Gli attivatori chimici della proteina sFlt-1 possono influenzare la sua attività attraverso vari meccanismi, prevalentemente modulando i livelli intracellulari di AMP ciclico (cAMP) e la conseguente attivazione della protein chinasi A (PKA). La forskolina stimola direttamente l'adenil ciclasi, l'enzima responsabile della conversione dell'ATP in cAMP. Livelli elevati di cAMP possono attivare la PKA, che a sua volta può fosforilare sFlt-1, portando alla sua attivazione. Analogamente, l'isoproterenolo e l'epinefrina, legandosi ai recettori beta-adrenergici, attivano l'adenilil ciclasi, aumentando il cAMP e attivando la PKA. Questa cascata non è esclusiva di questi composti; anche altre sostanze chimiche, come la dopamina e il salbutamolo, hanno come bersaglio i recettori beta-adrenergici per aumentare il cAMP e attivare la PKA, che può nuovamente fosforilare sFlt-1. La terbutalina utilizza un percorso analogo coinvolgendo i recettori beta-2 adrenergici per aumentare il cAMP e quindi attivare la PKA, che può fosforilare e attivare sFlt-1.
Inoltre, la prostaglandina E2 (PGE2) interagisce con la propria serie di recettori accoppiati a proteine G, determinando un aumento di cAMP e l'attivazione della PKA. L'istamina, coinvolgendo i recettori H2, provoca analogamente un accumulo di cAMP e l'attivazione della PKA, con possibili effetti a valle su sFlt-1. Inoltre, alcune sostanze chimiche funzionano inibendo la degradazione del cAMP, sostenendo così i suoi livelli cellulari e lo stato di attivazione della PKA. L'IBMX, un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, impedisce la degradazione del cAMP, così come l'anagrelide, sebbene la sua inibizione sia più selettiva. Il Rolipram, che ha come bersaglio la fosfodiesterasi 4 (PDE4), e la Cilostamide, che ha come bersaglio la fosfodiesterasi 3 (PDE3), provocano entrambi un aumento dei livelli di cAMP e una maggiore attivazione della PKA. Tale attivazione sostenuta della PKA può portare alla fosforilazione di varie proteine, tra cui sFlt-1. Attraverso queste vie diverse ma interconnesse, gli attivatori chimici modulano efficacemente l'attività di sFlt-1 all'interno della cellula.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva direttamente l'adenililciclasi, portando ad un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). L'aumento di cAMP può attivare la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare e attivare le proteine a valle, tra cui sFlt-1. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo si lega e attiva i recettori beta-adrenergici, che possono stimolare l'attività dell'adenililciclasi, aumentando così i livelli di cAMP intracellulare e attivando la PKA, aumentando infine la fosforilazione e l'attivazione di sFlt-1. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina, attraverso la sua interazione con i recettori beta-adrenergici, aumenta la produzione di cAMP tramite l'attivazione dell'adenililciclasi. L'attivazione PKA risultante può portare alla fosforilazione dei bersagli a valle, potenzialmente includendo sFlt-1. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 interagisce con i suoi recettori accoppiati a proteine G (recettori EP), che possono aumentare i livelli di cAMP intracellulare, portando all'attivazione della PKA. La PKA può poi fosforilare varie proteine, possibilmente portando all'attivazione di sFlt-1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, enzimi che scompongono il cAMP. Inibendo questi enzimi, l'IBMX può aumentare i livelli di cAMP, portando all'attivazione della PKA e alla successiva fosforilazione di proteine, potenzialmente sFlt-1. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'istamina può legarsi ai recettori H2, che attivano l'adenililciclasi, aumentando i livelli di cAMP. Il cAMP elevato può portare all'attivazione della PKA, che può provocare la fosforilazione e l'attivazione di proteine come sFlt-1. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina, attraverso i suoi recettori D1-like, può stimolare l'adenililciclasi, aumentando la concentrazione di cAMP e portando all'attivazione della PKA. Le cascate di fosforilazione mediate dalla PKA possono poi portare all'attivazione di sFlt-1. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrelide aumenta i livelli di cAMP inibendo le fosfodiesterasi. L'aumento dei livelli di cAMP attiva la PKA, che può fosforilare e potenzialmente attivare sFlt-1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram inibisce selettivamente la fosfodiesterasi 4 (PDE4), determinando un aumento dei livelli di cAMP nelle cellule. Questo aumento può promuovere l'attivazione della PKA, che può portare alla fosforilazione e all'attivazione di sFlt-1. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Il salbutamolo si lega ai recettori beta-2 adrenergici, stimolando l'adenilil ciclasi e aumentando i livelli di cAMP. Questo aumento può attivare la PKA, che ha il potenziale per fosforilare e attivare sFlt-1. | ||||||