Date published: 2025-9-11

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Rhomboid Aktivatoren

Gängige Rhomboid Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, FTY720 CAS 162359-56-0, Ionomycin CAS 56092-82-1, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 und IBMX CAS 28822-58-4.

Rhomboidproteasen sind eine Klasse von intramembranen Serinproteasen, die bei verschiedenen zellulären Prozessen, darunter auch bei Signalwegen, eine entscheidende Rolle spielen. Im Gegensatz zu herkömmlichen Proteasen spalten rhomboide Proteasen ihr Substrat innerhalb der Lipiddoppelschicht, was ein einzigartiges Merkmal dieser Proteinfamilie ist. Chemische Aktivatoren von rhomboiden Proteasen, so genannte Rhomboid-Aktivatoren, sind Verbindungen, die die proteolytische Aktivität dieser Enzyme verstärken. Rhomboid-Aktivatoren erreichen dies, indem sie die Konformation des aktiven Zentrums stabilisieren, die Substraterkennung verbessern oder den Zugang der Substrate zum katalytischen Serinrest erleichtern, der in der hydrophoben Umgebung der Membran eingebettet ist.

Diese Aktivatoren wirken oft, indem sie mit dem Protein auf eine Weise interagieren, die die natürliche Neigung der Protease zur Spaltung von Transmembrandomänen von Substratproteinen fördert. Diese Wechselwirkung kann entweder durch direkte Bindung an die Protease, durch Veränderung der Membranumgebung zur Begünstigung der Proteolyse oder durch Modifizierung des Substrats zur Erhöhung seiner Affinität für das aktive Zentrum des Enzyms erfolgen. Die genauen Mechanismen, durch die Rhomboidaktivatoren die Aktivität rhomboider Proteasen verstärken, können je nach chemischer Struktur des Aktivators und der jeweiligen rhomboiden Protease variieren. Das übergreifende Thema ist jedoch die Erleichterung der Konformationsänderungen, die notwendig sind, damit die Protease effektiv mit ihren Substraten in Kontakt treten kann. Diese Aktivatoren sind von unschätzbarem Wert für die Erforschung der biologischen Funktionen rhomboider Proteasen und die Aufklärung ihrer Rolle bei der zellulären Signalübertragung und Regulierung.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
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sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
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(3)

Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel in den Zellen. Erhöhtes cAMP steigert die Aktivität von Rhomboid, indem es dessen Rolle in intrazellulären Signalkaskaden fördert, an denen Rhomboid bekanntermaßen beteiligt ist.

FTY720

162359-56-0sc-202161
sc-202161A
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1 mg
5 mg
25 mg
$32.00
$75.00
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(1)

FTY720 wird in vivo zu FTY720-P phosphoryliert, das als Sphingosin-1-Phosphat-Agonist wirkt. Es beeinflusst Sphingolipid-Signalwege, die dafür bekannt sind, die Rhomboid-Aktivität und die subzelluläre Lokalisation zu regulieren.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
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Ionomycin ist ein Kalzium-Ionophor, der den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht und damit indirekt die Aktivität von Rhomboid über die Kalzium-vermittelten Signalwege, mit denen Rhomboid verbunden ist, verstärkt.

Dibutyryl-cAMP

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20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$45.00
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$480.00
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Dibutyryl-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das die Zellmembranen durchdringt und die Wirkung von cAMP nachahmt, so dass es die Aktivität von Rhomboid verstärken kann, indem es die gleichen Signalwege wie cAMP stimuliert.

IBMX

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sc-201188B
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200 mg
500 mg
1 g
$159.00
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IBMX ist ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP verhindert und dadurch eine verbesserte Rhomboid-Funktion durch erhöhte cAMP-Spiegel aufrechterhält.

PMA

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sc-3576A
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1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
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PMA aktiviert die Proteinkinase C, die an der Regulierung von Rhomboid beteiligt ist, indem sie die intrazelluläre Umgebung und die Membrandynamik verändert, die für die Funktion von Rhomboid entscheidend sind.

PD 98059

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sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
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PD 98059 ist ein MEK-Inhibitor, der sich indirekt auf die Aktivität von Rhomboid auswirkt, indem er das Gleichgewicht der zellulären Signalwege verschiebt und so möglicherweise die Wege stärkt, die auf die Rolle von Rhomboid angewiesen sind.

LY 294002

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sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
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LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der durch die Veränderung des PI3K/AKT-Signalwegs indirekt zur Aktivierung von Rhomboid durch Veränderungen in der zellulären Signallandschaft führen kann.

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
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Staurosporin ist ein Proteinkinaseinhibitor, der durch Modulation der Kinaseaktivität die Signalwege und proteolytischen Prozesse beeinflussen kann, an denen Rhomboid beteiligt ist.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
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1 mg
5 mg
10 mg
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A23187 ist ein Kalziumionophor wie Ionomycin, das die intrazelluläre Kalziumkonzentration erhöht und somit die Aktivität von Rhomboid über kalziumabhängige Wege verstärken kann.