Date published: 2025-10-10

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SPOPL Aktivatoren

Gängige SPOPL Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 und Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5.

SPOPL-Aktivatoren gehören zu einer Klasse von chemischen Verbindungen, die auf das SPOPL-Protein (speckle-type POZ protein-like) abzielen, das Teil des Ubiquitin-Proteasom-Systems (UPS) ist. Das UPS ist ein zentraler Weg in der Zellfunktion, der den Umsatz von Proteinen reguliert und die zelluläre Homöostase aufrechterhält. Proteine, die für den Abbau vorgesehen sind, werden mit Ubiquitin-Molekülen markiert, und diese Markierung wird häufig durch E3-Ubiquitin-Ligasen vermittelt, zu denen SPOPL gehört. SPOPL erkennt und bindet über ihre Substraterkennungsdomäne spezifisch an Substrate und erleichtert anschließend die Übertragung von Ubiquitin von einem E2-Ubiquitin-konjugierenden Enzym auf das Zielprotein und markiert es für den Abbau durch das Proteasom. Aktivatoren von SPOPL verstärken seine Aktivität und erhöhen die Ubiquitinierung seiner Substratproteine.

Die Bedeutung der SPOPL-Aktivatoren liegt in ihrer Fähigkeit, den Proteinspiegel in der Zelle zu modulieren, indem sie die Effizienz des Ubiquitinierungsprozesses erhöhen. Durch die Aktivierung von SPOPL können diese Verbindungen die Abbaugeschwindigkeit von Proteinen beeinflussen, die in verschiedenen zellulären Prozessen eine Rolle spielen. Die Feinabstimmung der Ubiquitinierung von Proteinen hat tiefgreifende Auswirkungen auf zelluläre Prozesse wie Signaltransduktion, Fortschreiten des Zellzyklus und Genexpression. Für SPOPL selbst wurden spezifische Substrate identifiziert, die, wenn sie ubiquitiniert werden, die Dynamik des Zellwachstums und die Aufrechterhaltung der genomischen Integrität beeinflussen können. Die Untersuchung und Entwicklung von SPOPL-Aktivatoren ist daher ein interessanter Bereich für die biochemische Forschung, die sich darauf konzentriert, die zugrundeliegenden Mechanismen des Proteinumsatzes aufzuklären und herauszufinden, wie diese Prozesse durch die gezielte Aktivierung von Schlüsselkomponenten wie SPOPL innerhalb des UPS genau gesteuert werden können.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
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Forskolin ist ein Aktivator der Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die Zielproteine phosphorylieren kann. SPOPL könnte durch PKA-vermittelte Phosphorylierung aktiviert werden, was zu einer verstärkten Ubiquitinierung seiner an Signaltransduktionswegen beteiligten Substrate führt.

PMA

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1 mg
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$40.00
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PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die eine Vielzahl von Protein-Targets phosphoryliert. Die PKC-vermittelte Phosphorylierung kann die Aktivität von SPOPL erhöhen, indem sie dessen Interaktion mit spezifischen Substraten fördert oder das Protein stabilisiert und so dessen funktionelle Aktivität erhöht.

Ionomycin

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1 mg
5 mg
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Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das die intrazelluläre Calciumkonzentration erhöht. Erhöhte Calciumspiegel können die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK) aktivieren, die möglicherweise SPOPL oder seine Interaktionspartner phosphorylieren und so die funktionelle Aktivität von SPOPL bei Ubiquitinierungsprozessen verstärken könnte.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
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10 mg
50 mg
100 mg
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1 g
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EGCG ist dafür bekannt, mehrere Proteinkinasen zu hemmen, was möglicherweise zu veränderten Phosphorylierungszuständen von Proteinen innerhalb des SPOPL-Signalnetzwerks führt. Durch die Hemmung von Upstream-Kinasen kann EGCG die SPOPL-Aktivität indirekt verstärken, indem es negative regulatorische Phosphorylierungsereignisse reduziert und so seine Rolle beim proteasomalen Abbau fördert.

Dibutyryl-cAMP

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db-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. Durch die Steigerung der PKA-Aktivität kann db-cAMP den SPOPL-Phosphorylierungsstatus verbessern, was zu einer verstärkten SPOPL-vermittelten Ubiquitinierung und proteasomalen Degradation spezifischer zellulärer Proteine führt.

Okadaic Acid

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25 µg
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Okadainsäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Durch die Verhinderung der Dephosphorylierung könnte Okadainsäure SPOPL in einem phosphorylierten Zustand halten und so seine Aktivität steigern. Dies könnte die Ubiquitinierung und den Abbau bestimmter Proteine erhöhen, abhängig von der Rolle von SPOPL im Ubiquitin-Proteasom-Signalweg.

Calyculin A

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Calyculin A hemmt wie Okadasäure Proteinphosphatasen. Durch die Hemmung des Dephosphorylierungsprozesses könnte Calyculin A indirekt die SPOPL-Aktivität erhöhen, indem es den Phosphorylierungszustand aufrechterhält und die Ubiquitinierung von Proteinen innerhalb des Funktionsbereichs von SPOPL fördert.

LY 294002

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sc-201426A
5 mg
25 mg
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LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der zu einer verminderten Akt-Phosphorylierung führen kann. Die Hemmung des PI3K/Akt-Signalwegs könnte die negative Rückkopplung auf die vorgeschaltete RTK-Signalübertragung verringern, was indirekt die SPOPL-Aktivität erhöhen kann, wenn SPOPL am Abbau von Proteinen beteiligt ist, die diesen Rezeptoren nachgeschaltet sind.

PF 4708671

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10 mg
50 mg
$175.00
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PF-4708671 ist ein selektiver Inhibitor der p70 S6-Kinase (S6K1). Durch die Hemmung von S6K1 könnte diese Verbindung die Proteinsynthese-Maschinerie verändern, was sich möglicherweise auf die Stabilität der SPOPL-Substrate auswirkt und den SPOPL-vermittelten Proteinabbau verstärkt.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
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sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
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Rapamycin hemmt mTOR, das eine zentrale Rolle bei der Regulierung der Proteinsynthese und des Proteinabbaus spielt. Durch die Hemmung von mTOR könnte Rapamycin die Rolle von SPOPL beim Abbau von Proteinen durch das Ubiquitin-Proteasom-System verstärken, da SPOPL möglicherweise an der Ausrichtung von Proteinen beteiligt ist, die durch mTOR-Signale reguliert werden.