Set2 Aktivatoren
Gängige Set2 Activators sind unter underem MS-275 CAS 209783-80-2, Epz004777 CAS 1338466-77-5, BIX01294 hydrochloride CAS 1392399-03-9, Mocetinostat CAS 726169-73-9 und Parthenolide CAS 20554-84-1.
Die chemische Klasse der Set2-Aktivatoren wirkt vor allem durch die Beeinflussung des empfindlichen Gleichgewichts der Histon-Modifikationen, insbesondere der Methylierung. Indem sie auf verschiedene Enzyme abzielen, die für diese Modifikationen verantwortlich sind, können diese Aktivatoren indirekt die Aktivität von Set2, einer Histon-Methyltransferase, die für die Methylierung von Histon H3 an Lysin 36 (H3K36me) verantwortlich ist, verstärken oder hervorheben. So modulieren beispielsweise Histon-Acetyltransferasen wie C646 und HDAC wie MS-275 und Mocetinostat die Acetylierungslandschaft der Histone. Dieses Wechselspiel zwischen Acetylierung und Methylierung ist die Grundlage für die Aktivität von Set2, da Veränderungen der Histonacetylierung indirekt seine Fähigkeit zur Methylierung von H3K36 beeinflussen können.
Auch andere Histon-Methyltransferasen wie EPZ004777 und BIX-01294 (die auf G9a und damit verbundene Enzyme abzielen) oder DZNep, GSK126 und EPZ-6438 (die sich auf die Methylierung von EZH2 und H3K27 konzentrieren) spielen eine entscheidende Rolle. Durch die Veränderung der Histon-Methylierungslandschaft - speziell an Resten wie H3K9 oder H3K27 - schaffen diese Aktivatoren ein Umfeld, in dem die Methylierungsaktivität von Set2 indirekt verstärkt werden kann. Im Wesentlichen wirken Set2-Aktivatoren nicht durch eine direkte Verstärkung der Funktion des Enzyms, sondern durch eine subtile Veränderung des Chromatinkontextes, wodurch die entscheidende Rolle von Set2 bei der Transkriptionsverlängerung und der breiteren genomischen Orchestrierung hervorgehoben wird.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
HDAC-Inhibitor, der die Histonacetylierung beeinflusst. Durch die Modulation der Histonacetylierungslandschaft kann er indirekt die Fähigkeit von Set2 beeinflussen, sein spezifisches Histon-Ziel zu methylieren, wodurch möglicherweise die H3K36-Methylierung erhöht wird. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
DOT1L-Inhibitor. Wenn DOT1L gehemmt wird, kommt es zu einer potenziellen Verschiebung in der Histon-Methylierungslandschaft. Die Aktivität von Set2 auf H3K36 kann indirekt verstärkt werden, wodurch die Transkriptionsregulation sichergestellt wird. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
Inhibitor der G9a-Methyltransferase. Durch die Verringerung der H3K9-Methylierung können die relativen Niveaus der H3K36-Methylierung durch Set2 indirekt beeinflusst werden, wodurch das Gleichgewicht zwischen Transkriptionsrepression und -verlängerung sichergestellt wird. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
HDAC-Inhibitor, der die Acetylierungslandschaft von Histonen verändert. Durch diese Modulation kann die Methylierungsaktivität von Set2 aufgrund des dynamischen Wechselspiels zwischen Methylierung und Acetylierung auf Histonen indirekt verstärkt werden. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Hemmt NF-κB und kann den Chromatin-Umbau beeinflussen. Durch die Veränderung der Chromatindynamik könnte es indirekt den Zugang von Set2 zu seinem Substrat erleichtern und die H3K36-Methylierung fördern. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
Inhibitor von EZH2, der auf die H3K27-Methylierung abzielt. Die Modulation der H3K27me-Konzentration kann indirekt das Methylierungsgleichgewicht verschieben, so dass Set2 eine dominantere Rolle bei der H3K36-Methylierung spielen kann. | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
Hemmt die SIRT1-Deacetylase. Bei veränderter Histon-Acetylierung kann die Aktivität von Set2 aufgrund der komplexen Beziehung zwischen Acetylierung und Methylierung indirekt beeinflusst werden. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
Ein weiterer EZH2-Inhibitor. Die Veränderung der H3K27-Methylierung kann zu einer indirekten Kompensation durch Set2 führen, was seine Rolle bei der H3K36-Methylierung unterstreicht. | ||||||