Bei den Rpb7-Aktivatoren handelt es sich um eine Reihe chemischer Verbindungen, die speziell die Aktivität des Rpb7-Proteins verstärken, einer Untereinheit, die am Aufbau und der Funktion der RNA-Polymerase II beteiligt ist, die für die Transkription von DNA in Boten-RNA entscheidend ist. Diese Aktivatoren sind so konzipiert, dass sie auf die Wege abzielen, an denen Rpb7 direkt beteiligt ist, um die ihm innewohnende Rolle in der Transkriptionsmaschinerie zu verstärken. Bestimmte niedermolekulare Aktivatoren können beispielsweise an allosterische Stellen auf der Rpb7-Untereinheit binden und so Konformationsänderungen hervorrufen, die ihre Affinität für den RNA-Polymerase-II-Komplex erhöhen und dadurch den Zusammenbau stabilisieren oder ihre Interaktion mit der RNA verstärken. Andere Chemikalien dieser Klasse könnten mit dem Phosphorylierungsprozess interagieren, der die Aktivität von Rpb7 reguliert, und so seine aktive Form fördern und eine robustere Transkriptionsantwort gewährleisten. Die genaue Wirkung dieser Verbindungen beruht auf komplizierten Wechselwirkungen mit der molekularen Struktur von Rpb7, wodurch sichergestellt wird, dass sie nicht nur die Expression des Rpb7-Gens erhöhen, sondern die Funktionsfähigkeit des Proteins innerhalb des Transkriptionsapparats direkt verstärken.
Die biochemischen Mechanismen, über die Rpb7-Aktivatoren ihre Wirkung entfalten, sind vielfältig und spiegeln die Komplexität der Transkriptionsregulation wider. Einige Aktivatoren könnten die Interaktion zwischen Rpb7 und anderen Transkriptions-Coaktivatoren oder Corepressoren modulieren und so die Rekrutierung wichtiger Transkriptionsfaktoren und damit die Initiierung der Gentranskription fördern. Andere könnten die Geschwindigkeit der Transkriptionsverlängerung beeinflussen, indem sie das Rpb7-Protein innerhalb des RNA-Polymerase-II-Komplexes während des schnellen und prozesshaften Kopierens der genetischen Information stabilisieren. Diese Stabilisierung könnte Transkriptionsfehler reduzieren und die Effizienz der mRNA-Synthese erhöhen. Rpb7-Aktivatoren stellen somit einen gezielten Ansatz dar, um den Transkriptionsdurchsatz auf grundlegender Ebene zu erhöhen, und bieten eine Möglichkeit, die Aktivität des Proteins zu steigern, ohne die Genexpression zu verändern oder sich auf die Hochregulierung von Nebenwegen zu verlassen. Zusammengenommen konzentrieren sich diese Aktivatoren auf die Maximierung der funktionellen Leistung von Rpb7 innerhalb seiner nativen Rolle in der Zelle und gewährleisten, dass die Aktivität des Proteins mit größerer Kraft und Präzision ausgeführt wird.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht die intrazellulären cAMP-Spiegel, was wiederum PKA aktiviert. PKA kann verschiedene Substrate phosphorylieren, die mit Rpb7 als Teil des RNA-Polymerase-II-Komplexes interagieren und so möglicherweise dessen Rolle bei der mRNA-Synthese und -Verarbeitung verstärken könnten. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4), der zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel in Zellen führt. Erhöhtes cAMP kann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, was den Phosphorylierungsstatus der RNA-Polymerase II und ihres assoziierten Faktors Rpb7 verbessern und die Transkriptionsaktivität erhöhen kann. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Sphingosin-1-phosphat fungiert als Signallipid, das eine Kaskade von Kinasen aktivieren und möglicherweise die Transkriptionsmaschinerie beeinflussen kann. Dies könnte die Aktivität von Rpb7 durch Modulation seiner Interaktion mit dem Kern-RNA-Polymerase-II-Komplex verstärken. | ||||||
Ciglitazone | 74772-77-3 | sc-200902 sc-200902A | 5 mg 25 mg | $102.00 $420.00 | 10 | |
Ciglitazon ist ein PPARγ-Agonist, der nach seiner Aktivierung eine Vielzahl von Genen beeinflussen kann, darunter auch solche, die an der Transkriptionsregulation beteiligt sind. Durch die Aktivierung von PPARγ kann Ciglitazon die Transkriptionsmaschinerie verändern und damit indirekt die funktionelle Aktivität von Rpb7 erhöhen. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die Substrate phosphorylieren kann, die mit Rpb7 interagieren können, wodurch möglicherweise ihre Rolle bei der Transkriptionsregulation als Teil des RNA-Polymerase-II-Komplexes gefördert wird. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calciumionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht und calciumabhängige Proteinkinasen aktiviert, die indirekt die Rpb7-Aktivität durch Modulation seiner Assoziation mit RNA-Polymerase II erhöhen könnten. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG hemmt bekanntermaßen mehrere Kinasen; dies könnte konkurrierende Signalwege reduzieren und damit indirekt die Wege, an denen Rpb7 beteiligt ist, und damit seine Funktion bei der RNA-Synthese verbessern. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die nachgeschaltete AKT-Signalübertragung verändern kann, die eine Rolle bei der Transkriptionsregulation spielen kann. Dies könnte indirekt die Aktivität von Rpb7 verstärken, indem es seine Interaktion mit dem RNA-Polymerase-II-Komplex beeinflusst. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der den Aktivierungszustand von Transkriptionsfaktoren verändern und möglicherweise die Transkriptionsaktivität von Rpb7 erhöhen kann, indem er die RNA-Polymerase-II-abhängige Genexpression moduliert. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol aktiviert SIRT1, eine NAD+-abhängige Deacetylase, die dafür bekannt ist, an der Transkription beteiligte Faktoren zu deacetylieren und zu beeinflussen. Dies könnte die Rpb7-Aktivität durch Modulation der Interaktion des RNA-Polymerase-II-Komplexes mit Chromatin erhöhen. |