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EX 527 ist ein potent und selektiver Inhibitor der SIRT1 Klasse III Histon-Deacetylase-Enzym, der dafür gedacht ist, die Freisetzung von deacetyliertem Peptid und O-Acetyl-ADP-Ribose aus dem Enzym nach dem Deacetylationsprozess zu blockieren. EX 527 wurde als mächtiges Werkzeug verwendet, um die Beziehung zwischen SIRT1 und Zellregulierung zu untersuchen. Die Deacetylierung von Cortactin, einem Protein, das für die Neuordnung des Aktin-Zytoskeletts verantwortlich ist, ist mit Zellmobilisierung und möglicherweise Tumorogenese verbunden, und die Blockierung dieser Deacetylierung durch EX 527 korrelierte mit einer Abnahme der Zellmobilisierung. Die Blockierung von SIRT1 durch EX 527 zeigte auch, dass die Deacetylierung des wichtigen Tumorsuppressorproteins p53 durch SIRT1 vermittelt wird. EX 527 inhibiert andere Sirtuin-Familien-Deacetylasen nur bei viel höheren Konzentrationen (IC50 = 19,6 und 48,7 µM für SIRT2 und SIRT3, respectively).
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Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
EX 527, 5 mg | sc-203044 | 5 mg | $85.00 |