SKT Aktivatoren

Gängige SKT Activators sind unter underem Dimethyl Sulfoxide (DMSO) CAS 67-68-5, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, Valproic Acid CAS 99-66-1, β-Estradiol CAS 50-28-2 und Lithium CAS 7439-93-2.

SKT-Aktivatoren sind so konzipiert, dass sie an das Enzym binden und seine katalytische Effizienz erhöhen. Dabei könnte es sich entweder um eine allosterische Aktivierung handeln, bei der das Molekül an eine andere Stelle als die aktive Stelle bindet und die Form des Enzyms in eine aktivere Form umwandelt, oder um eine direkte Verbesserung der Fähigkeit der aktiven Stelle, Substrate in Produkte umzuwandeln. Die Entwicklung solcher Aktivatoren würde wahrscheinlich mit einer eingehenden Analyse der Struktur des Enzyms und der Dynamik seines aktiven Zentrums beginnen. Techniken wie Röntgenkristallographie, NMR-Spektroskopie oder computergestützte Modellierung würden dazu beitragen, die Schlüsselbereiche des Enzyms zu ermitteln, die für eine Bindung durch niedermolekulare Aktivatoren in Frage kommen.

Mit biochemischen Tests würde die Kinetik des Enzyms in Anwesenheit dieser Verbindungen gemessen, um ihre Auswirkungen auf die Reaktionsgeschwindigkeit zu bestimmen. Diese Assays könnten kolorimetrische Tests umfassen, mit denen die Bildung von Reaktionsprodukten nachgewiesen wird, oder eine Echtzeitüberwachung der Substratumsetzung mittels Spektrophotometrie oder Fluorometrie. Die Spezifität und Selektivität der Aktivatoren wäre ebenfalls ein wichtiger Parameter, um sicherzustellen, dass die Verbindungen in erster Linie mit SKT und nicht mit anderen Proteinen interagieren. Durch iterative Zyklen der Verbindungssynthese, des Screenings und der Verfeinerung könnten Moleküle mit den gewünschten aktivierenden Eigenschaften weiter optimiert werden, um ihre Potenz und Wirksamkeit als SKT-Aktivatoren zu verbessern.