3-Deazaneplanocin, HCl salt (CAS 120964-45-6)

3-Deazaneplanocin A (DZNep), die Hydrochlorid-Salzform, ist ein starker Inhibitor der S-Adenosylhomocystein-Hydrolase, eines Enzyms, das für die Regulierung von Methylierungsprozessen in Zellen von entscheidender Bedeutung ist. Durch die Hemmung dieses Enzyms führt DZNep zu einer Anhäufung von S-Adenosylhomocystein, das wiederum als starker Rückkopplungsinhibitor von S-Adenosylmethionin-abhängigen Methyltransferasen wirkt. Diese Hemmung wirkt sich auf ein breites Spektrum von Methylierungsprozessen aus, insbesondere auf die Methylierung von Histonen. DZNep ist aufgrund seiner Wirkung auf die Histon-Methylierung im Bereich der Epigenetik eingehend untersucht worden. Es reduziert insbesondere die Menge an trimethyliertem Lysin 27 auf Histon H3 (H3K27me3), einer Markierung, die vom Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) gesetzt wird und mit dem Gen-Silencing in Verbindung steht. Der Rückgang von H3K27me3 führt zur Reaktivierung von zuvor zum Schweigen gebrachten Genen und macht DZNep zu einem wertvollen Instrument für die Untersuchung der Regulierung der Genexpression und des epigenetischen Gedächtnisses. In der Forschung wurde DZNep eingesetzt, um die Mechanismen zu erforschen, die epigenetischen Veränderungen bei verschiedenen biologischen Prozessen zugrunde liegen, darunter Zelldifferenzierung, Zellproliferation und die Aufrechterhaltung der Pluripotenz. Seine Fähigkeit, die Histon-Methylierung ohne DNA-Veränderung zu verändern, macht es zu einer nützlichen Sonde für das Verständnis der dynamischen Natur des Chromatins und seiner Rolle bei der Regulierung der Genexpression. Die Wirkung der Chemikalie zeigt die komplizierte Verbindung zwischen enzymatischen Prozessen, die den Methylgruppentransfer steuern, und umfassenderen Veränderungen der Genomarchitektur.