Set2 Inibitori

I comuni inibitori di Set2 includono, ma non solo, l'acido anacardico CAS 16611-84-0, il C646 CAS 328968-36-1, l'UNC1999 CAS 1431612-23-5, la tricostatina A CAS 58880-19-6 e la chetocina CAS 28097-03-2.

Gli inibitori di Set2 agiscono attraverso molteplici approcci per modulare l'attività della proteina, prevalentemente interrompendo le sue interazioni con altre proteine o il suo ruolo nella modificazione della cromatina. Ad esempio, l'acido anacardico inibisce le istone acetiltransferasi, influenzando indirettamente il processo di metilazione degli istoni dipendente da Set2. Gli inibitori del bromodominio CBP/p300, come SGC-CBP30, agiscono attraverso l'interazione tra Set2 e CBP/p300. Tale interruzione è cruciale poiché questa interazione spesso precede o accompagna il ruolo di Set2 nella modificazione della cromatina. Al contrario, gli inibitori di MEK come il composto 2i modulano direttamente le cascate di segnalazione intracellulare, come la via MAPK, che può influenzare lo stato di fosforilazione delle proteine che interagiscono con Set2. Questo porta ad alterare le vie dipendenti da Set2 che coinvolgono i fattori di trascrizione fosforilati.

Un'altra classe di inibitori di Set2 è quella che agisce attraverso la modificazione degli istoni, in particolare gli inibitori di EZH2 come UNC1999 e GSK126. Queste sostanze agiscono inibendo la metilazione di H3K27, un evento che può creare uno stato cromatinico alterato che influisce sulla metilazione di H3K36 mediata da Set2. In modo analogo, gli inibitori HDAC come la tricostatina A e il SAHA modificano il paesaggio cromatinico agendo sulla deacetilazione degli istoni e influenzando l'accesso di Set2 ai suoi bersagli istonici. Questi inibitori interrompono o modulano efficacemente le funzioni cellulari di Set2 attraverso la loro precisa azione su queste vie biochimiche e interazioni proteiche.