Set2 Inibidores

Os inibidores comuns de Set2 incluem, entre outros, o ácido anacárdico CAS 16611-84-0, C646 CAS 328968-36-1, UNC1999 CAS 1431612-23-5, tricostatina A CAS 58880-19-6 e chaetocina CAS 28097-03-2.

Os inibidores de Set2 funcionam através de múltiplas abordagens para modular a atividade da proteína, predominantemente através da interrupção das suas interacções com outras proteínas ou do seu papel na modificação da cromatina. Por exemplo, o ácido anacárdico inibe as histonas acetiltransferases, o que influencia indiretamente o processo de metilação das histonas dependente de Set2. Os inibidores do bromodomínio CBP/p300, como o SGC-CBP30, actuam através da interação entre Set2 e CBP/p300. Esta interrupção é crucial, uma vez que esta interação precede ou acompanha frequentemente o papel de Set2 na modificação da cromatina. Em contrapartida, os inibidores da MEK, como o Composto 2i, modulam diretamente as cascatas de sinalização intracelular, como a via MAPK, que pode influenciar o estado de fosforilação das proteínas que interagem com Set2. Isto leva a alterações nas vias dependentes de Set2 que envolvem esses factores de transcrição fosforilados.

Outra classe de inibidores de Set2 são os que actuam através da modificação de histonas, nomeadamente os inibidores de EZH2, como o UNC1999 e o GSK126. Estes produtos químicos actuam inibindo a metilação da H3K27, um evento que pode criar um estado alterado da cromatina que afecta a metilação da H3K36 mediada por Set2. De forma semelhante, os inibidores da HDAC, como a tricostatina A e o SAHA, modificam a paisagem da cromatina ao afetar a desacetilação das histonas, afectando o acesso de Set2 aos seus alvos histónicos. Estes inibidores interrompem ou modulam eficazmente as funções celulares de Set2 através da sua ação precisa sobre estas vias bioquímicas e interacções proteicas.