RNF166 Inhibitoren
Gängige RNF166 Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Epoxomicin CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7 und Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Chemische Inhibitoren von RNF166 zielen auf das Proteasom ab, einen Komplex, der ubiquitinierte Proteine abbaut, was ein Schlüsselprozess ist, an dem RNF166 beteiligt ist. Der Peptidaldehyd MG-132, Lactacystin und der selektive irreversible Inhibitor Epoxomicin binden an die katalytischen Stellen des Proteasoms und verhindern so den Abbau von Proteinen, die für den Abbau markiert sind. RNF166 fungiert als E3-Ubiquitin-Protein-Ligase, die Proteine mit Ubiquitin markiert, um deren Abbau durch das Proteasom zu signalisieren. Wenn diese Inhibitoren eingesetzt werden, ist die Fähigkeit des Proteasoms, ubiquitinierte Proteine abzubauen, beeinträchtigt, was zu einer Anhäufung dieser Proteine in der Zelle führt. Diese Anhäufung hemmt effektiv die Funktion von RNF166, indem sie das Enzym mit Substraten überschwemmt, was zu einer Rückkopplungshemmung oder einer Erschöpfung des verfügbaren Ubiquitins führen kann, wodurch die weitere Aktivität von RNF166 gestoppt wird.
Andere Proteasom-Inhibitoren wie Bortezomib, Carfilzomib und Ixazomib hemmen RNF166 ebenfalls über ähnliche Mechanismen. Bortezomib, ein Borsäuredipeptid, und Carfilzomib, ein Molekül auf Epoxyketonbasis, blockieren beide das 26S-Proteasom, während Ixazomib vorzugsweise an die beta5-Untereinheit des 20S-Proteasoms bindet. Oprozomib, Delanzomib und Marizomib sind weitere Proteasominhibitoren, die RNF166 indirekt hemmen können, indem sie den Abbau seiner ubiquitinierten Ziele verhindern. Dies führt zu einer indirekten Hemmung der Ligaseaktivität von RNF166, da es nicht in der Lage ist, den Überschuss an Substraten aufgrund der gehemmten proteasomalen Aktivität zu verarbeiten. Nelfinavir, das ursprünglich als HIV-Proteaseinhibitor entwickelt wurde, hemmt nachweislich das Proteasom, was zu einem Anstieg der ubiquitinierten Proteine führt und RNF166 indirekt hemmt, indem es das Protein mit seinen Substraten sättigt. Alle diese Inhibitoren haben ein gemeinsames Ergebnis: Sie erhöhen den Gehalt an ubiquitinierten Proteinen in der Zelle, wodurch RNF166 indirekt gehemmt wird, indem seine Fähigkeit zur Handhabung von Substraten beeinträchtigt wird.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 ist ein Peptidaldehyd, der Proteasomen hemmt, die für den Proteinabbau von entscheidender Bedeutung sind. RNF166 ist dafür bekannt, an der Ubiquitin-Protein-Ligase-Aktivität beteiligt zu sein, die Proteine für den Abbau markiert. Die Hemmung des Proteasoms durch MG-132 würde zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führen und somit möglicherweise die Funktion von RNF166 hemmen, indem es mit Substraten überlastet wird. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin ist ein irreversibler Proteasom-Inhibitor, der spezifisch an die katalytische β-Untereinheit des Proteasoms bindet. Durch die Hemmung des Proteasoms verhindert es den Abbau von Proteinen, die durch RNF166 ubiquitiniert wurden, und führt aufgrund der Substratakkumulation zu einer Hemmung der RNF166-Funktion. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein selektiver, irreversibler Proteasom-Inhibitor. Es bindet kovalent an das aktive Zentrum des Proteasoms, was zu einer Anhäufung von Proteinen führt, die von RNF166 zur Ubiquitinierung und anschließenden Degradation ins Visier genommen werden, wodurch die funktionelle Aktivität von RNF166 gehemmt wird. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Boronsäuredipeptid, das das 26S-Proteasom hemmt. Durch die Blockierung der proteasomalen Aktivität hemmt Bortezomib indirekt die Rolle von RNF166 beim Abbau von ubiquitinierten Proteinen, indem es einen Rückstau dieser Proteine verursacht. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib ist ein Proteasom-Inhibitor auf Epoxyketon-Basis, der irreversibel an das Proteasom bindet und es hemmt. Diese Hemmung stört den Umsatz von Proteinen, die durch RNF166 ubiquitiniert werden, was zu einer indirekten Hemmung der Funktion von RNF166 führt. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Ixazomib ist ein niedermolekularer Proteasom-Inhibitor. Er bindet sich vorzugsweise an die β5-Untereinheit des 20S-Proteasoms und hemmt diese, was dazu führen kann, dass RNF166 nicht mehr in der Lage ist, den Abbau seiner ubiquitinierten Protein-Targets zu fördern. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib, ein oraler Proteasom-Inhibitor, wirkt auf das Proteasom, um den Abbau von ubiquitinierten Proteinen zu verhindern. Dies führt zu einer indirekten Hemmung der enzymatischen Aktivität von RNF166, indem die Beseitigung seiner Substrate verhindert wird. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der auf das 20S-Kernteilchen des Proteasoms abzielt und daran bindet. Diese Wirkung kann die Funktion von RNF166 hemmen, indem sie die Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen verursacht, die Substrate von RNF166 sind. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Nelfinavir ist als HIV-Proteasehemmer bekannt, hemmt aber auch das Proteasom. Diese Hemmung kann zu einer Anhäufung von ubiquitinierten Substraten führen, wodurch die Ligaseaktivität von RNF166 indirekt durch Substratkonkurrenz gehemmt wird. | ||||||