sFlt-1 Aktivatoren
Gängige sFlt-1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, PGE2 CAS 363-24-6 und IBMX CAS 28822-58-4.
Chemische Aktivatoren des Proteins sFlt-1 können dessen Aktivität über verschiedene Mechanismen beeinflussen, vor allem durch Modulation des intrazellulären Spiegels von zyklischem AMP (cAMP) und die anschließende Aktivierung der Proteinkinase A (PKA). Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase, das Enzym, das für die Umwandlung von ATP in cAMP verantwortlich ist. Erhöhte cAMP-Werte können die PKA aktivieren, die wiederum sFlt-1 phosphorylieren kann, was zu dessen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise aktivieren Isoproterenol und Epinephrin durch Bindung an beta-adrenerge Rezeptoren die Adenylylcyclase, wodurch cAMP erhöht und PKA aktiviert wird. Diese Kaskade ist nicht auf diese Verbindungen beschränkt; auch andere Chemikalien wie Dopamin und Salbutamol zielen auf beta-adrenerge Rezeptoren ab, um cAMP zu erhöhen und PKA zu aktivieren, die wiederum sFlt-1 phosphorylieren kann. Terbutalin nutzt einen vergleichbaren Weg, indem es auf beta-2-adrenerge Rezeptoren einwirkt, um cAMP zu erhöhen und dadurch PKA zu aktivieren, die sFlt-1 phosphorylieren und aktivieren kann.
Darüber hinaus interagiert Prostaglandin E2 (PGE2) mit einer eigenen Gruppe von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, was zu einem Anstieg von cAMP und einer Aktivierung von PKA führt. Histamin führt über H2-Rezeptoren ebenfalls zu einer cAMP-Akkumulation und PKA-Aktivierung mit möglichen nachgeschalteten Auswirkungen auf sFlt-1. Darüber hinaus wirken bestimmte Chemikalien, indem sie den Abbau von cAMP hemmen und so dessen zelluläre Konzentration und den Aktivierungszustand von PKA aufrechterhalten. IBMX, ein nicht-selektiver Hemmstoff von Phosphodiesterasen, verhindert den cAMP-Abbau, ebenso wie Anagrelide, das allerdings selektiver wirkt. Rolipram, das auf die Phosphodiesterase 4 (PDE4) abzielt, und Cilostamid, das auf die Phosphodiesterase 3 (PDE3) abzielt, führen beide zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und einer verstärkten PKA-Aktivierung. Eine solche anhaltende Aktivierung von PKA kann zur Phosphorylierung verschiedener Proteine, darunter sFlt-1, führen. Über diese verschiedenen, aber miteinander verknüpften Wege modulieren die chemischen Aktivatoren die Aktivität von sFlt-1 in der Zelle wirksam.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) führt. Erhöhtes cAMP kann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die nachgeschaltete Proteine, einschließlich sFlt-1, phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol bindet an und aktiviert beta-adrenerge Rezeptoren, die die Aktivität der Adenylylcyclase stimulieren können, wodurch der intrazelluläre cAMP-Spiegel erhöht und PKA aktiviert wird, was letztlich die Phosphorylierung und Aktivierung von sFlt-1 verstärkt. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin erhöht durch seine Interaktion mit beta-adrenergen Rezeptoren die cAMP-Produktion durch Aktivierung der Adenylylcyclase. Die daraus resultierende PKA-Aktivierung kann zur Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele führen, möglicherweise auch von sFlt-1. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 interagiert mit seinen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (EP-Rezeptoren), die den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen können, was zur Aktivierung von PKA führt. PKA kann dann verschiedene Proteine phosphorylieren, was möglicherweise zur Aktivierung von sFlt-1 führt. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die cAMP abbauen. Durch die Hemmung dieser Enzyme kann IBMX den cAMP-Spiegel erhöhen, was zur PKA-Aktivierung und anschließenden Phosphorylierung von Proteinen, möglicherweise sFlt-1, führt. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin kann an H2-Rezeptoren binden, die die Adenylatcyclase aktivieren und den cAMP-Spiegel erhöhen. Das erhöhte cAMP kann zur PKA-Aktivierung führen, was wiederum zur Phosphorylierung und Aktivierung von Proteinen wie sFlt-1 führen kann. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin kann über seine D1-ähnlichen Rezeptoren die Adenylylcyclase stimulieren, wodurch die cAMP-Konzentration erhöht und die PKA aktiviert wird. PKA-vermittelte Phosphorylierungskaskaden könnten dann zur Aktivierung von sFlt-1 führen. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Anagrelid erhöht den cAMP-Spiegel durch Hemmung der Phosphodiesterasen. Der erhöhte cAMP-Spiegel aktiviert PKA, das sFlt-1 phosphorylieren und potenziell aktivieren kann. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt selektiv Phosphodiesterase 4 (PDE4), was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels in den Zellen führt. Dieser Anstieg kann die PKA-Aktivierung fördern, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von sFlt-1 führen kann. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Salbutamol bindet an Beta-2-adrenerge Rezeptoren, stimuliert die Adenylylcyclase und erhöht die cAMP-Spiegel. Dieser Anstieg kann PKA aktivieren, die das Potenzial hat, sFlt-1 zu phosphorylieren und zu aktivieren. | ||||||