Scratch1 Inhibitoren
Gängige Scratch1 Inhibitors sind unter underem Cyclopamine CAS 4449-51-8, GANT61 CAS 500579-04-4, Jervine CAS 469-59-0, Robotnikinin CAS 1132653-79-2 und Curcumin CAS 458-37-7.
Chemische Hemmstoffe von Scratch1 können über verschiedene Wege wirken, um eine funktionelle Hemmung zu erreichen. Cyclopamin und Jervine zielen auf den Hedgehog (Hh)-Signalweg ab, der für die Regulierung der Gentranskription während der neuronalen Differenzierung von wesentlicher Bedeutung ist - ein Prozess, bei dem Scratch1 eine wichtige Rolle spielt. Diese Inhibitoren binden an den Smoothened (SMO)-Rezeptor, wodurch die Signalisierung des Hh-Signalwegs reduziert und somit die Scratch1-abhängige Transkriptionsaktivität gehemmt wird. GANT61 wirkt direkt auf die GLI-Transkriptionsfaktoren - die terminalen Effektoren des Hedgehog-Signalwegs - und unterdrückt so die Induktion der Expression von Zielgenen und hemmt damit Scratch1. In ähnlicher Weise bindet Robotnikinin an Sonic Hedgehog (Shh), blockiert dessen Interaktion mit PTCH1 und unterbricht folglich die nachgeschaltete Signalübertragung, die Scratch1 aktiviert.
An einer anderen Front greifen Inhibitoren wie Curcumin, PKF118-310, IWP-2, XAV-939, LGK-974 und PNU-74654 in den Wnt-Signalweg ein, der an der Regulierung von Prozessen beteiligt ist, an denen Scratch1 beteiligt ist. Curcumin hemmt die Transkriptionsaktivität von β-Catenin, einer Komponente des Wnt-Signalwegs, die wahrscheinlich an der Regulierung von Scratch1 beteiligt ist. PKF118-310 wirkt als β-Catenin/Tcf-4-Antagonist und unterdrückt die Transkriptionsaktivität von Scratch1. IWP-2 hemmt die Wnt-Produktion, indem es Porcupine blockiert, was zu einer verringerten Wnt-Signalisierung und einer anschließenden Abnahme der Scratch1-Aktivität führt. XAV-939 und LGK-974 hemmen in ähnlicher Weise die Wnt-Signalisierung durch die Stabilisierung von Axin bzw. die Verhinderung der Sekretion von Wnt-Liganden, was zu einer verringerten Scratch1-Aktivität führt. PNU-74654 unterbricht die Interaktion zwischen β-Catenin und TCF, während FH535, ein dualer Inhibitor, nicht nur die β-Catenin/Tcf-Signalübertragung, sondern auch die Signalübertragung über den Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor (PPAR) beeinträchtigt, was insgesamt zu einer Verringerung der Transkriptionsaktivität von Scratch1 führt und seine Funktion effektiv hemmt.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
Cyclopamin hemmt den Hedgehog (Hh)-Signalweg, indem es an den Smoothened (SMO)-Rezeptor bindet und diesen stört. Scratch1 ist an der Regulation der Gentranskription während der neuronalen Differenzierung beteiligt und liegt stromabwärts des Hh-Signalwegs. Die Hemmung von SMO durch Cyclopamin kann die Signalübertragung des Hh-Signalwegs verringern und dadurch die Transkriptionsaktivität von Scratch1 hemmen. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61 zielt direkt auf GLI-Transkriptionsfaktoren ab, die die terminalen Effektoren des Hedgehog-Signalwegs sind, und hemmt deren Fähigkeit, die Expression von Zielgenen zu induzieren. Scratch1, ein Transkriptionsfaktor, der durch den Hedgehog-Signalweg reguliert wird, wird durch die Unterdrückung der GLI-vermittelten transkriptionellen Aktivierung gehemmt. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervine wirkt ähnlich wie Cyclopamin, indem es den Smoothened-Rezeptor antagonisiert, der für den Hedgehog-Signalweg von entscheidender Bedeutung ist. Die Hemmung dieses Signalwegs verhindert die Aktivierung von Scratch1-abhängigen Transkriptionsprozessen. | ||||||
Robotnikinin | 1132653-79-2 | sc-396554 | 1 mg | $650.00 | 1 | |
Robotnikinin stört die Hedgehog-Signalübertragung, indem es an Sonic Hedgehog (Shh) bindet und dessen Interaktion mit PTCH1, dem Rezeptor, der normalerweise Smoothened hemmt, hemmt. Diese Hemmung kann die für die Scratch1-Aktivität erforderliche nachgeschaltete Signalübertragung stören. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin kann die Transkriptionsaktivität von β-Catenin hemmen, das am Wnt-Signalweg beteiligt ist. Da Scratch1 an der Progression der neuralen Differenzierung beteiligt ist und möglicherweise durch den Wnt-Signalweg reguliert wird, kann die Hemmung von β-Catenin durch Curcumin zur Unterdrückung der Scratch1-Aktivität führen. | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
PKF118-310 ist ein β-Catenin/Tcf-4-Antagonist, der die Wnt-Signalübertragung hemmt. Durch die Blockierung dieses Signalwegs kann PKF118-310 die Transkriptionsaktivität von nachgeschalteten Zielen wie Scratch1 unterdrücken, die durch die Wnt-Signalübertragung beeinflusst werden können. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2 hemmt die Wnt-Produktion durch Blockierung von Porcupine, einer O-Acyltransferase, die für die Sekretion des Wnt-Liganden erforderlich ist. Eine verminderte Wnt-Signalübertragung kann zu einer verminderten Aktivierung von Scratch1-bezogenen Transkriptionsprogrammen führen. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939 stabilisiert Axin durch Hemmung von Tankyrase, was zum Abbau von β-Catenin führt, einem wichtigen Mediator im Wnt-Signalweg. Da die Funktion von Scratch1 möglicherweise durch den Wnt-Signalweg reguliert wird, kann die Hemmung von β-Catenin durch XAV-939 zu einer verminderten Scratch1-Aktivität führen. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974 ist ein Porcupine-Inhibitor, der die Wnt-Liganden-Palmitoylierung und -Sekretion verhindert und dadurch die Wnt-Signalübertragung hemmt. Diese Reduzierung der Wnt-Aktivität kann zu einer Verringerung der Scratch1-Transkriptionsaktivität führen, da diese Teil des von Wnt beeinflussten Signalwegs ist. | ||||||
PNU-74654 | 113906-27-7 | sc-258020 sc-258020A | 5 mg 25 mg | $128.00 $485.00 | 7 | |
PNU-74654 wirkt als Antagonist des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, indem es die Interaktion zwischen β-Catenin und TCF unterbricht. Die Hemmung dieses Signalwegs kann die Transkriptionsaktivität von Scratch1 verringern, die durch den Wnt/β-Catenin-Signalweg reguliert werden kann. | ||||||