RNF152 Inhibitoren
Gängige RNF152 Inhibitors sind unter underem Bortezomib CAS 179324-69-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicin CAS 134381-21-8, Lactacystin CAS 133343-34-7 und Ixazomib CAS 1072833-77-2.
Chemische Inhibitoren von RNF152 können ihre Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten, in erster Linie durch die Behinderung der Fähigkeit des Proteasoms, ubiquitinierte Proteine abzubauen. Proteasominhibitoren wie Velcade, MG132, Epoxomicin, Lactacystin, MLN2238, Carfilzomib, Oprozomib, Delanzomib, Marizomib, Bortezomib und Withaferin A können RNF152 indirekt hemmen, indem sie den Abbau von Proteinen verhindern, die RNF152 zum Abbau markiert hat. Die Wirkung von Velcade, einem Dipeptid-Borsäure-Derivat, führt zu einer Anhäufung von Proteinen in der Zelle, einschließlich solcher, die von RNF152 für den proteasomalen Abbau markiert wurden. Diese Anhäufung resultiert aus der Fähigkeit von Velcade, das 26S-Proteasom zu hemmen, eine entscheidende Komponente bei der Proteolyse ubiquitinierter Proteine. Eine weitere derartige Verbindung, MG132, ein Peptidaldehyd, hemmt in ähnlicher Weise das Proteasom und die Calpains, was zu einer Anhäufung von RNF152-Substraten führt und somit die Rolle von RNF152 beim Proteinumsatz beeinträchtigt.
Der irreversible Proteasom-Inhibitor Epoxomicin zielt spezifisch auf das Proteasom ab, verhindert den Abbau ubiquitinierter Substrate und hemmt damit die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von RNF152. Auf die gleiche Weise bindet Lactacystin irreversibel an die katalytische Stelle des Proteasoms und stoppt so den Abbau von Proteinen, die am Ubiquitinierungszyklus von RNF152 beteiligt sind. MLN2238 hemmt nach seiner Aktivierung das 20S-Proteasom, was zu einer ähnlichen Anhäufung von RNF152-Substraten führt. Das auf Epoxyketon basierende Carfilzomib hat eine vergleichbare Wirkung: Es bindet irreversibel an das Proteasom und führt zu einer Anhäufung von Substraten, die von RNF152 markiert werden. Oprozomib, ein oraler Proteasominhibitor, und Delanzomib, ein Boronat-Proteasominhibitor, tragen beide zur Anhäufung der ubiquitinierten RNF152-Substrate bei, indem sie deren proteasomalen Abbau behindern. Marizomib bindet irreversibel an das Proteasom und verhindert so den Abbau der RNF152-Substrate, wodurch die Funktion des Proteins bei der Aufrechterhaltung der Proteinhomöostase beeinträchtigt wird. Bortezomib, ein weiteres Boronsäurederivat, wirkt ähnlich und verursacht eine Substratanhäufung, die die Funktion von RNF152 beeinträchtigt. Withaferin A, ein Steroidlacton, hemmt den proteasomalen Weg, was zu einer Anhäufung von Substraten des RNF152 führt. Auranofin schließlich, eine goldhaltige Verbindung, hemmt das Proteasom, was zu einem Anstieg der ubiquitinierten RNF152-Substrate führen kann und somit die Aktivität von RNF152 behindert.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $135.00 $1085.00 | 115 | |
Velcade ist ein Dipeptid-Borsäurederivat, das das 26S-Proteasom hemmt. RNF152 ist am Ubiquitinierungsprozess beteiligt, der Proteine für den Abbau über das Proteasom markiert. Die Hemmung des Proteasoms durch Velcade würde zu einer Anhäufung von Proteinen führen, einschließlich potenziell ubiquitinierter Substrate von RNF152, wodurch die Rolle von RNF152 beim Proteinumsatz gehemmt würde. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
MG132 ist ein Peptidaldehyd, der sowohl das Proteasom als auch Calpains hemmt. Durch die Blockierung des proteasomalen Abbauwegs kann MG132 zu einer Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führen, zu denen auch Substrate von RNF152 gehören können, wodurch indirekt die Funktion von RNF152 gehemmt wird. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $137.00 $219.00 $449.00 $506.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein natürlich vorkommendes Epoxyketon, das als potenter, selektiver und irreversibler Proteasom-Inhibitor wirkt. Durch die gezielte Beeinflussung des Proteasoms würde Epoxomicin den Abbau von RNF152-ubiquitinierten Substraten verhindern und dadurch indirekt die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von RNF152 hemmen. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $188.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin ist ein spezifischer Inhibitor des Proteasoms, der sich irreversibel an die katalytische Stelle des Proteasoms bindet. Diese Bindung hemmt den Proteinabbau, einschließlich der am Ubiquitinierungsprozess von RNF152 beteiligten Proteine, und hemmt indirekt RNF152, indem es den Umsatz seiner Substrate verhindert. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
MLN2238 ist ein Proteasom-Inhibitor, der nach seiner Umwandlung in seine aktive Form das 20S-Proteasom bindet und hemmt. Diese Hemmung kann sich indirekt auf RNF152 auswirken, indem sie dessen Substrate, die für den proteasomalen Abbau markiert sind, anhäuft und so die Funktion des Proteins hemmt. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $41.00 | ||
Carfilzomib ist ein Proteasom-Inhibitor auf Epoxyketon-Basis, der irreversibel an das Proteasom bindet und es hemmt. Die Hemmung des Proteasoms würde zu einer Anhäufung der ubiquitinierten Substrate von RNF152 führen und indirekt die Rolle von RNF152 im Ubiquitin-Proteasom-Signalweg hemmen. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib ist ein oraler Proteasom-Inhibitor, der durch Hemmung der proteasomalen Aktivität eine Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen verursachen würde, einschließlich der durch RNF152 markierten Proteine, und somit indirekt die Funktion von RNF152 beim Proteinabbau hemmen würde. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib ist ein Boronat-Proteasom-Inhibitor, der zu einer Anhäufung von ubiquitinierten Substraten von RNF152 führt, indem er deren Abbau hemmt und dadurch indirekt die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von RNF152 hemmt. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $130.00 $583.00 $4172.00 $20506.00 | 20 | |
Withaferin A ist ein steroidales Lacton, das nachweislich den proteasomalen Signalweg hemmt. Durch die Hemmung des Proteasoms würde Withaferin A zur Bildung von ubiquitinierten Substraten von RNF152 führen und indirekt die Funktion des Proteins hemmen. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $153.00 $214.00 $4000.00 | 39 | |
Auranofin ist eine goldhaltige Verbindung, die das Proteasom indirekt hemmt. Diese Hemmung kann zu einer Zunahme ubiquitinierter Substrate führen, zu denen auch die von RNF152 gehören könnten, wodurch die Aktivität von RNF152 gehemmt wird, indem verhindert wird, dass seine Substrate abgebaut werden. | ||||||