Scratch1 的化学抑制剂可通过各种途径发挥作用,实现功能性抑制。环丙胺和Jervine以刺猬(Hh)信号通路为靶标,该通路对神经元分化过程中的基因转录调控至关重要,而Scratch1在这一过程中发挥着重要作用。这些抑制剂与 Smoothened(SMO)受体结合,减少了 Hh 信号通路,从而抑制了 Scratch1 依赖性转录活性。GANT61 通过直接靶向 GLI 转录因子--刺猬通路的末端效应因子--抑制靶基因表达的诱导,从而抑制 Scratch1。同样,Robotnikinin 可与 Sonic Hedgehog(Shh)结合,阻断其与 PTCH1 的相互作用,从而破坏激活 Scratch1 的下游信号传导。
另一方面,姜黄素、PKF118-310、IWP-2、XAV-939、LGK-974 和 PNU-74654 等抑制剂会干扰 Wnt 信号通路,而 Wnt 信号通路与 Scratch1 的调节过程有关。姜黄素抑制了β-catenin的转录活性,而β-catenin是Wnt信号的一个组成部分,很可能参与了对Scratch1的调控。PKF118-310 是一种β-catenin/Tcf-4拮抗剂,可抑制 Scratch1 的转录活性。IWP-2 通过阻断 Porcupine 来抑制 Wnt 的产生,从而导致 Wnt 信号的减少和 Scratch1 活性的降低。XAV-939 和 LGK-974 同样分别通过稳定 Axin 和阻止 Wnt 配体分泌来抑制 Wnt 信号,从而降低 Scratch1 的活性。PNU-74654破坏了β-catenin和TCF之间的相互作用,而双重抑制剂FH535不仅影响了β-catenin/Tcf信号转导,还影响了过氧化物酶体增殖激活受体(PPAR)信号转导,共同导致了Scratch1转录活性的降低,有效抑制了其功能。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
环丙胺通过结合并干扰 Smoothened(SMO)受体来抑制刺猬(Hh)信号通路。Scratch1 参与神经元分化过程中的基因转录调控,是 Hh 通路的下游。用环丙胺抑制 SMO 可以减少 Hh 通路信号,从而抑制 Scratch1 的转录活性。 | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61 直接靶向作为刺猬通路末端效应因子的 GLI 转录因子,抑制它们诱导靶基因表达的能力。Scratch1 作为一种受刺猬信号调控的转录因子,会因 GLI 介导的转录激活受到抑制。 | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervine 通过拮抗对刺猬信号通路至关重要的 Smoothened 受体,发挥与环丙胺类似的作用。对这一途径的抑制可阻止 Scratch1 依赖性转录过程的激活。 | ||||||
Robotnikinin | 1132653-79-2 | sc-396554 | 1 mg | $650.00 | 1 | |
Robotnikinin通过与Sonic Hedgehog(Shh)结合来破坏Hedgehog信号传导,抑制其与PTCH1(通常抑制Smoothened的受体)的相互作用。这种抑制会破坏Scratch1活性所需的下游信号传导。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素可以抑制参与 Wnt 信号通路的 β-catenin 的转录活性。由于 Scratch1 与神经分化的进展有关,并可能受 Wnt 信号调控,姜黄素对 β-catenin 的抑制可抑制 Scratch1 的活性。 | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
PKF118-310 是一种β-catenin/Tcf-4 拮抗剂,可抑制 Wnt 信号传导。通过阻断这一通路,PKF118-310 可以抑制 Scratch1 等下游靶标的转录活性,而这些靶标可能会受到 Wnt 信号输出的影响。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2通过阻断Porcupine来抑制Wnt的产生,Porcupine是Wnt配体分泌所需的O-酰基转移酶。Wnt信号的减弱会导致Scratch1相关转录程序的激活减少。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939通过抑制tankyrase稳定Axin,导致Wnt通路中的关键介质β-catenin降解。由于Scratch1的功能可能通过Wnt信号传导进行调节,因此XAV-939对β-catenin的抑制会导致Scratch1活性降低。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974是一种刺猬抑制剂,可防止Wnt配体棕榈酰化和分泌,从而抑制Wnt信号传导。Wnt活性的降低会导致Scratch1转录物活性降低,因为Scratch1是受Wnt影响的通路的一部分。 | ||||||
PNU-74654 | 113906-27-7 | sc-258020 sc-258020A | 5 mg 25 mg | $128.00 $485.00 | 7 | |
PNU-74654通过破坏β-catenin和TCF之间的相互作用,作为Wnt/β-catenin信号通路的拮抗剂。抑制该信号通路可以降低Scratch1的转录活性,而Scratch1可能受Wnt/β-catenin信号通路调节。 |