SPHKAP Aktivatoren

Gängige SPHKAP Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Anisomycin CAS 22862-76-6 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

Die chemischen Wirkstoffe, die als SPHKAP-Aktivatoren bekannt sind, wirken größtenteils, indem sie auf intrazelluläre Signalwege und Enzyme abzielen, die entweder direkt oder indirekt zur Aktivierung von SPHKAP führen können. Forskolin und IBMX zum Beispiel sind Wirkstoffe, die den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das nachweislich auf Proteine abzielt, die SPHKAP in Signalgerüsten ähneln. Ein weiterer Ansatz zur SPHKAP-Aktivierung ist die Modulation von Phosphatasen wie PP2A durch Okadainsäure. Die Hemmung von PP2A verhindert die Dephosphorylierung von Signalproteinen und stabilisiert dadurch den aktivierten Zustand von SPHKAP.

Eine andere Kategorie von Chemikalien wirkt auf Kinasen, die an Signalwegen beteiligt sind, in denen SPHKAP bekanntermaßen aktiv ist. Anisomycin zum Beispiel aktiviert den JNK-Signalweg, der für die Phosphorylierung verschiedener Proteine verantwortlich ist, die an der intrazellulären Signalübertragung beteiligt sind. Da SPHKAP in diesen Signalwegen als Gerüst dient, ist es wahrscheinlich, dass eine JNK-Aktivierung auch zu einer SPHKAP-Aktivierung führen würde. In ähnlicher Weise zielt LY294002 auf PI3K ab, was zu einer Kaskade von Ereignissen führt, die in der Aktivierung von SPHKAP gipfeln kann. Indem sie auf verschiedene Elemente innerhalb der Signalwege abzielen, an denen SPHKAP beteiligt ist, modulieren diese chemischen Wirkstoffe effektiv dessen Aktivitätszustand.