kalziumabhängige Kinasen aktivieren kann, die anschließend SSXB1 phosphorylieren und aktivieren. Darüber hinaus löst Thapsigargin durch die Freisetzung von Kalzium aus den intrazellulären Speichern eine ähnliche Aktivierung von kalziumabhängigen Kinasen aus, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von SSXB1 führt.

Okadainsäure und Calyculin A, beides Inhibitoren von Proteinphosphatasen, verhindern die Dephosphorylierung von SSXB1, wodurch der Phosphorylierungszustand wirksam aufrechterhalten wird und SSXB1 somit aktiv bleibt. Anisomycin kann durch seine Rolle bei der Aktivierung von stressaktivierten Proteinkinasen zur Phosphorylierung und Aktivierung von SSXB1 führen. Die Bindung des epidermalen Wachstumsfaktors (EGF) an seinen Rezeptor setzt eine Signalkaskade in Gang, an der die Aktivierung mehrerer Kinasen beteiligt ist, von denen jede in der Lage ist, eine Phosphatgruppe an SSXB1 anzuhängen, was schließlich zu dessen Aktivierung führt. 3-Isobutyl-1-methylxanthin (IBMX), ein Phosphodiesterase-Inhibitor, erhöht den cAMP-Spiegel, der wiederum PKA aktiviert und zur Phosphorylierung und Aktivierung von SSXB1 führt. Dibutyryl-cAMP, ein synthetisches Analogon von cAMP, umgeht die zellulären Rezeptoren und aktiviert direkt die PKA, die dann SSXB1 phosphorylieren und aktivieren kann. Natriumorthovanadat schließlich hemmt Tyrosinphosphatasen, was zu einer anhaltenden Phosphorylierung von SSXB1 führt und sicherstellt, dass es in einem aktivierten Zustand bleibt. Jede dieser Chemikalien aktiviert SSXB1 durch die Beeinflussung spezifischer Wege oder zellulärer Prozesse, die mit dem Phosphorylierungszustand von SSXB1 konvergieren, einer posttranslationalen Modifikation, die für seine Aktivität wesentlich ist.